Nolpaza - инструкции за употреба

Nolpaza - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентовано име:

Доза от:

Състав

Описание
Овални, леко двойноизпъкнали филмирани таблетки със светло жълтеникаво-кафяв цвят.
Изглед на фрактура: маса от бяло до светло жълтеникаво-кафява с грапава повърхност със слой черупка от светло жълтеникаво-кафяв цвят.

Фармакотерапевтична група

ATX код: A02BC02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика
Пантопразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, максималната плазмена концентрация (Cmax) (1-1,5 μg / ml) се достига 2-2,5 часа след поглъщане, докато Cмакс остава постоянен при многократно приложение. Бионаличността на лекарството е 77%. Едновременният прием на храна не засяга площта под кривата концентрация-време (AUC), Cmax и бионаличността; има само промяна в началото на действието на лекарството.
Връзката с плазмените протеини е около 98%. Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l / kg, а клирънсът е 0,1 l / h / kg. Пантопразолът се метаболизира почти напълно в черния дроб. Той е инхибитор на ензимната система CYP2C19. Полуживотът (T½) е 1 час. Поради специфичното свързване на пантопразол с протонната помпа на париеталните клетки, той не корелира с продължителността на терапевтичния ефект. Екскреция на метаболити (80%) главно през бъбреците; останалата част се екскретира с жлъчката. Основният метаболит, открит в кръвния серум и урината, е дезметилпантопразол, който е конюгиран със сулфат. T 1/2 на дезметилпантопразол, основният метаболит (приблизително 1,5 часа), е много по-голям от T 1/2 на самия пантопразол.
При хронична бъбречна недостатъчност (включително тази на хемодиализа) не се изисква промяна в дозите на лекарството. T½ - кратък, като здрави индивиди. Много малки количества пантопразол могат да бъдат диализирани.
При пациенти с чернодробна цироза (класове А и В според Child, Pugh класификация), когато се приема пантопразол 20 mg / ден, той се увеличава до 3-6 часа, AUC се увеличава 3-5 пъти и Cmax - 1,3 пъти в сравнение със здрави лица.
Леко увеличение на AUC и увеличение на Cmax при пациенти в старческа възраст в сравнение със съответните данни при по-млади пациенти не са клинично значими.

Показания за употреба

  • Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), включително ерозивно-улцерозен рефлуксен езофагит и симптоми, свързани с ГЕРБ: киселини, кисела регургитация, болка при преглъщане;
  • Ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС);
  • Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, лечение и профилактика;
  • Ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с два антибиотика;
  • Синдром на Zollinger-Ellison и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към пантопразол или лекарството;
  • Nolpaza съдържа сорбитол, поради което лекарството не се препоръчва за лица с рядка наследствена непоносимост към фруктоза;
  • Диспепсия на невротичен генезис;
  • Деца под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са проучени).
С повишено внимание: бременност, кърмене, чернодробна недостатъчност, рискови фактори за дефицит на цианокобаламин (витамин В12) (особено на фона на хипо- и ахлорхидрия).

Приложение по време на бременност и по време на кърмене

Начин на приложение и дозировка

Страничен ефект
Дадени са странични ефекти съгласно класификацията на СЗО:
От страна на хемопоетичните органи: много рядко - левкопения, тромбоцитопения
От страна на храносмилателната система: често - коремна болка, диария, запек, метеоризъм;
рядко - гадене, повръщане; рядко - сухота в устата; много рядко - повишена активност на "чернодробни" трансаминази и гама-глутамин трансфераза (GGT), тежко чернодробно увреждане, водещо до жълтеница с или без чернодробна недостатъчност.
От имунната система: много рядко - анафилактични реакции, включително анафилактичен шок.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия; много рядко - миалгия.
От страна на централната и периферната нервна система: често - главоболие; рядко - виене на свят, зрителни нарушения (замъглено зрение).
Психични разстройства: много редки - депресия.
От пикочно-половата система: много рядко - интерстициален нефрит.
Алергични реакции: рядко - сърбеж и обрив; много рядко - уртикария, ангиоедем, синдром на Stnvens-Johnson, полиморфен еритем или синдром на Lyell, фоточувствителност.
Общи нарушения: много рядко - периферен оток, хипертермия, слабост, болезнено напрежение на млечните жлези, повишени нива на триглицеридите.
С развитието на тежки неблагоприятни ефекти лечението с лекарства трябва да бъде прекратено.

Предозиране

Взаимодействие с други лекарствени продукти
Nolpaza намалява абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от pH на стомаха и се абсорбира при киселинни стойности на pH (например кетоконазол). Пантопразолът се метаболизира в черния дроб от ензимната система цитохром Р450. Не може да се изключи взаимодействието на пантопразол с лекарства, които се метаболизират от същата система. Клиничните проучвания обаче не са открили значителни взаимодействия с дигоксин, диазепам, диклофенак, етанол, фепитоин, глибенкламид, карбамазепин, кофеин, метопролол, напроксен, нифедипин, пироксикам, теофилин и орални контрацептиви. Въпреки че не са открити значими взаимодействия при клинични фармакокинетични проучвания при едновременна употреба с варфарин, има няколко изолирани съобщения за промяна в международното нормализирано съотношение (MHO). При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти едновременно с пантопразол, се препоръчва редовно проследяване на протромбиновото време или MHO.
Докато приемате пантопразол с аптациди, не са регистрирани лекарствени взаимодействия.

специални инструкции

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми
лекарството не влияе върху способността за шофиране на кола или други технически средства.

Формуляр за освобождаване

Срок на годност

Условия за съхранение

Условия за почивка

Производител

При опаковане и / или опаковане в руско предприятие се посочва:
ООД "КРКА-РУС",
143500, Русия, Московска област, Истра, ул. Москва, д. 50

Представителство на JSC "KRKA, dd, Novo mesto" в Руската федерация / организация, приемаща потребителски претенции:
123022, Руска федерация,
Москва, ул. 2-ра Звенигородская, 13, бл. 41

Нолпаза

Състав

Една таблетка Nolpaza 20 съдържа 20 mg пантопразол натрий (превърнат в пантопразол), както и сорбитол, манитол, кросповидон, калциев стеарат, безводен натриев карбонат като помощни вещества.

Една таблетка Nolpaza 40 съдържа 40 mg натриев пантопразол (превърнат в пантопразол) и подобни помощни вещества.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на овални, леко двойноизпъкнали таблетки, които са покрити със светлокафяво-жълта филмова обвивка. По време на почивката таблетката е грапава, има цвят от бял до светложълт. Произвежда се в блистерна лента от 14 броя, продава се в картонени кутии по 1, 2 или 4 опаковки във всяка.

фармакологичен ефект

Нолпаза е хипоацидно лекарство, което принадлежи към групата на инхибиторите на протонната помпа. Съдържа активна съставка - пантопразол, който е производно на бензимидазол. Това вещество инхибира активността на H + / K + ATPase. Веднъж попаднал в кисела среда, активният компонент на Nolpaza се превръща във фармакологично активна форма и блокира последния етап на хидрофилна секреция на HCl в стомаха. Базалното и стимулираното производство на солна киселина се инхибира от лекарството еднакво активно. Употребата на лекарството води до увеличаване на секрецията на гастрин, но това явление е обратимо.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството се прилага през устата, след което неговият активен компонент се абсорбира бързо в кръвния поток. Бионаличността на активното вещество е 77%, това не зависи от приема на храна. Най-високата плазмена концентрация се наблюдава 2-2,5 часа след поглъщане на Nolpaza.

Характерна особеност на лекарството е високото ниво на връзка с кръвните протеини - приблизително 98%. Лекарството се метаболизира в черния дроб, екскретира се под формата на метаболити в урината, малка част в изпражненията. Полуживотът на пантопразол е 1 час, неговият метаболит се екскретира след 1,5 часа.

Пациентите, страдащи от нарушена чернодробна функция, трябва да коригират дозата на лекарството. Пациенти в напреднала възраст, както и пациенти с бъбречно увреждане, дозата не се коригира.

Показания за употреба

Преди да започнете лечението, трябва ясно да знаете за какво се използват таблетките. Показанията за употреба на Nolpaza са както следва:

  • лека гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • рефлуксен езофагит в различна степен (лечение и профилактика);
  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • състояния, които провокират хиперсекреция (синдром на Zollinger-Ellison и др.);
  • премахване на Helicobacter pylori (предписва се в комбинация с антибиотици).

Освен това има индикации за употребата на лекарството, ако е необходим профилактичен агент за защита срещу развитието на язвени лезии при хора, подложени на продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни лекарства..

Противопоказания

Противопоказанията за прием на Нолпаза са както следва:

  • Висока чувствителност към компонентите на лекарството (непоносимост към фруктоза и др.).
  • Nolpaza 40 mg не се използва заедно с антимикробни средства за лечение на пациенти с тежко бъбречно и / или чернодробно заболяване.
  • Не приемайте лекарството за хора с невротична диспепсия.

Лекарството се предписва с повишено внимание:

  • Хора с чернодробни заболявания. Ако лечението се провежда дълго време, наложително е да се следи нивото на чернодробните ензими при пациентите..
  • Тези, които имат висок риск от развитие на язви, чревни, стомашни кръвоизливи.
  • Пациенти с висок риск от развитие на дефицит на витамин В12.

Странични ефекти

Като правило приемането на лекарството не предизвиква прояви на нежелани ефекти. Понякога обаче се появяват следните нежелани реакции:

  • Във функциите на стомашно-чревния тракт: нарушено изпражнение, гастралгия, метеоризъм, гадене, повишени нива на чернодробните ензими. Рядко има хепатотоксичен ефект, жълтеница, понякога - жълтеница, която е придружена от чернодробна недостатъчност.
  • Във функциите на централната нервна система: виене на свят, главоболие, емоционална лабилност, зрително увреждане.
  • Във функциите на отделителната система: поява на оток, интерстициален нефрит.
  • Възможна е проявата на алергични реакции: сърбеж, кожни обриви, уртикария, фоточувствителност. Рядко се развива оток на Квинке.
  • В някои случаи се забелязват мускулни болки, повишава се телесната температура, отбелязва се хипертриглицеридемия.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Лекарството се прилага през устата. Инструкциите за Nolpaza 40 mg и 20 mg са както следва: трябва да погълнете лекарството цяло, без да дъвчете, да пиете много течност. Лекарството е най-добре да се приема преди хранене. Ако лекарят е предписал Nolpaza да приема по 1 таблетка на ден, тогава е по-добре да го приемате сутрин. Подробни инструкции за употребата на Nolpaza, както и дозировката се определят от лекаря индивидуално.

Хората с лека форма на гастроезофагеална рефлуксна болест обикновено се предписват Nolpaza 20 mg, не повече от една таблетка на ден. Лечението продължава от 14 дни до 1 месец, понякога лекарят решава да удължи терапията за 2 месеца.

При лечението на обостряне на рефлуксния езофагит, както и за профилактика, 20 mg от лекарството се предписват веднъж дневно. Ако има голяма вероятност от рецидив на заболяването, дозата се увеличава до 40 mg веднъж дневно. Когато състоянието се подобри, дозата отново се намалява до 20 mg. Възрастни, които получават нестероидни противовъзпалителни лекарства, приемат Nolpazu за предотвратяване на язвени лезии (20 mg веднъж дневно).

В схемите за ликвидиране на Helicobacter pylori, Nolpaza се предписва 40 mg два пъти дневно, докато приемът на лекарството трябва да се комбинира с приемането на антимикробни лекарства. Трябва да пиете хапчета сутрин и вечер.

На тези пациенти, които страдат от синдром на Zollinger-Ellison и други заболявания, придружени от повишена секреция, първоначално се предписват 40 mg два пъти дневно, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg дневно..

Ако човек има аномалии в черния дроб, той може да приема не повече от 20 mg пантопразол дневно. Преди започване на лечението с лекарството е задължително да се подложите на изследвания и да се изключи наличието на злокачествен тумор в хранопровода и в стомаха.

Предозиране

Не се съобщава за предозиране. Лекарството се понася добре дори в големи дози. Ако човек не се чувства добре, е необходимо да измиете стомаха, да вземете ентеросорбенти, да извършите симптоматично лечение.

Взаимодействие

Ако комбинирате лекарството и кетоконазол и други лекарства с рН-зависима абсорбция, бионаличността на последния намалява.

Ако Nolpaza се приема с кумаринови антикоагуланти, тогава ефективността на последните може да се промени.

Когато Nolpaza се комбинира с антиацидни лекарства, фармакокинетиката на тези лекарства не се променя.

Условия за продажба

Продават се в аптеките по рецепта.

Условия за съхранение

Съхранявайте лекарството на сухо място, далеч от светлина. Температурата на съхранение трябва да бъде между 15 и 30 градуса.

Срок на годност

Можете да съхранявате лекарството в продължение на 2 години..

специални инструкции

Преди започване на лечението е задължително да се изключи наличието на онкологична неоплазма при пациента, тъй като симптомите могат да бъдат маскирани по време на лечението и следователно диагнозата няма да бъде поставена своевременно. Ако след месец пациентът няма резултати от медикаментозно лечение, той трябва да се подложи на нов преглед. При продължително лечение е необходимо задължително редовно наблюдение от лекар. Nolpaza не влияе на скоростта на реакция, работата с механизми и управлението на превозните средства.

Нолпаза

  • Фармакокинетика
  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • Бременност
  • Взаимодействие с други лекарствени продукти
  • Предозиране
  • Условия за съхранение
  • Формуляр за освобождаване
  • Състав
  • Освен това

Лекарство Нолпаза - инхибиращо протонната помпа.

За таблетки с ентерично покритие

Инхибира ензима H + -K + -ATPase (протонна помпа) в париеталните клетки на стомаха, като по този начин блокира последния етап на синтеза на солна киселина. Това води до намаляване на нивото на базална и стимулирана секреция на солна киселина, независимо от естеството на стимула. След еднократно перорално приложение на лекарството в доза от 20 mg, ефектът на пантопразол се проявява в рамките на първия час, максималният ефект се постига след 2–2,5 часа.То не засяга стомашно-чревната подвижност. След спиране на приема на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно след 3-4 дни.

По време на лечението с антисекреторни лекарства се увеличава серумната концентрация на гастрин в отговор на намаляване на секрецията на солна киселина. Нивата на хромогранин А (CgA) също се повишават поради намалената стомашна киселинност. Повишените нива на CgA могат да попречат на диагностицирането на невроендокринни тумори.

Публикуваните данни показват, че инхибиторите на протонната помпа (ИПП) трябва да бъдат преустановени между 5 дни и 2 седмици преди определянето на нивата на CgA. Това позволява използването на данни за нивото на CgA, което може да бъде фалшиво увеличено с PPI терапия и се връща към нормалния диапазон след оттеглянето му..

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Инхибитор на протонната помпа (H + / K + -ATPase), блокира крайната фаза на секреция на солна киселина, намалявайки базалната и стимулираната киселинна секреция, независимо от естеството на стимула.

В сравнение с други ИПП, пантопразолът има по-висока химическа стабилност при неутрално рН и по-нисък потенциал за взаимодействие с чернодробната оксидазна система, което зависи от цитохрома Р450. Следователно не е имало клинично значимо взаимодействие между пантопразол и други лекарства..

Фармакокинетика

За таблетки с ентерично покритие

Пантопразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Cmax в плазмата (1–1,5 μg / ml) се постига 2–2,5 часа след перорално приложение, докато стойността на Cmax остава постоянна при многократно приложение. Бионаличността на лекарството е 77%. Едновременният прием на храна не влияе на AUC, Cmax и бионаличността; има само промяна в началото на действието на лекарството.

Връзката с плазмените протеини е около 98%. Vd е приблизително 0,15 l / kg, а просветът е 0,1 l / h / kg. Пантопразолът се метаболизира почти напълно в черния дроб.

Хроничната бъбречна недостатъчност (включително тази на хемодиализа) не изисква промяна в дозата на лекарството. T1 / 2 е кратък, както при здрави индивиди. Много малки количества пантопразол могат да бъдат диализирани.

Чернодробна цироза (класове А и В според класификацията на Child-Pugh) при прием на пантопразол 20 mg / ден T1 / 2 се увеличава до 3-6 часа, AUC се увеличава 3-5 пъти и Cmax - 1,3 пъти в сравнение със здравите лица.

Пациенти в напреднала възраст: Леко увеличение на AUC и увеличение на Cmax при пациенти в старческа възраст в сравнение със съответните данни при по-млади пациенти не са клинично значими.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Vd е приблизително 0,15 l / kg, а просветът е 0,1 l / h / kg. Т1 / 2 на пантопразол - около 1 час.

Съобщени са няколко случая на забавено елиминиране.

Фармакокинетиката не зависи от честотата на приложение на лекарството и е линейна в дозовия диапазон от 10 до 80 mg както след перорално приложение, така и след интравенозно приложение.

Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е 98%. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се под формата на метаболити, главно чрез бъбреците (около 80%), в малко количество се екскретира през червата.

Основният метаболит в кръвната плазма и урината е дезметилпантопразол, конюгиран със сулфат. T1 / 2 метаболит - около 1,5 часа.

Нарушена бъбречна функция. Когато се използва пантопразол при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на хемодиализа), не се изисква намаляване на дозата. Както при пациенти с нормална бъбречна функция, T1 / 2 на пантопразол е кратък. Диализира се само много малка част от пантопразола. Не се натрупва.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с цироза на черния дроб (класове А и В според класификацията на Child-Pugh), стойността на T1 / 2 се увеличава до 7-9 часа.AUC се увеличава 5-7 пъти. Cmax се увеличава с 1,5 пъти в сравнение с подобни показатели при пациенти с нормална чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст леко повишаване на AUC и Cmax не е клинично значимо.

Показания за употреба

Общи показания за употреба за две лекарствени форми на лекарството Nolpaza: стомашна язва и язва на дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с приема на НСПВС).

За таблетки, покрити с ентерично покритие Nolpaza: гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), вкл. ерозивно-улцерозен рефлуксен езофагит и симптоми, свързани с ГЕРБ: киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане; изкореняване на Helicobacter pylori в комбинация с два антибиотика; Синдром на Zollinger-Ellison и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение на Nolpaz: гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ (т.е. неерозивна рефлуксна болест - NERD); Синдром на Zollinger-Ellison; изкореняване на Helicobacter pylori в комбинация с антибактериални средства; лечение и профилактика на стрес язви, както и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване).

Начин на приложение

За таблетки, покрити с ентерично покритие Nolpaza

Вътре таблетката не трябва да се дъвче или чупи. Таблетката се поглъща цяла с малко количество течност преди хранене, обикновено преди закуска. Ако се приема два пъти, втората доза от лекарството се препоръчва да се приема преди вечеря..

ГЕРБ, вкл. ерозивно-улцерозен рефлуксен езофагит и свързани симптоми: киселини, кисела регургитация, болка при преглъщане:

- лека: препоръчителната доза е 1 таблица. Nolpaza® лекарство, 20 mg / ден;

- умерена и тежка: препоръчителната доза е 1-2 таблетки. лекарството Nolpaza® 40 mg / ден (40-80 mg / ден). Облекчаването на симптомите обикновено настъпва в рамките на 2–4 седмици. Курсът на терапия е 4-8 седмици. За профилактика, както и за поддържаща дългосрочна терапия, приемайте 20 mg / ден (1 раздел. От лекарството Nolpaza®, 20 mg), ако е необходимо, дозата се увеличава до 40-80 mg / ден. Възможно е да се приема лекарството при поискване, ако се появят симптоми.

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника, ерозивен гастрит (включително тези, свързани с приема на НСПВС): 40-80 mg / ден. Курсът на лечение е 2 седмици - при обостряне на язвена болест на дванадесетопръстника, ако това време не е достатъчно, тогава изцелението обикновено може да бъде постигнато в рамките на следващите 2 седмици от терапията.

Ерадикация на Helicobacter pylori (в комбинация с антибиотици): препоръчителната доза е 1 таблица. лекарство Nolpaza® (40 mg) 2 пъти дневно в комбинация с два антибиотика, обикновено курсът на анти-Helicobacter pylori терапия е 7-14 дни.

Синдром на Zollinger-Ellison и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция: препоръчителната начална доза дългосрочна терапия с пантопразол е 80 mg / ден (2 таблетки Nolpaza®, 40 mg всяка), разделени на 2 дози. В бъдеще дневната доза може да се титрира в зависимост от първоначалното ниво на стомашна секреция. Възможно е временно да се увеличи дневната доза пантопразол до 160 mg, за да се контролира адекватно стомашната секреция. Продължителността на терапията се избира индивидуално.

Тежка чернодробна дисфункция: дозата на пантопразол не трябва да надвишава 40 mg / ден и се препоръчва редовно да се проследява активността на чернодробните ензими, особено при продължително лечение с пантопразол. С повишаване на активността на чернодробните ензими се препоръчва да се отмени лекарството.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречни заболявания: максималната дневна доза пантопразол е 40 mg.

При възрастни хора, получаващи ерадикационна терапия с Helicobacter pylori, продължителността на терапията обикновено не надвишава 7 дни.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение на Nolpaz

IV, за 2-15 минути.

Интравенозното приложение на лекарството трябва да се извършва от медицински персонал. Интравенозната употреба на лекарството Nolpaza® се препоръчва само ако е невъзможно да се приема през устата и за период не по-дълъг от 7 дни. Ако пациентът има възможност за перорално приложение, интравенозното приложение трябва да бъде заменено с прием на лекарството Nolpaza®, ентерично покрити таблетки.

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с употребата на НСПВС) и ГЕРБ. Препоръчителната дневна доза е 40 mg (1 флакон)..

Синдром на Zollinger-Ellison. При продължително лечение на синдрома на Zollinger-Ellison и други патологични хиперсекреторни състояния, препоръчителната дневна доза в началото на лечението е 80 mg Nolpaza® IV. В бъдеще дозата може да бъде увеличена или намалена. В случай на използване на лекарството Nolpaza® в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да бъде разделена и приложена 2 пъти на ден.

Възможно е временно увеличаване на дневната доза до 160 mg, но не по-дълго от необходимото за адекватен контрол на киселинността.

Ако е необходим спешен контрол на киселинността, първоначална доза от 80 mg 2 пъти е достатъчна, за да намали освобождаването на киселина в диапазона под 10 mEq / h за 1 час при повечето пациенти.

Лечение и профилактика на стрес язви и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване). Препоръчителната дневна доза е 80 mg. В случай на използване на лекарството Nolpaza® в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да се раздели и да се прилага 2 пъти на ден. Може би временно увеличаване на дневната доза до 160 mg.

Бъбречна дисфункция, пациенти в напреднала възраст. Не е необходимо коригиране на дозата, но дневната доза пантопразол не трябва да надвишава 40 mg.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция дневната доза пантопразол не трябва да надвишава 20 mg (1/2 флакон)..

Приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. За да се приготви готов за употреба разтвор за интравенозно приложение, 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид се инжектират във флакон, съдържащ лиофилизат. Готовият разтвор може да бъде въведен в обем от 10 ml или разреден в 100 ml от 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Не използвайте други разтворители.

Приготвеният разтвор е стабилен 12 часа след приготвянето. Препоръчва се обаче разтворът да се използва веднага след приготвянето, за да се избегне микробно замърсяване..

Странични ефекти

За таблетки, покрити с ентерично покритие Nolpaza

Нежелани лекарствени реакции (НЛР) могат да се очакват при около 5% от пациентите. Най-честите НЛР са диария и главоболие, което се наблюдава при около 1% от пациентите. По-долу са изброени НЛР, съобщени с пантопразол, класифицирани според честотата на поява, както следва: много чести (≥1 / 10); често (≥1 / 100 и

Чревна обвивка: хипромелоза; повидон; титанов диоксид (Е171); желязна боя жълт оксид (Е172); пропиленгликол; метакрилова киселина и етилакрилатен съполимер (1: 1); 30% отклонение *; талк; макрогол 6000.

* Полимерната дисперсия съдържа: 0,7% натриев лаурил сулфат и 2,3% полисорбат 80 като емулгатори

1 флакон лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение Nolpaza съдържа активното вещество: пантопразол натриев сескихидрат 45,1 mg (по отношение на пантопразол - 40 mg).

Помощни вещества: манитол - 140 mg; натриев цитрат дихидрат - 5 mg; разтвор на натриев хидроксид 1 N - q.s. до рН 11,3-11,7 **, ** съответства на около 0,02 ml.

Освен това

Общо за две лекарствени форми

Едновременна употреба с атазанавир. Едновременната употреба на атазанавир с ИПП не се препоръчва. Ако е необходима употребата на атазанавир с ИПП, трябва да се извършва внимателно клинично наблюдение (напр. Измерване на вирусно натоварване) заедно с увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg, като се използват 100 mg ритонавир. Не превишавайте дневната доза пантопразол 20 mg (вж. "Взаимодействие").

Стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии. Пантопразолът, подобно на други ИПП, може да увеличи броя на бактериите, които обикновено се намират в горната част на стомашно-чревния тракт. Лечението с ИПП може леко да увеличи риска от стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии като Salmonella и Campylobacter или C. difficile.

Хипомагнезиемия. Съобщавани са случаи на тежка хипомагнезиемия при пациенти, лекувани с ИПП като пантопразол в продължение на поне 3 месеца и в повечето случаи в рамките на една година. Сериозните прояви на хипомагнезиемия, като умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и камерни аритмии, могат да започнат незабелязано и могат да бъдат пропуснати. В повечето случаи пациентите се подобряват след магнезиева заместителна терапия и прекратяване на лечението с PPI.

Пациентите, които се нуждаят от продължителна терапия или приемат ИПП в комбинация с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (като диуретици), трябва да имат измервания на магнезий в плазмата преди започване на лечението с ИПП и периодично по време на лечението.

Костни фрактури. Продължителното лечение (повече от 1 година) с високи дози ИПП може леко да увеличи риска от фрактури на тазобедрената става, китката и гръбначния стълб, главно при възрастни хора или в присъствието на други рискови фактори. Наблюдателни проучвания показват, че ИПП могат да увеличат общия риск от фрактури с 10-40%. Някои от тях може да се дължат на други рискови фактори. Пациентите с риск от развитие на остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с настоящите клинични насоки и да консумират адекватни количества витамин D и калций.

PKKV. Използването на PPI може в много редки случаи да причини PACI. В случай на огнища на кожни лезии, особено в зони, изложени на излагане на слънце, придружени от артралгия, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ. Лекарят трябва да обмисли прекратяване на лекарството Nolpaza®. PECI поради предходна терапия с PPI може да увеличи риска от развитие на PECI с последваща терапия с други PPI.

За таблетки с ентерично покритие

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция е необходимо редовно да се наблюдава активността на чернодробните ензими по време на лечението с пантопразол, особено при продължителна употреба на лекарството. С повишаване на активността на чернодробните ензими, терапията трябва да бъде прекратена.

Комбинирана терапия. В случай на комбинирана терапия, трябва да прочетете инструкциите за медицинска употреба за лекарства, използвани в комбинация..

Влияние върху усвояването на витамин В12. При пациенти със синдром на Zollinger-Ellison и други патологични хиперсекреторни състояния, изискващи продължително лечение, пантопразолът, както всички лекарства, които блокират киселинната секреция, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалено снабдяване с витамин В12 в организма или с рискови фактори за нарушена абсорбция на витамин В12 при продължителна терапия или наличие на подходящи клинични симптоми..

Дългосрочна терапия. При продължителна терапия, особено за период над 1 година, пациентите трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция е необходимо редовно да се следи нивото на чернодробните ензими. С повишаване на активността на чернодробните ензими, употребата на лекарството Nolpaza трябва да бъде прекратена (вж. "Дозировка и приложение").

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми (и за двете лекарствени форми). Трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишено внимание, тъй като възможно развитие на световъртеж и зрително увреждане.

Нолпаза ® (Nolpaza ®)

Активно вещество

Фармакологична група

  • Агент за понижаване на секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа [инхибитори на протонната помпа]

Нозологична класификация (ICD-10)

  • K21 Гастроезофагеален рефлукс
  • K21.0 Гастроезофагеален рефлукс с езофагит
  • K25 стомашна язва
  • K26 Язва на дванадесетопръстника
  • K27 Пептична язва, неуточнена
  • K29.7 Гастрит, неуточнен
  • K31 Други заболявания на стомаха и дванадесетопръстника
  • K31.8.2 * Свръхкиселинност на стомашната киселина
  • K86.8.3 * Синдром на Zollinger-Ellison
  • R12 Киселини
  • R63.8 Други симптоми и признаци, свързани с поглъщане на храна и течности
  • Y45 Нежелани реакции при терапевтична употреба на аналгетици, антипиретици и противовъзпалителни лекарства

Състав

Таблетки с ентерично покритие1 раздел.
ядро
активно вещество:
пантопразол натрий сескихидрат22,55 mg
45,1 mg
(съответства на пантопразол - 20 и 40 mg)
помощни вещества: манитол; кросповидон; натриев карбонат, безводен; сорбитол; калциев стеарат
чревна обвивка: хипромелоза; повидон; титанов диоксид (Е171); желязна боя жълт оксид (Е172); пропиленгликол; метакрилова киселина и етилакрилатен съполимер (1: 1); 30% отклонение *; талк; макрогол 6000
* Полимерната дисперсия съдържа: 0,7% натриев лаурил сулфат и 2,3% полисорбат 80 като емулгатори
Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение1 ет.
активно вещество:
пантопразол натрий сескихидрат45,1 mg
(по отношение на пантопразол - 40 mg)
помощни вещества: манитол - 140 mg; натриев цитрат дихидрат - 5 mg; разтвор на натриев хидроксид 1 N - q.s. до рН 11,3-11,7 **
** Отговаря на около 0,02 мл

Описание на лекарствената форма

Покрити с ентерично покритие таблетки: овални, леко двойноизпъкнали, светло жълтеникаво-кафяви филмирани.

Изглед на фрактура: груба маса от бяло до светло жълтеникавокафяво със светло жълтеникавокафяво покритие.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък. Синтероване разрешено.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

За таблетки с ентерично покритие

Инхибира ензима H + -K + -ATPase (протонна помпа) в париеталните клетки на стомаха, като по този начин блокира последния етап от синтеза на солна киселина. Това води до намаляване на нивото на базална и стимулирана секреция на солна киселина, независимо от естеството на стимула. След еднократно перорално приложение на лекарството в доза от 20 mg, ефектът на пантопразол се проявява в рамките на първия час, максималният ефект се постига след 2–2,5 часа.Той не засяга стомашно-чревната подвижност. След спиране на приема на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно след 3-4 дни.

По време на лечението с антисекреторни лекарства се увеличава серумната концентрация на гастрин в отговор на намаляване на секрецията на солна киселина. Нивата на хромогранин А (CgA) също се повишават поради намалената стомашна киселинност. Повишените нива на CgA могат да попречат на диагностицирането на невроендокринни тумори.

Публикуваните данни показват, че инхибиторите на протонната помпа (ИПП) трябва да бъдат преустановени между 5 дни и 2 седмици преди определянето на нивата на CgA. Това позволява използването на данни за нивото на CgA, което може да бъде фалшиво увеличено с PPI терапия и се връща към нормалния диапазон след оттеглянето му..

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Инхибитор на протонната помпа (H + / K + -ATPase), блокира крайната фаза на секреция на солна киселина, намалявайки базалната и стимулираната киселинна секреция, независимо от естеството на стимула.

В сравнение с други ИПП, пантопразолът има по-висока химическа стабилност при неутрално рН и по-нисък потенциал за взаимодействие с чернодробната оксидазна система, което зависи от цитохрома Р450. Следователно не е имало клинично значимо взаимодействие между пантопразол и други лекарства..

Фармакокинетика

За таблетки с ентерично покритие

Пантопразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Смакс в плазмата (1-1,5 mcg / ml) се постига 2-2,5 часа след перорално приложение, докато Cмакс остава постоянен при многократно приложение. Бионаличността на лекарството е 77%. Едновременният прием на храна не влияе на AUC, Cмакс и бионаличност; има само промяна в началото на действието на лекарството.

Връзката с плазмените протеини е около 98%. Vд е приблизително 0,15 l / kg, а клирънсът е 0,1 l / h / kg. Пантопразолът се метаболизира почти напълно в черния дроб. Той е инхибитор на ензимната система CYP2C19. T1/2 - 1 ч. Поради специфичното свързване на пантопразол с протонната помпа на париеталните клетки Т1/2 не корелира с продължителността на терапевтичния ефект. Екскреция на метаболити (80%) главно през бъбреците; останалата част се екскретира с жлъчката. Основният метаболит, открит в кръвния серум и урината, е дезметилпантопразол, който е конюгиран със сулфат. T1/2 дезметилпантопразолът, основният метаболит, е много по-висок (около 1,5 часа) от Т1 / 21/2 самия пантопразол.

Хроничната бъбречна недостатъчност (включително тази на хемодиализа) не изисква промяна в дозата на лекарството. T1/2 накратко, както при здрави хора. Много малки количества пантопразол могат да бъдат диализирани.

Цироза на черния дроб (класове А и В според класификацията на Child-Pugh) при прием на пантопразол 20 mg / ден Т1/2 се увеличава до 3-6 часа, AUC се увеличава 3-5 пъти и Cмакс - 1,3 пъти в сравнение със здрави индивиди.

Пациенти в напреднала възраст: леко повишаване на AUC и повишаване на Cмакс при пациенти в напреднала възраст в сравнение със съответните данни при по-млади пациенти не са клинично значими.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Vд е приблизително 0,15 l / kg, а клирънсът е 0,1 l / h / kg. T1/2 пантопразол - около 1 час.

Съобщени са няколко случая на забавено елиминиране.

Фармакокинетиката не зависи от честотата на приложение на лекарството и е линейна в дозовия диапазон от 10 до 80 mg както след перорално приложение, така и след интравенозно приложение.

Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е 98%. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се под формата на метаболити, главно чрез бъбреците (около 80%), в малко количество се екскретира през червата.

Основният метаболит в кръвната плазма и урината е дезметилпантопразол, конюгиран със сулфат. T1/2 метаболит - около 1,5 часа.

Нарушена бъбречна функция. Когато се използва пантопразол при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на хемодиализа), не се изисква намаляване на дозата. Както при пациенти с нормална бъбречна функция, Т1/2 пантопразолът е кратък. Диализира се само много малка част от пантопразола. Не се натрупва.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с чернодробна цироза (степен А и В по Child-Pugh), стойността на Т1/2 се увеличава до 7-9 ч. AUC се увеличава 5-7 пъти. ° Смакс се увеличава с 1,5 пъти в сравнение с подобни показатели при пациенти с нормална чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст леко повишаване на AUC и Cмакс не са клинично значими.

Показания за лекарството Nolpaza ®

Общо за две лекарствени форми

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с приема на НСПВС).

За таблетки с ентерично покритие

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), вкл. ерозивно-улцерозен рефлуксен езофагит и симптоми, свързани с ГЕРБ: киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане;

изкореняване на Helicobacter pylori в комбинация с два антибиотика;

Синдром на Zollinger-Ellison и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ (т.е. неерозивна рефлуксна болест - НЕРД);

изкореняване на Helicobacter pylori в комбинация с антибактериални средства;

лечение и профилактика на стрес язви, както и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване).

Противопоказания

Общо за две лекарствени форми

едновременна употреба с атазанавир;

период на кърмене;

деца под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са проучени).

С внимание: чернодробна недостатъчност.

За таблетки с ентерично покритие

свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, както и заместени бензимидазоли;

лекарството съдържа сорбитол, поради което не се препоръчва за лица с рядка наследствена непоносимост към фруктоза;

диспепсия на невротичен генезис.

С внимание: рискови фактори за дефицит на цианокобаламин (витамин В12), особено на фона на хипо- и ахлорхидрия.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

С повишено внимание: употреба при пациенти в напреднала възраст, едновременна употреба с ритонавир.

Приложение по време на бременност и кърмене

За таблетки с ентерично покритие

Като предпазна мярка е необходимо да се изключи употребата на лекарството Nolpaza® по време на бременност.

Поради недостатъчна информация за употребата на Nolpaza ® при жени по време на кърмене, не може да се изключи потенциалният риск за новородени и кърмачета. В тази връзка е необходимо да се вземе решение за прекратяване на кърменето или за отмяна / спиране на лечението с Nolpaza ®.

Няма данни за ефекта на Nolpaza ® върху фертилитета при хората. Предклиничните проучвания не показват ефект върху фертилитета при мъжете или жените.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Лекарството Nolpaza ® е противопоказано по време на бременност и по време на кърмене.

Странични ефекти

За таблетки с ентерично покритие

Нежелани лекарствени реакции (НЛР) могат да се очакват при около 5% от пациентите. Най-честите НЛР са диария и главоболие, което се наблюдава при около 1% от пациентите. По-долу са изброени НЛР, съобщени с пантопразол, класифицирани според честотата на поява, както следва: много чести (≥1 / 10); често (≥1 / 100, включително анафилактични реакции, включително анафилактичен шок).

От страна на метаболизма и храненето: рядко - хиперлипидемия и повишена концентрация на липиди (триглицериди, Xc) в кръвната плазма, промени в телесното тегло; неизвестна честота - хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипокалциемия, комбинирана с хипомагнезиемия, хипокалиемия.

Психични разстройства: рядко - нарушение на съня; рядко - депресия (включително обостряне на съществуващи нарушения); много рядко - дезориентация (включително обостряне на съществуващи нарушения); честотата е неизвестна - халюцинации, объркване (особено при предразположени пациенти, както и възможно обостряне на симптомите, ако са налице преди употребата на лекарството).

От нервната система: рядко - главоболие, световъртеж; рядко - дисгевзия (нарушение на вкуса); неизвестна честота - парастезия.

От страна на органа на зрението: рядко - зрително увреждане / замъглено зрение.

От стомашно-чревния тракт: рядко - диария, гадене / повръщане, подуване на корема и метеоризъм, запек, сухота в устната лигавица, болка и дискомфорт в корема.

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими (трансаминази, GGT); рядко - повишаване на концентрацията на билирубин; неизвестна честота - хепатоцелуларно увреждане, жълтеница, хепатоцелуларна недостатъчност.

От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - кожен обрив / екзантема / обрив, сърбеж; рядко - уртикария, ангиоедем; неизвестна честота - синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, мултиформен еритем, фоточувствителност, субакутен кожен лупус еритематозус (PCLE).

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: рядко - фрактура на шийката на бедрената кост, костите на китката или гръбначния стълб; рядко - артралгия, миалгия; неизвестна честота - мускулен спазъм в резултат на електролитен дисбаланс.

От бъбреците и пикочните пътища: честотата е неизвестна - интерстициален нефрит (с възможна прогресия до бъбречна недостатъчност).

От гениталиите и млечната жлеза: рядко - гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - астения, прекомерна умора и неразположение; рядко - повишена телесна температура, периферни отоци.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Когато се използва пантопразол, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, в съответствие с показанията и в препоръчаните дози, страничните ефекти са изключително редки. Най-честата нежелана реакция е тромбофлебитът на мястото на инжектиране. Диария и главоболие се наблюдават при около 1% от пациентите.

Следват данни за нежелани странични реакции в зависимост от честотата на тяхното възникване..

Класификация на СЗО за честотата на нежеланите реакции: много често ≥1 / 10; често ≥1 / 100 за стомашно-чревния тракт: рядко - диария, гадене / повръщане, подуване и метеоризъм, запек, суха устна лигавица, дискомфорт в корема и болка.

От бъбреците и пикочните пътища: честотата е неизвестна - интерстициален нефрит.

От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - екзантема / кожен обрив, сърбеж; рядко - уртикария, ангиоедем; неизвестна честота - злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), мултиформен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза, фоточувствителност.

От страна на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: рядко - артралгия, миалгия.

От страна на метаболизма и храненето: рядко - хиперлипидемия и повишена концентрация на липиди (триглицериди, холестероли) в кръвната плазма, промени в телесното тегло; неизвестна честота - хипонатриемия, хипомагнезиемия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - тромбофлебит на мястото на инжектиране; рядко - слабост, повишена умора и неразположение; рядко - повишена телесна температура, периферни отоци.

От имунната система: рядко - свръхчувствителност (включително анафилактични реакции, включително анафилактичен шок).

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими - AST, GGT в кръвната плазма; рядко - повишаване на концентрацията на билирубин в кръвната плазма; неизвестна честота - хепатоцелуларно увреждане, жълтеница.

От гениталиите и млечната жлеза: рядко - гинекомастия.

Психични разстройства: рядко - нарушение на съня; рядко - депресия (включително обостряне на съществуващи нарушения); много рядко - дезориентация (включително обостряне на съществуващи нарушения); честотата е неизвестна - халюцинации, объркване (особено при пациенти, предразположени към това), както и обостряне на симптомите, които са били налице преди започване на терапията.

Взаимодействие

За таблетки с ентерично покритие

Не се препоръчва едновременната употреба на други ИПП или Н-блокери2-хистаминови рецептори без консултация с лекар.

Влияние на пантопразол върху абсорбцията на други лекарства. Поради дълбокото и дългосрочно потискане на секрецията на стомашна киселина, пантопразолът може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от pH на стомашната среда (например някои азолови противогъбични средства като кетоконазол, итраконазол, позаконазол и други лекарства като ерлотиниб).

Лекарства за лечение на HIV инфекция (атазанавир). Едновременната употреба на атазанавир и други лекарства за лечение на ХИВ инфекция, чиято абсорбция зависи от рН, с ИПП може да доведе до значително намаляване на бионаличността на тези лекарства за лечение на ХИВ инфекция и да повлияе на ефективността на тези лекарства. Не се препоръчва едновременната употреба на ИПП и атазанавир.

Ако едновременната употреба на HIV протеазни инхибитори и ИПП все още е необходима, се препоръчва да се извърши внимателно клинично наблюдение (например определяне на вирусно натоварване). Дозата на пантопразол не трябва да надвишава 20 mg на ден. Може също да се наложи корекция на дозата на HIV протеазния инхибитор.

Индиректни антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин). Въпреки факта, че в клиничните фармакокинетични проучвания не е наблюдавано взаимодействие с едновременната употреба на пантопразол с фенпрокумон или варфарин, няколко отделни случая на промени в INR са регистрирани в периода след регистрацията. Поради това се препоръчва да се наблюдава PT / INR в началото и в края на терапията, както и по време на нередовна употреба на пантопразол..

Метотрексат. При едновременната употреба на високи дози метотрексат (например 300 mg) и ИПП, концентрацията на метотрексат при някои пациенти се увеличава. Пациентите (напр. Рак или псориазис), приемащи високи дози метотрексат, се съветват временно да преустановят лечението с пантопразол.

Други взаимодействия. Пантопразолът се подлага на интензивен метаболизъм в черния дроб с участието на ензимната система цитохром Р450. Основният метаболитен път е деметилиране от изоензима CYP2C19, други метаболитни пътища включват окисляване от изоензима CYP3A4.

При проучвания на взаимодействия с лекарства, които също се метаболизират по тези пътища, като карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол, не са установени клинично значими взаимодействия.

Резултатите от редица проучвания на взаимодействията показват, че пантопразолът не повлиява метаболизма на лекарствата, което се случва с участието на изоензими на CYP1A2 (като кофеин, теофилин), изоензими на CYP2C9 (като пироксикам, диклофенак, напроксен), изоензими на CYP2D6 (като C2PY2) (като етанол) и не влияе върху свързаната с P-gp абсорбция на дигоксин.

Инхибиторите на активността на изоензима CYP2C19, като флувоксамин, могат да увеличат системната експозиция на пантопразол. Може да се наложи намаляване на дозата при пациенти, получаващи продължително лечение с високи дози пантопразол или при пациенти с чернодробно увреждане.

Такива индуктори на активността на изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и жълт кантарион (Hypericum perforatum), могат да намалят плазмената концентрация на ИПП, метаболизирани от тези ензимни системи..

Не е имало лекарствено взаимодействие при едновременна употреба с антиациди.

При едновременната употреба на пантопразол с антибиотици (кларитромицин, метронидазол, амоксицилин) не е имало клинично значими лекарствени взаимодействия.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Едновременната употреба на атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg с омепразол (40 mg веднъж дневно) или атазанавир 400 mg с лансопразол (60 mg веднъж дневно) при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир. Абсорбцията на атазанавир зависи от рН на стомашно-чревния тракт, поради което пантопразол не трябва да се използва едновременно с атазанавир.

Едновременната употреба на лекарството Nolpaza® може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от pH на стомашната среда (например кетоконазол, интраконазол, позаконазол и такива като ерлотиниб).

Лекарството Nolpaza ® може да се използва без риск от отрицателни лекарствени взаимодействия:

- при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, приемащи сърдечни гликозиди (дигоксин), CCB (нифедипин), бета-блокери (метопролол);

- при пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт, приемащи антиациди, антибактериални средства (амоксицилин, кларитромицин, метронидазол);

- при пациенти, приемащи орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол;

- при пациенти, приемащи НСПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам);

- при пациенти със заболявания на ендокринната система, приемащи глибенкламид;

- при пациенти с тревожност и нарушения на съня, приемащи диазепам;

- при пациенти с епилепсия, приемащи карбамазепин и фенитоин;

- при пациенти, приемащи индиректни антикоагуланти (варфарин и фенпрокумон) под контрола на PT и INR в началото и в края на терапията, както и по време на нередовна употреба на пантопразол;

Също така не е имало клинично значимо лекарствено взаимодействие с кофеин, етанол, теофилин.

Начин на приложение и дозировка

За таблетки с ентерично покритие

Вътре таблетката не трябва да се дъвче или чупи. Таблетката се поглъща цяла с малко количество течност преди хранене, обикновено преди закуска. Ако се приема два пъти, втората доза от лекарството се препоръчва да се приема преди вечеря..

ГЕРБ, вкл. ерозивно-улцерозен рефлуксен езофагит и свързани симптоми: киселини, кисела регургитация, болка при преглъщане:

- лека: препоръчителната доза е 1 таблица. Нолпаза ® 20 mg / ден;

- умерена и тежка: препоръчителната доза е 1-2 таблетки. лекарство Nolpaza® 40 mg / ден (40–80 mg / ден). Облекчаването на симптомите обикновено настъпва в рамките на 2–4 седмици. Курсът на терапия е 4-8 седмици. За профилактика, както и за продължителна поддържаща терапия, приемайте 20 mg / ден (1 табл. Nolpaza ® 20 mg), ако е необходимо, дозата се увеличава до 40-80 mg / ден. Възможно е да се приема лекарството при поискване, ако се появят симптоми.

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника, ерозивен гастрит (включително тези, свързани с приема на НСПВС): 40-80 mg / ден. Курсът на лечение е 2 седмици - при обостряне на язва на дванадесетопръстника, ако това време не е достатъчно, тогава излекуването обикновено може да бъде постигнато в рамките на следващите 2 седмици от терапията. Курсът на лечение е 4-8 седмици - с обостряне на стомашна язва и ерозивен гастрит. Противорецидивно лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника - 20 mg / ден.

Ерадикация на Helicobacter pylori (в комбинация с антибиотици): препоръчителната доза е 1 таблица. лекарство Nolpaza ® (40 mg) 2 пъти дневно в комбинация с два антибиотика, обикновено курсът на анти-Helicobacter pylori терапия е 7-14 дни.

Синдром на Zollinger-Ellison и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция: препоръчителната начална доза дългосрочна терапия с пантопразол е 80 mg / ден (2 таблетки Nolpaza®, по 40 mg всяка), разделени на 2 дози. В бъдеще дневната доза може да се титрира в зависимост от първоначалното ниво на стомашна секреция. Възможно е временно да се увеличи дневната доза пантопразол до 160 mg, за да се контролира адекватно стомашната секреция. Продължителността на терапията се избира индивидуално.

Тежка чернодробна дисфункция: дозата на пантопразол не трябва да надвишава 40 mg / ден и се препоръчва редовно да се проследява активността на чернодробните ензими, особено при продължително лечение с пантопразол. С повишаване на активността на чернодробните ензими се препоръчва да се отмени лекарството.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречни заболявания: максималната дневна доза пантопразол е 40 mg.

При възрастни хора, получаващи ерадикационна терапия с Helicobacter pylori, продължителността на терапията обикновено не надвишава 7 дни.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

IV, за 2-15 минути.

Интравенозното приложение на лекарството трябва да се извършва от медицински персонал. Интравенозната употреба на лекарството Nolpaza се препоръчва само ако е невъзможно да се приема през устата и за период не по-дълъг от 7 дни. Ако пациентът има възможност за перорално приложение, интравенозното приложение трябва да бъде заменено с прием на лекарството Nolpaza ®, таблетки с ентерично покритие.

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с употребата на НСПВС) и ГЕРБ. Препоръчителната дневна доза е 40 mg (1 флакон)..

Синдром на Zollinger-Ellison. За дългосрочно лечение на синдрома на Zollinger-Ellison и други патологични хиперсекреторни състояния, препоръчителната дневна доза в началото на лечението е 80 mg Nolpaza® IV. В бъдеще дозата може да бъде увеличена или намалена. В случай на използване на лекарството Nolpaza® в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да бъде разделена и приложена 2 пъти дневно.

Възможно е временно увеличаване на дневната доза до 160 mg, но не по-дълго от необходимото за адекватен контрол на киселинността.

Ако е необходим спешен контрол на киселинността, първоначална доза от 80 mg 2 пъти е достатъчна, за да намали освобождаването на киселина в диапазона под 10 mEq / h за 1 час при повечето пациенти.

Лечение и профилактика на стрес язви и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване). Препоръчителната дневна доза е 80 mg. Ако Nolpaza ® се използва в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да се раздели и да се прилага 2 пъти на ден. Може би временно увеличаване на дневната доза до 160 mg.

Бъбречна дисфункция, пациенти в напреднала възраст. Не е необходимо коригиране на дозата, но дневната доза пантопразол не трябва да надвишава 40 mg.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция дневната доза пантопразол не трябва да надвишава 20 mg (1/2 флакон)..

Приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. За да се приготви готов за употреба разтвор за интравенозно приложение, 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид се инжектират във флакон, съдържащ лиофилизат. Готовият разтвор може да бъде въведен в обем от 10 ml или разреден в 100 ml от 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Не използвайте други разтворители.

Приготвеният разтвор е стабилен 12 часа след приготвянето. Препоръчва се обаче разтворът да се използва веднага след приготвянето, за да се избегне микробно замърсяване..

Предозиране

Няма случаи на предозиране в резултат на употребата на Nolpaza ®. Дози на пантопразол до 240 mg се прилагат интравенозно в продължение на 2 минути и се понасят добре.

Лечение: в случай на предозиране и само когато се появят клинични прояви, се провежда симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

Общо за две лекарствени форми

Едновременна употреба с атазанавир. Едновременната употреба на атазанавир с ИПП не се препоръчва. Ако е необходима употребата на атазанавир с ИПП, трябва да се извършва внимателно клинично наблюдение (напр. Измерване на вирусно натоварване) заедно с увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg, като се използват 100 mg ритонавир. Не превишавайте дневната доза пантопразол 20 mg (вж. "Взаимодействие").

Стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии. Пантопразолът, подобно на други ИПП, може да увеличи броя на бактериите, които обикновено се намират в горната част на стомашно-чревния тракт. Лечението с ИПП може леко да увеличи риска от стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии като Salmonella и Campylobacter или C. difficile.

Хипомагнезиемия. Съобщавани са случаи на тежка хипомагнезиемия при пациенти, лекувани с ИПП като пантопразол в продължение на поне 3 месеца и в повечето случаи в рамките на една година. Сериозните прояви на хипомагнезиемия, като умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и камерни аритмии, могат да започнат незабелязано и могат да бъдат пропуснати. В повечето случаи пациентите се подобряват след магнезиева заместителна терапия и прекратяване на лечението с PPI.

Пациентите, които се нуждаят от продължителна терапия или приемат ИПП в комбинация с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (като диуретици), трябва да имат измервания на магнезий в плазмата преди започване на лечението с ИПП и периодично по време на лечението.

Костни фрактури. Продължителното лечение (повече от 1 година) с високи дози ИПП може леко да увеличи риска от фрактури на тазобедрената става, китката и гръбначния стълб, главно при възрастни хора или в присъствието на други рискови фактори. Наблюдателни проучвания показват, че ИПП могат да увеличат общия риск от фрактури с 10-40%. Някои от тях може да се дължат на други рискови фактори. Пациентите с риск от развитие на остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с настоящите клинични насоки и да консумират адекватни количества витамин D и калций.

PKKV. Използването на PPI може в много редки случаи да причини PACI. В случай на огнища на кожни лезии, особено в зони, изложени на излагане на слънце, придружени от артралгия, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ. Лекарят трябва да обмисли прекратяване на лекарството Nolpaza ®. PECI поради предходна терапия с PPI може да увеличи риска от развитие на PECI с последваща терапия с други PPI.

За таблетки с ентерично покритие

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция е необходимо редовно да се наблюдава активността на чернодробните ензими по време на лечението с пантопразол, особено при продължителна употреба на лекарството. С повишаване на активността на чернодробните ензими, терапията трябва да бъде прекратена.

Комбинирана терапия. В случай на комбинирана терапия, трябва да прочетете инструкциите за медицинска употреба за лекарства, използвани в комбинация..

Ефект върху усвояването на витамин В12. При пациенти със синдром на Zollinger-Ellison и други патологични хиперсекреторни състояния, изискващи продължително лечение, пантопразолът, както всички лекарства, които блокират киселинната секреция, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалено количество витамин В12 в организма или с рискови фактори за нарушено усвояване на витамин В12 с продължителна терапия или наличие на подходящи клинични симптоми.

Дългосрочна терапия. При продължителна терапия, особено за период над 1 година, пациентите трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция е необходимо редовно да се следи нивото на чернодробните ензими. С повишаване на активността на чернодробните ензими, употребата на Nolpaza ® трябва да бъде прекратена (вж. "Дозировка и приложение").

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми (и за двете лекарствени форми). Трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишено внимание, тъй като възможно развитие на световъртеж и зрително увреждане.

Формуляр за освобождаване

Таблетки с ентерично покритие, 20 mg и 40 mg. Таблица 14 в блистер от комбиниран OPA / алуминиев / PVC материал и алуминиево фолио. 1, 2, 4 бл. поставени в картонена кутия.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, 40 mg. 40 mg пантопразол във флакон от 15 ml, изработен от безцветно стъкло (тип I), запечатан с цветна запушалка от хлоробутилов каучук, с подвижна алуминиева капачка, затворена с цветна пластмасова капачка за първо отваряне. 1 ет. поставени в картонена кутия. В картонена кутия се поставят 1 палет (по 5 флакона) или 2 палети (по 5 флакона) или 4 палети (по 5 флакона). Палет от прозрачен PVC филм.

Производител

Общо за две лекарствени форми

Име и адрес на притежателя или собственика на разрешението за търговия. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Представителство на JSC "KRKA, dd, Novo mesto" в Руската федерация / организация, която приема искания на потребителите: 125212, Москва, Golovinskoe sh., 5, бл. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

За таблетки с ентерично покритие

Готова лекарствена форма. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Първична / вторична / потребителска опаковка / издаване на контрол на качеството. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

LLC "KRKA-RUS", 143500, Русия, Московска област, Истра, ул. Москва, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Името и адресът на организацията, приемаща потребителски претенции: LLC "KRKA-RUS", 125212, Москва, Golovinskoe sh., 5, бл. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Готова лекарствена форма / първична опаковка. VALDEFARM, Франция, Индустриален парк D'Incarville, Val de Rey, 27100.

Вторични / потребителски опаковки / издаване на контрол на качеството. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Коментар

Собствено проспективно, контролирано, стратифицирано, многоцентрово, клинично проучване (34 центъра в Русия, Полша, Словения.): "Ефикасността и безопасността на пантопразол при пациенти при лечение и облекчаване на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) - PAN-STAR" 1

Нолпаза 40 mg 1 път / ден в продължение на 4-8 седмици, последвано от мониторинг след 1 месец.

1. Оценка на ефективността на заздравяването на ерозията при ГЕРБ.

2. Оценка на облекчаване на симптомите.

3. Оценка на промените в качеството на живот.

1. Ефективно заздравяване на ерозиите (ендоскопска ремисия на ГЕРБ до 28 ден в 91,1%, до ден 56 - 100%).

2. Постоянно облекчаване на симптомите на ГЕРБ (невъзможност за връщане 1 месец след края на терапията).

3. Висока придържане (при 2-ро посещение - придържане към 93%, при 3-то посещение - 96%).

4. Безопасна терапия (95% от пациентите отбелязват отличен толеранс към терапията).

5. Значително и стабилно подобряване на качеството на живот.

1. Лазебник Л.Б., Бордин Д.С. Ефикасността на пантопразол (Nolpaza) с еднократна сутрешна доза от 40 mg при пациенти с ГЕРБ: проучването PAN-STAR. - Consilium Medicum. - 2013. - T.15. - № 8. - C. 6-12.

Условия за отпускане от аптеките

Условия за съхранение на лекарството Nolpaza ®

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност на лекарството Nolpaza ®

таблетки с ентерично покритие 20 mg - 5 години.

таблетки с ентерично покритие 40 mg - 5 години.

ентерични таблетки, филмирани 20 mg - 5 години.

ентерични таблетки, филмирани 40 mg - 5 години.

лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 40 mg - 3 години.

Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.