Инхибитори на протонната помпа

В глава 2.5 от втората част на книгата вече споменахме, че един от възможните механизми на лекарственото действие е да се контролира работата на клетъчните йонни канали, например включване или изключване на така наречените „йонни помпи“. Блокерите на йонните канали включват нов клас противоязвени лекарства, първият от които е омепразол. В този случай говорим за протонна помпа, която осигурява освобождаването на водородни йони от клетката в стомашната кухина, където те взаимодействат с хлорни йони и образуват солна киселина. Помпата работи само с помощта на специален вътреклетъчен ензим. Лекарствата от този клас необратимо свързват този ензим, потискайки неговата активност. В резултат на това образуването на солна киселина се блокира..

Омепразол и други инхибитори на протонната помпа (лансопразол, пантопразол) действат много селективно, намаляват общия обем на стомашния сок, инхибират образуването на пепсин и освен това имат гастропротективни свойства. Те са ефективни при язва на стомаха и дванадесетопръстника, язвен езофагит (язва на хранопровода), синдром на Zollinger-Ellison.

Акриланз (лансопразол) противоязвени капачки. Акрихин (Русия)

Веро-омепразол (омепразол) противоязвени капачки. Veropharm (Русия), производител.: Концерн Stirol (Украйна)

Гастрозол (омепразол) противоязвени капачки. ICN Pharmaceuticals (САЩ), производител.: ICN октомври (Русия)

Крисмел (омепразол) противоязвени капачки. Egis (Унгария)

Ланзап (лансопразол) противоязвени капачки. Д-р Лаборатории на Реди (Индия)

Lansofed (лансопразол) противоязвени капачки. Moskhimpharmpreparaty (Русия)

Lancid (лансопразол) противоязвени капачки. Micro Labs (Индия), производител: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Индия)

Losec MAPS (омепразол) противоязвена таблица. AstraZeneca (Великобритания)

Omez (омепразол) противоязвени капачки. Д-р Лаборатории на Реди (Индия)

Omephez (омепразол) противоязвени капачки. Бринцалов-А (Русия)

Киселинни (омепразолови) противоязвени капачки. Cadila Healthcare (Индия)

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и стоки на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Антисекреторни лекарства

Антисекреторните лекарства са тези, които понижават секрецията на солна киселина в париеталните клетки на стомаха. Тази група лекарства намалява производството на киселина, намалява базалното (извън хранене, през деня и в покой), стимулира секрецията и намалява секрецията на киселина през нощта. Когато се използват лекарства от тази група, обемът на производството на киселина едновременно намалява, производството и активността на пепсин се инхибира (ензим, произведен от основните клетки на стомашната лигавица, който разцепва хранителните протеини в пептиди), ефектът на хистамин, секретиран от ентерохромафиновите клетки, се блокира.

Ентерохромафиновите клетки са клетки, които обикновено се намират в тънките черва, апендикса, дебелото черво, ректума, бронхите, панкреаса, яйчниците, тестисите, черния дроб и други органи. Тези клетки произвеждат големи количества хормони, като хистамин, серотонин, допамин, тахикинини и други вещества, които имат силен ефект върху сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, белите дробове.

Антисекреторните лекарства се използват за лечение на язва на стомаха и язва на 12-дебелото черво, със симптоматични, стресови язви, хиперациден гастрит, ерозивен рефлуксен езофагит, синдром на Zollinger-Ellison и други киселинно-зависими заболявания.

Групата на антисекреторните лекарства включва лекарства: инхибитори на протонната помпа (ИПП), блокери на хистаминови Н2-рецептори, антихолинергици и синтетични простагландини.

Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) се подразделят по поколение:

Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори се подразделят на:

Антихолинергиците се разделят на:

  • селективен, селективен тип действие, блокиращ М1-холинергичните рецептори - пирензепин (гастроцепин);
  • неселективен, неселективен тип действие, блокиращ М1, М2, М3 - холинергични рецептори - атропин, лекарство беладона (Besalol) и метацин.

М-антихолинергиците се разделят на растителни - атропин, лекарство беладона (Бесалол) и синтетични - метацин.

  • ганглиозни блокери, които блокират Ng-холинергичните рецептори на ганглиите на автономната нервна система - азаметониев бромид (Пентамин).

Синтетичен аналог на простагландин Е1 - мизопростол (Mirolyut, Cytotec) се използва за лечение на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника в резултат на приема на лекарства с улцерогенно действие (например нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), глюкокортикостероиди), резирпини (G друго).

Гастроцитопротективни, хелатиращи лекарства - бисмутов трикалиев дицитрат (De-nol) и сукралфат (Venter).

При едновременната употреба на лекарства, метаболизирани чрез системата цитохром Р 450 (такива като диазепам, фенитоин, варфарин, имипрамин, пропранонол, азитромицин, флуоксетин и др.), Елиминирането се забавя и фармакологичният ефект се засилва. Всички PPI лекарства имат подчертан физикохимичен афинитет към протеините в кръвната плазма и се свързват с тях с 95-98%, което трябва да се вземе предвид, когато се използва едновременно с други лекарства..

Взаимодействие на антисекреторни лекарства с лекарства от други лекарствени групи

Антисекреторни лекарства

Взаимодействащо лекарство

Резултат от взаимодействието

Висмутов трикалиев дицитрат (де-нол)

Повишена плазмена концентрация на бисмут, повишена токсичност.

Повишена абсорбция и повишена вероятност от системни токсични ефекти на бисмута

Намалена концентрация и ефективност

Промяна на абсорбцията на антибиотици, повишена химиотерапевтична активност

Азолови противогъбични лекарства

Повишаването на рН намалява разтворимостта, в кръвта пиковата концентрация. противогъбични лекарства

Намалено антитромбоцитно действие. Повишен риск от усложнения. Неблагоприятен изход в 25% от случаите!

Кумарини (непреки антикоагуланти)

Засилване на антикоагулантното действие.

Намалено усвояване на ИПП

Ускоряване на метаболизма на естроген-прогестационните агенти.

Намалено усвояване на ИПП

Увеличаване на клирънса, намаляване на ефективността

Укрепване на ефекта със заплаха от нежелани прояви

Повишени токсични ефекти върху централната нервна система

Азолни производни на противогъбични средства

Намалена абсорбция чрез увеличаване на рН на стомаха и намаляване на ефективността на противогъбичните лекарства.

Намален метаболизъм и повишена PE

Увеличаване на смачването и на двете лекарства

Хапчета за сън, анксиолитици (транквиланти)

Намалена скорост на метаболизма и намалена ефективност на ИПП.

Повишено антиконвулсивно действие

Намаляване на клирънса на теофилин с 10%

Лекарства, подлежащи на метаболитно окисляване в системата на цитохром Р450

Омепразол инхибира цитохром P450 2C19, намалява чернодробния клирънс на взаимодействащите лекарства и увеличава фармакологичния им ефект

Повишена концентрация на алкохол в кръвта, повишена активност и токсичност.

Намалена абсорбция на ранитидин

Азолни производни на противогъбични средства

Намалено усвояване и ефективност.

Намалена бъбречна тубулна секреция

Индиректни антикоагуланти, лидокаин, калциеви антагонисти, трициклични антидепресанти и други лекарства, които се подлагат на метаболитно окисление в системата цитохром Р450

Увеличен полуживот и повишено действие на взаимодействащите вещества.

Повишаване на концентрацията на флунитразепам, нитразепам в кръвта, повишаване на ефективността и увеличаване на риска от токсични ефекти

Увеличение на абсорбцията с 29%, увеличаване на концентрацията в плазмата. дигоксин. Рискът от развитие на токсични ефекти!

Намаляване на абсорбцията с 30% и намаляване на ефективността на противогъбичното средство

Повишена абсорбция, повишен риск от токсични ефекти на нифидипин

Намалено усвояване на ИПП

Кумарини (непреки антикоагуланти)

Намаляване на антикоагулантния ефект.

Намалена абсорбция и намален противогъбичен ефект

Намалена абсорбция на левотироксин. Необходимо е да се спазват 4-5 часа. интервал между лекарствата.

Намалена абсорбция на антибактериални лекарства

Повишаване на плазмената концентрация на фенитоин поради намаляване на скоростта на метаболизма му (възможно е развитието на токсични ефекти). Препоръчва се прием на фенитоин на шестия ден след отнемане на циметидин.

Повишена плазмена концентрация на циклоспорин, повишен риск от нефро- и хепатотоксичност

Забавяне на метаболизма на нимодипин

Опиоидни аналгетици (ОА)

Инхибиране на метаболизма на ОА

Забавяне на метаболизма на лекарствата, повишаване на тяхната концентрация и токсичност

Амиодарон, бензодиазепини, метилксантини, перорални антикоагуланти, β-блокери, етанол

Циметидин инхибира микрозомалното окисление и повишава концентрацията на взаимодействащите агенти

Депресия на метаболизма, повишена концентрация в кръвта и повишени странични ефекти на ламотрижин (тремор, обрив)

Циметидин инхибира микрозомалното окисление и повишава концентрацията на агенти, взаимодействащи с него. Повишена хепатотоксичност на хлорамфеникол.

Повишен риск от токсичност

Повишени тъканни и плазмени концентрации на мебендазол

Забавяне на биотрансформацията на метронидазол

Забавяне на метаболизма на тербинафин

Хинин, хлорохин, хидроксихлорохин

Забавяне на метаболизма и увеличаване на концентрацията на антималарийни лекарства в кръвта.

Избягвайте комбинацията! Повишен риск от ерготизъм.

Повишен риск от токсичност

Хапчета за сън, анксиолитици (транквиланти)

Намалена скорост на метаболизма и намалена ефективност на ИПП.

Повишено антиконвулсивно действие

Източник: Preferansky N.G., доктор на фармацевтичните науки, професор на Първия Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, ръководител на катедрата по медицински и фармацевтични информационни системи на MIAC

Антисекреторни лекарства: списък и видове лекарства, характеристики на приложение

Антисекреторните лекарства са група лекарства, които могат да намалят производството на солна киселина, като действат върху париеталните клетки и блокират основните механизми на секреция. С повишаване на концентрацията на солна киселина се наблюдава развитие на различни стомашни заболявания: язви, гастрит, киселини, язвен колит. Антисекреторните лекарства могат да ускорят процеса на образуване на белези на увредените мембрани. Използването на тази група лекарства като лек срещу киселини е възможно само при неефективност на антиацидите и тежко протичане на заболяването, което причинява такъв симптом.

Видове антисекреторни лекарства

Н2-хистаминови блокери

Н2-хистаминовите блокери се използват при киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт. Лекарството блокира хистаминовите рецептори на стомашната лигавица, намалявайки производството и проникването на киселина в стомашния лумен. Те принадлежат към по-остарели лекарства от инхибиторите на протонната помпа, ако вземем предвид показателите за продължителността на действието на киселинната супресия, както и броя на възможните нежелани реакции.

ПоколениеНаркотици
1-во поколениеЦиметидин
2-ро поколениеРанитидин
3-то поколениеФамотидин
4-то поколениеНизатидин
5-то поколениеРоксатидин

Инхибитори на протонната помпа

Те са една от най-ефективните групи лекарства, които се предписват на пациенти със стомашна язва, включително тези, провокирани от Helicobacter. Първоначално това е пролекарство, но след попадане в храносмилателния тракт и прикрепване на водородни протони се наблюдава трансформация в лекарствена форма. Активните вещества се свързват с париеталните клетки (техните ензими) и инхибират киселинния синтез.

Инхибиторите на протонното потискане включват лекарства, базирани на следните активни съставки:

  • омепразол: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • езомепразол: Nexium, Emanera;
  • дексланзопразол: Дексилант;
  • пантопразол: Нолпаза, Контролок;
  • ланзопразол: Lanzap, Epicurus;
  • Рабепразол: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

За лечение на стомашно-чревни заболявания, причинени от патогена Helicobacter pylori, активните вещества на инхибиторите на протонната помпа са в комбинация с антибиотици: кларитромицин, амоксицилин, левофлоксацин.

М-антихолинергици

М-антихолинергиците са остаряла група лекарства, използвани при лечението на стомашна язва. В момента се предпочитат по-модерните и ефективни лекарства. М-холинергичните блокери блокират М-холинергичните рецептори, намалявайки базалната и стимулирана секреция. М-антихолинергиците са:

  • неселективни: лекарства на основата на метоциниев йодид, хлорозил.
  • селективно: Гастроцепин.

Под въздействието на лекарства от тази група се наблюдава намаляване на тонуса, амплитудата, честотата на перисталтичните контракции, отпускане на сфинктери.

Особености на употребата на антисекреторни лекарства за различни патологии

H2-хистаминовите блокери се използват за следните показания:

  • остър и хроничен панкреатит;
  • гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • диспепсия;
  • индуцирани от лекарства язви;
  • медиагастрални язви (лечение и профилактика);
  • хроничен гастрит и дуоденит;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • при комплексното лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се използват лекарства на базата на ранитидин и фамотидин, които инхибират спонтанното и стимулирано производство на стомашен сок.

Инхибиторите на протонната помпа са показани за пациенти с:

  • обостряния на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. Наличието на язви, които са устойчиви на действието на Н2-хистаминовите блокери;
  • хроничен гастрит и дуоденит;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • функционална диспепсия;
  • Хранопровод на Барет;
  • хроничен панкреатит;
  • гастроезофагеална рефлуксна болест, както и исхемична болест на сърцето, влошена от ГЕРБ;
  • Язви, свързани с НСПВС;
  • за предотвратяване на рецидив на стомашна язва.

М-антихолинергици на базата на пирензепин се използват при лечението на пациенти с лека до умерена стомашна язва. В някои случаи лекарите предписват комбинирано лечение с добавяне на лекарства от групата на Н2-хистаминовите блокери.

Противопоказания

Група лекарстваАбсолютноОтносително
Н2-хистаминови блокери
  • реакции на индивидуална непоносимост;
  • периодът на бременност и кърмене.
  • развитие на бъбречна / чернодробна недостатъчност;
  • лечение на педиатрични пациенти.
Инхибитори на протонната помпа
  • индивидуална непоносимост;
  • възраст до 14 години;
  • период на бременност.
  • кърмене (ако е необходимо да го използвате по време на терапията, струва си да спрете GV);
  • чернодробно заболяване.
М-антихолинергици
  • глаукома;
  • хипертрофия на простатата;
  • неспецифичен улцерозен колит.
  • дисфункция на сърдечно-съдовата система.

Странични ефекти

Н2-хистаминови блокери

Дългосрочна употреба на лекарството

  • развитие на синдром на откат. Лекарствата не трябва да се отменят напълно, показано е постепенно намаляване на дневната доза;
  • Избягване на рецептора, което изисква увеличаване на дозата или заместване на лекарството.

Ефекти върху храносмилателния тракт

  • дозозависим ефект: запек, нарушения на изпражненията;
  • на фона на употребата на ранитидин и циметидин при пациенти над 55 години може да се наблюдава повишаване нивото на чернодробните трансаминази.

Ефекти върху половите хормониНай-често на фона на употребата на циметидин се наблюдава развитие:

  • обратима гинекомастия;
  • импотентност.
Ефекти на хистаминовите рецептори върху други органи
  • централна нервна система: оплаквания от развитието на световъртеж, главоболие, объркване;
  • сърдечно-съдова система: сърдечният ритъм, проводимостта са нарушени, показателите на кръвното налягане са намалени;
  • дихателна система: бронхоспазъм;
  • имунна система: развитие на автоимунен интерстициален нефрит.

Инхибитори на протонната помпа

Стомашно-чревния тракт

  • диария;
  • запек;
  • повишено образуване на газ;
  • диспептични разстройства;
  • промяна в хистологичната чистота на лигавиците.
Локомоторен апарат
  • мускулна слабост;
  • миалгия;
  • артралгия.
Отделителна система
  • интерстициален нефрит.

Централна нервна система

  • главоболие;
  • чувство на слабост;
  • виене на свят;
  • депресия;
  • нарушение на съня;
  • безпокойство, прекомерна възбуда.
Кръвна система
  • тромбоцитопения;
  • левкопения;
  • панцитопения.

Други реакцииАлергични реакции:

  • бронхоспазъм;
  • кожен обрив;
  • сърбеж;
  • фоточувствителност.

М-антихолинергици

М-антихолинергиците могат да причинят сухота в устата, намалено изпотяване и разширени зеници. С максимална тежест на нежеланите реакции е трудно да се преглъщат и уринират, телесната температура се повишава.

Антисекреторни лекарства: списък на лекарствата и тяхната употреба

За да се спре острият възпалителен процес, за да се предотвратят усложненията на заболяването чрез гнойно-некротични процеси, е необходимо да се потисне секреторната функция на панкреаса. За тази цел се предписват антисекреторни лекарства при панкреатит..

Основното е да се определи правилно начинът на употреба на лекарства, като се вземат предвид характеристиките на анамнезата, тежестта на хода на заболяването.

Показания за назначаването на антисекреторни лекарства

Антисекреторните средства са показани за употреба при патологични състояния, причинени от повишена концентрация на солна киселина в организма, а именно:

  1. Остър, както и хроничен панкреатит.
  2. Хранопровод на Барет.
  3. Диспепсия.
  4. Язва на стомаха, причинена от лекарствена терапия.
  5. Язвена лезия на дванадесетопръстника.
  6. Гастропатии поради употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства.
  7. Медиагастрална и гастродуоденална язва.
  8. Хроничен гастрит и дуоденит.
  9. Синдроми на Zollinger-Ellison.
  10. Гастроезофагеална рефлуксна болест.
  11. Изкореняване на Helicobacter pylori инфекция.

Лекарствата могат да се предписват както за лечение на тези заболявания, така и за предотвратяване на рецидиви на тяхното обостряне.

В изключителни случаи тези лекарства се предписват за лечение на тежки форми на киселини и холецистит..

Трябва да се има предвид, че за лечение на такива заболявания, антиацидите са лекарства от първа линия, които намаляват киселинността чрез неутрализиране на произведената солна киселина.

И само ако не помагат, както и при тежко протичане на заболяването, могат да се предписват антисекреторни лекарства.

По този начин антисекреторните средства са предназначени за комплексно лечение на киселинно-зависими заболявания на храносмилателните органи..

Фармакологични свойства

Тези лекарства имат следните ефекти:

  • Минимизира производството на солна киселина, като по този начин намалява киселинността на стомашния сок.
  • Намалява нивото на окисление на проксималното тънко черво.
  • Предотвратява появата на нови увреждания на стените на стомаха и червата от излагане на солна киселина.
  • Ускорете процеса на оздравяване на увредените тъкани.
  • Намаляват рисковете от преждевременно унищожаване на лекарствени ензимни агенти под въздействието на солна киселина.

Преди това имаше много дискусии около тези лекарства относно рационалността на тяхното използване за лечение на заболявания, свързани с киселини. Медицински проучвания обаче показват, че лекарствата от тази група ефективно намаляват киселинността на стомашния сок, а също така намаляват риска от усложнения и рецидиви на такива заболявания..

Видове антисекреторни лекарства

ЛекарствоБързо действиеПредставители
Н2-хистаминови блокериБлокира хистаминовите рецептори в стомашната лигавица, като по този начин намалява производството на киселини и ограничава навлизането им в лумена на храносмилателния орган.1-во поколение: Циметидин
2-ро поколение: Ранитидин
3-то поколение: Фамотидин
4-то поколение: Низатидин
5-то поколение: Роксатидин
Инхибитори на протонната помпаДнес този тип е най-ефективен при лечението на заболявания, свързани с киселини. Той се счита за пролекарство, тъй като се превръща в лекарствена форма след попадане в храносмилателната система. Активният компонент на лекарството влиза в контакт с ензимите на париеталните клетки на стомаха и забавя производството на солна киселина.Препарати въз основа на:
- Омепразол (Omez, Ultop).
- Езомепразол (Nexium, Emanera).
- Дексланзопразол (Дексилант).
- Лансопразол (Lanzap).
- рабепразол (Pariet, Zulbeks).
М-антихолинергициТези лекарства принадлежат към старата група лекарства. Преди това те бяха активно използвани за намаляване на киселинността чрез блокиране на активността на М-холинергичните рецептори. Сега те се използват много рядко и се предпочитат средства от първите две групи..Гастроцепин, лекарства на основата на хлорозил, метоциния йодид.

Днес инхибиторите на протонната помпа се считат за най-ефективните антисекреторни агенти. Те имат по-силна и по-голяма продължителност на действие..

Използването им обаче не винаги е рационално, особено при лечението на панкреатит, придружен от екзокринна панкреатична недостатъчност. Както показва медицинската практика, в тази клинична картина Н2-хистаминовите блокери се показват по-добре..

Странични ефекти на антисекреторната терапия

При антисекреторна терапия могат да се развият следните нежелани реакции:

ОрганиН-2 хистаминови блокериИнхибитори на протонната помпаМ-антихолинергици
Храносмилателни органиРазхлабени изпражнения или запек, метеоризъм, гадене, повишени нива на трансаминазите, нарушена чернодробна секреция.Диария, продължително отсъствие на изпражнения, повишено образуване на газове и метеоризъм, кандидоза на лигавиците, панкреатит, повишена активност на трансамиазата, нарушен апетит, сухота в устата, чревно дразнене, метаболитни нарушения, наддаване на тегло.Намален тонус на червата, сухота в устата, затруднено преглъщане.
Мускулно-скелетна системаМускулна болка, придружена от обща слабост.Болки в ставите и мускулите, спазми.Няма данни.
Пикочно-половите органиНефрит, импотентност, обратима гинекомастия.Нефрит, гинекомастия, поява на болка в тестисите, хематурия, глюкозурия.Забавен поток на урината.
Нервна системаГлавоболие, депресия, замаяност, нарушено съзнание.Замайване, болезнен дискомфорт в главата, чувство на умора, депресивно състояние, безсъние, прекомерна тревожност или нервна възбуда, халюцинации, тремор и нарушено съзнание.Няма данни.
Хематопоеза, кръвен потокТромбоцитопения.Тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, левкоцитоза, неутропения.Няма данни
Имунен отговорАлергии: кожни обриви, сърбеж, изгаряне на кожата.Сърбеж, фоточувствителност, кожни обриви (могат да бъдат локализирани навсякъде по тялото), ангиоедем, звън в ушите, нарушена зрителна функция.Треска, кожен обрив.
Органи на дихателната системаБронхоспазъм.Спазми в бронхите.Няма данни.
Сърдечно-съдовата системаНарушение на сърдечния ритъм и проводимост на сърцето, понижено налягане.Палпитации, брадикардия, тахикардия, хипертония, болезнени усещания в гърдите.Тахикардия.
ДругиАвтоимунен нефрит.Звънене в ушите, замъглено зрение.Нарушена способност да се прави разлика между малки детайли на обекти.

В случай на симптоми на нежелани реакции, трябва незабавно да се консултирате с лекар, за да разрешите въпроса за възможността за по-нататъшна терапия.

В повечето случаи рисковете от развитие на странични ефекти зависят от дозата: колкото по-голяма е дозата и колкото по-дълго се приема лекарството, толкова по-висок е рискът от развитие на негативни реакции.

Целесъобразността на антисекреторната терапия за лечение на панкреатит

Дълго време сред лекарите се водят дискусии за рационалността на използването на тези лекарства при лечението на остър панкреатит. В резултат на повече от сто проучвания беше установено, че:

Ползинедостатъци
H2-хистаминовите блокери и инхибиторите на протонната помпа позволяват бързо спиране на възпалителния процес и подобряване на благосъстоянието на пациента.Антисекреторните лекарства, дори в големи дози, не са в състояние да прекъснат некротичните процеси в панкреаса. Също така, употребата на тези лекарства не е оправдана при оточни форми на панкреатит..

Антисекреторната терапия при панкреатит трябва да се провежда под строгото наблюдение на лекар. Същността му е да потисне ензимната активност на панкреаса.

Установено е, че всяко поглъщане на вода и храна в тялото стимулира производството на стомашен сок. Солната киселина, която е основната съставка на стомашния сок, стимулира производството на храносмилателни ензими от панкреаса. По този начин намаляването на концентрацията на солна киселина води до намаляване на секреторната функция на панкреаса.

Характеристики на избора на антисекреторни лекарства за панкреатит

Антисекреторните лекарства за панкреатит се предписват само от лекар. Най-често използваните лекарства са от групата:

  • Н2-хистаминови блокери.
  • Инхибитори на протонната помпа.

М-антихолинергиците днес практически не се използват, тъй като тяхната ефективност е много ниска.

Н2-хистаминови блокери

НаркотикКратко описание
ЦиметидинВземете 200-400 mg три пъти дневно по време на хранене и 400-800 mg преди лягане. Максималната доза на ден е 2 грама. Курс на лечение: един месец и половина.
ФамотидинТе пият еднократна доза от 40 mg на ден в продължение на един до два месеца. Максималното количество е 80 mg на ден.
РанитидинПрилагайте 150 mg веднъж или два пъти дневно в продължение на до две седмици
РоксатидинТе пият по схемата: 75 mg два пъти дневно или 150 mg еднократно. Курсът на лечение се определя от лекаря.

Лекарствата са противопоказани за:

  1. Лична непоносимост към съставните компоненти.
  2. Бременност.
  3. Кърмене.
  4. Пациентът не достига 16-годишна възраст.
  5. Тежка бъбречна и чернодробна дисфункция.

Те се предписват с повишено внимание, когато:

  • Чернодробна цироза.
  • Болести на хемопоетичните органи.
  • Бъбречна дисфункция.

Инхибитори на протонната помпа

Особено внимателно такива лекарства трябва да се използват при лечение на хроничен панкреатит, придружен от екзокринна недостатъчност..

НаркотикКратко описание на рецепциятаХарактеристика:
ContrikalПредназначен е за лечение на остър (включително некротичен) панкреатит. На ден се инжектират 2-3 ампули от лекарството.Ако е необходимо, може да се приема след 12 седмици от бременността.
НексиумВземете 20 mg веднъж дневно в продължение на 24 седмици.Използвайте с повишено внимание по време на бременност. Противопоказан по време на кърмене.
ZulbexВземете 20-40 mg веднъж дневно.Не се препоръчва да се предписва по време на бременност и кърмене. Може да се приема от 12 години.
Омез20-40 mg веднъж дневно в продължение на един до два месеца.Необходим е ендоскопски контрол преди и след терапията. Одобрен за употреба от 18 години.

Противопоказания за употребата на инхибитори на протонната помпа:

  1. Непоносимост към съставните компоненти.
  2. Кърмене.
  3. Детство.
  4. Едновременна употреба на атазанавир или нелфинавир.

При тежка бъбречна недостатъчност употребата на такива лекарства е ограничена. Трябва също да се отбележи, че инхибиторите са особено ефективни при лечението на панкреатит, причинен от бактерията Helicobacter pylori..

Антисекреторни лекарства за деца

Антисекреторни лекарства - списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-често срещаните: язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително стрес стомашно-чревни язви, гастрит, киселини, язвен колит.

Антисекреторни лекарства, списък с лекарства често е необходим за предварително запознаване, преди да ги закупите, за да се ориентирате по-добре при избора на подходящи лекарства: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики.

Тази група лекарства допринася за по-бърз лечебен процес (белези) на увредената лигавица на стомаха.

Съвременните лекарства са в състояние значително да понижат нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на такива лекарства, тъй като тяхното действие ви позволява да избегнете нощни пристъпи на болка, в часовете, когато има голяма интервал от време между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив..

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини в стомаха се използват само в случаите на тежки негови форми, когато лекарствата от антиацидната група не са ефективни, като Almagel, Fosfalugel, Maalox. Антиацидите могат бързо да намалят нивата на киселина и терапевтичният ефект настъпва бързо, но ефектът им е краткотраен и това е основният им недостатък..

Преди лечение е задължително да се подложите на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат маскирани като болести на жилищно-комуналните услуги.

Забележка: Лекарствата често се произвеждат под формата на капсули. Някои хора изпитват затруднения с преглъщането им. В този случай се препоръчва капсулата да се отвори и да се излее съдържанието й в супена лъжица ябълково пюре и веднага да се погълне с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите "Omez".

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма на освобождаване, цена

Във всички тези лекарства основната активна съставка е "омепразол".

  • Форма за освобождаване на капсулата: 10 mg -30 бр., 20 mg-30 бр., 40 mg-28 бр. и инжекционен прах - 40 милиграма.
  • Вземете половин час преди хранене два пъти дневно, 20 mg.
  • Произведено в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма е 175 рубли.
  • Предлага се под формата на прах, 5 сашета на опаковка от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разреди в една или две супени лъжици вода и да се приема половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, съгласно инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден..
  • Производител: Dr. Reddy`s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

Лидер в продажбите. Качествено евтино лекарство.

  • Предлага се в 20 mg капсули от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти на ден според инструкциите.
  • Опаковъчна цена от 20 капсули от двадесет милиграма от руски производители: Sintez AKOMP 32 рубли, озон 45 рубли, Kanonfarm 50 рубли, Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, цената му е много по-скъпа.
  • Предлага се в таблетки. Опаковка от 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Ежедневен прием от едно до две парчета, в зависимост от заболяването според инструкциите.
  • Ефективно лекарство като част от комплексната терапия за лечение на язвена болест, причинена от Helicobacter pylori. Намалява дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Недостатъкът на лекарството е само неговата цена от 585 рубли. на опаковка 28 бр. 20 милиграма всеки.
  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е една или две парчета.
  • Производство: Krka, Словения.
  • Опаковка цена 28 бр. двадесет милиграма всеки е 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство "Losek MAPS" (също убива бактериите Helicobacter pylori).
  • Форма за освобождаване в капсули. Опаковани в 14 или 28 броя по 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се приема веднъж дневно по 20 или 40 mg едновременно с хранене, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказанията за прием на лекарствени капсули, инструкциите посочват само свръхчувствителност, която е доста рядка в групата на антисекреторните лекарства.
  • Производител: Pharmstandard, Русия.
  • Цената на 28 броя от 20 mg всеки е 144 рубли.
  • Произвежда се в капсули от 10, 20, 40 mg в количество от 7, 14 или 28 броя.
  • Характеристика на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно 3 седмици). Началната дневна доза е 20 mg и с намаляване на болезнените симптоми тя намалява с 10 mg на ден и може да се увеличи, ако те се увеличат.
  • Лекарството не се препоръчва при киселини, ако притеснява не повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според режима на лечение се изисква променлив прием от първоначално 20 mg, а след това 10 mg от лекарството.

  • Опаковка цена 28 бр. 10 mg всеки - 176 рубли.
  • Предлага се в капсули в количество от 30 бр. 20 mg.

Това противоязвено лекарство е най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от Helicobacter pylori, съдено по критериите за разходи..

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти на ден, 20-40 mg. Лечение на язви, провокирани от бактерията Helicobacter pylori, се провежда в продължение на 7 дни като част от антивирусната терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене..
  • Производител: Shreya, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички горепосочени лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

Антисекреторни лекарства - списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-често срещаните: язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително стрес стомашно-чревни язви, гастрит, киселини, язвен колит.

Антисекреторни лекарства, списък с лекарства често е необходим за предварително запознаване, преди да ги закупите, за да се ориентирате по-добре при избора на подходящи лекарства: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики.

Тази група лекарства допринася за по-бърз лечебен процес (белези) на увредената лигавица на стомаха.

Съвременните лекарства са в състояние значително да понижат нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на такива лекарства, тъй като тяхното действие ви позволява да избегнете нощни пристъпи на болка, в часовете, когато има голяма интервал от време между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив..

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини в стомаха се използват само в случаите на тежки негови форми, когато лекарствата от антиацидната група не са ефективни, като Almagel, Fosfalugel, Maalox. Антиацидите могат бързо да намалят нивата на киселина и терапевтичният ефект настъпва бързо, но ефектът им е краткотраен и това е основният им недостатък..

Преди лечение е задължително да се подложите на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат маскирани като болести на жилищно-комуналните услуги.

Забележка: Лекарствата често се произвеждат под формата на капсули. Някои хора изпитват затруднения с преглъщането им. В този случай се препоръчва капсулата да се отвори и да се излее съдържанието й в супена лъжица ябълково пюре и веднага да се погълне с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите "Omez".

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма на освобождаване, цена

Във всички тези лекарства основната активна съставка е "омепразол".

  • Форма за освобождаване на капсулата: 10 mg -30 бр., 20 mg-30 бр., 40 mg-28 бр. и инжекционен прах - 40 милиграма.
  • Вземете половин час преди хранене два пъти дневно, 20 mg.
  • Произведено в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма е 175 рубли.
  • Предлага се под формата на прах, 5 сашета на опаковка от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разреди в една или две супени лъжици вода и да се приема половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, съгласно инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден..
  • Производител: Dr. Reddy`s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

Лидер в продажбите. Качествено евтино лекарство.

  • Предлага се в 20 mg капсули от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти на ден според инструкциите.
  • Опаковъчна цена от 20 капсули от двадесет милиграма от руски производители: Sintez AKOMP 32 рубли, озон 45 рубли, Kanonfarm 50 рубли, Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, цената му е много по-скъпа.
  • Предлага се в таблетки. Опаковка от 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Ежедневен прием от едно до две парчета, в зависимост от заболяването според инструкциите.
  • Ефективно лекарство като част от комплексната терапия за лечение на язвена болест, причинена от Helicobacter pylori. Намалява дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Недостатъкът на лекарството е само неговата цена от 585 рубли. на опаковка 28 бр. 20 милиграма всеки.
  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е една или две парчета.
  • Производство: Krka, Словения.
  • Опаковка цена 28 бр. двадесет милиграма всеки е 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство "Losek MAPS" (също убива бактериите Helicobacter pylori).
  • Форма за освобождаване в капсули. Опаковани в 14 или 28 броя по 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се приема веднъж дневно по 20 или 40 mg едновременно с хранене, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказанията за прием на лекарствени капсули, инструкциите посочват само свръхчувствителност, която е доста рядка в групата на антисекреторните лекарства.
  • Производител: Pharmstandard, Русия.
  • Цената на 28 броя от 20 mg всеки е 144 рубли.
  • Произвежда се в капсули от 10, 20, 40 mg в количество от 7, 14 или 28 броя.
  • Характеристика на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно 3 седмици). Началната дневна доза е 20 mg и с намаляване на болезнените симптоми тя намалява с 10 mg на ден и може да се увеличи, ако те се увеличат.
  • Лекарството не се препоръчва при киселини, ако притеснява не повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според режима на лечение се изисква променлив прием от първоначално 20 mg, а след това 10 mg от лекарството.

  • Опаковка цена 28 бр. 10 mg всеки - 176 рубли.
  • Предлага се в капсули в количество от 30 бр. 20 mg.

Това противоязвено лекарство е най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от Helicobacter pylori, съдено по критериите за разходи..

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти на ден, 20-40 mg. Лечение на язви, провокирани от бактерията Helicobacter pylori, се провежда в продължение на 7 дни като част от антивирусната терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене..
  • Производител: Shreya, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Антисекреторни лекарства: инхибитори на протонната помпа

Водород-калиево-аденозин трифосфатазата (Н + / К + -АТФаза, "протонна помпа", "протонна помпа") играе важна роля в киселинната функция на стомашните жлези. Това е основният ензим, който осигурява еквивалентния обмен на K + йони и транспорта на H йони+.

Трансферът на йони се извършва чрез активен транспорт спрямо градиента на концентрацията и разликата в електрохимичния потенциал с изразходването на енергия, отделена по време на разцепването на АТФ. Едновременно с H + йони, CI-йони се транспортират през канали, разположени в апикалната мембрана на париеталните клетки.

Лигавичните (париетални) клетки на тялото и фундуса на стомаха секретират солна киселина (HCl).

Лекарствата (MP), които инхибират този ензим, имат блокиращ ефект върху крайния етап на образуването на солна киселина, което води до потискане на основната и стимулирана секреция (независимо от вида на стимулация) с 80–97%, докато обемът на секрецията намалява. Инхибиторите на протонната помпа (PPI) ефективно инхибират производството на киселина през нощта и през деня. Те намаляват секрецията на солна киселина, без да влияят на холинергичните, Н2-хистамин и други рецептори.

Тази група лекарства е разделена на поколения:

  • първото поколение - омепразол (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • второ поколение - лансопразол (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • третото поколение - пантопразол (Controlok, Sanpraz), рабепразол (Pariet). Синтезирани са оптични изомери на омепразол - езомепразол (Nexium) и лансопразол - дексланзопразол.

ИПП са производни на сулфинилбензимидазоли, различават се по радикали във фрагментите на пиридин и бензимидазол. Лекарството Pantoprazole съдържа две, Lansoprazole - три флуорни молекули.

Омепразол е синтезиран през 1979 г. в Швеция от група изследователи от компанията "Hessle". През 1988 г. на Световния конгрес на гастроентеролозите в Рим е представено търговско лекарство омепразол под търговското наименование Losec. През 1991г.

специалисти на голямата японска фармацевтична компания Takeda синтезираха лансопразол, който беше пуснат в продажба през 1995 г. През 1999 г. рабепразол, през 2000 г., пантопразол, езомепразол бяха произведени през 2001 г., а през 2009 г..

При много ниско рН лекарствата се разграждат бързо, така че се предлагат в желатинови капсули или таблетки, покрити с киселинно-устойчиво покритие. Омепразол се предлага в 20 mg капсули под формата на гранули и таблетки, покрити. obol., 10 и 20 mg. Рабепразол таблетки, покрити обол., 10 mg и 20 mg; Езомепразол, таблетки пантопразол, покритие обол.

, 20 mg и 40 mg всеки; Лансопразол 30 mg капсули. Лекарствата се приемат през устата (през устата), за предпочитане сутрин, на гладно, 30-40 минути преди хранене. Таблетките трябва да се поглъщат цели, да не се дъвчат или смачкват. При спешни състояния и при невъзможност за поглъщане се прилага интравенозно.

Лиофилизиран прах от омепразол, езомепразол, пантопразол се произвежда за приготвяне на разтвор във флакони от 40 mg. В алкалната среда на тънките черва дозираните форми се абсорбират почти напълно, бионаличността на Омепразол е 40%, Езомепразол е 64%, Рабепразол е 51,8%, Пантопразол е 77% и тази на Лансопразол е 81-91%.

В системното кръвообращение лекарствата, които имат подчертан физикохимичен афинитет към протеините в кръвната плазма, се свързват с тях с 95–98%, което трябва да се има предвид при употребата им с други лекарства.

ИПП са пролекарства (неактивни прекурсори). Поради своята липофилност, те лесно проникват в париеталните клетки на стомашната лигавица и се натрупват в лумена на секреторните каналчета, където рязко киселата среда (pH

0,8-1,0). Концентрацията на лекарството в кисела среда е 1000 пъти по-висока, отколкото в кръвта.

ИПП се трансформират в кисела среда, превръщайки се в силно реактивен тетрацикличен сулфенамид, придобиват положителен заряд, който им пречи да преминат през клетъчните мембрани и го остави вътре в секреторните каналчета. Протонираното лекарство ковалентно свързва SH-групите на цистеиновия аминокиселинен остатък на H + / K + -ATPase и причинява необратимо инактивиране на ензима.

В париеталните клетки на фундалните жлези водород-калиево-аденозин трифосфатазата е вградена в апикалната мембрана, която е насочена в лумена на стомаха. Инхибирането на ензима води до спиране на отделянето на водородни йони. Скоростта на поява на ефекта е свързана със скоростта на превръщане на лекарството в активната сулфенамидна форма..

Според скоростта на образуване на активни метаболити, ИПП се разпределят, както следва: рабепразол> омепразол> езомепразол> лансопразол> пантопразол. Рабепразол инхибира ензима частично обратимо и този комплекс може да се дисоциира.

Антисекреторният ефект на ИПП се проявява по дозозависим начин; колкото по-висока е неговата концентрация, толкова по-силно и по-ефективно те инхибират нощното и дневното производство на солна киселина. Ефектът от лекарствата се развива в рамките на един час и продължава 24-72 часа.

Продължителността на действието на лекарствата, техният ефект върху продължителността на инхибиране на образуването на киселина в стомаха се определя от скоростта на ресинтез и включване в мембраната на нови молекули H + / K + -ATPase. Секрецията на водородни йони се възобновява едва след заместването на блокираните ензими с нови.

При хората ≈50% от молекулите H + / K + -ATPase се обновяват в рамките на 30–48 часа, останалите в рамките на 72–96 часа. Възстановяването на активността на H + / K + -ATPase настъпва в зависимост от използвания PPI от 2 до 5 дни. Антисекреторният ефект достига максимум след 2–4 часа, увеличава се на 4-ия ден и се стабилизира на 5-ия ден, допълнително усилване на ефекта не настъпва. Лекарствата от тази група показват подобна ефикасност и добра поносимост. Курсът на лечение достига 4-8 седмици, някои пациенти се нуждаят от поддържаща терапия.

ИПП имат антисекреторна, гастроцитопротективна и антихеликобактериална активност. При пептични язви, усложнени от стомашно кървене, те намаляват интензивността на кървенето, облекчават синдрома на болката, изчезват диспептичните симптоми и ускоряват образуването на белези от язви.

При използването им рискът от усложнения е намален. Омепразол, езомепразол, рабепразол в дози от 20 mg, ланзопразол 30 mg и пантопразол 40 mg веднъж дневно са еднакво ефективни по сила, продължителност на действие и честота на зарастване на язва на дванадесетопръстника и стомаха след 2 и 4 седмици лечение.

Езомепразол се счита за по-ефективен от омепразол в степента на потискане на стомашната секреция.

Използването на комбинирани схеми на лечение (трикомпонентни или четирикомпонентни) с PPI позволява за кратко време да се постигне намаляване на базалното и стимулираното производство на киселина с 80%, независимо от стимулиращия фактор и ликвидирането на Helicobacter pylori инфекция.

Трябва да се има предвид, че повечето метаболитни реакции при хората се медиират и катализират от изоензими, които са част от системата CYP450. Тези ензими се намират в хепатоцитите, ентероцитите на тънките черва, в тъканите на бъбреците, белите дробове, мозъка и т.н..

Тяхната активност се влияе от много фактори: възраст, генетичен полиморфизъм, хранене, консумация на алкохол, тютюнопушене и съпътстващи заболявания. Тютюнопушенето значително намалява ефективността на лекарствата, използвани в антисекреторната и анти-Helicobacter pylori терапия. PPI биотрансформация се случва в черния дроб с участието на изоензими CYP 2C19, CYP 3A4 на цитохромната система P-450.

Генетичните характеристики на хората (3–10%) променят метаболизма, клирънса и оказват значително влияние върху фармакологичния ефект на лекарствата. По този начин полиморфизмът на гена, кодиращ изоформата на CYP 2C19, определя скоростта на метаболизма на взаимодействащите лекарства. Вроден полиморфизъм на гена CYP 2C19 се среща при японците в 19-23% от случаите и 2-6% при европейските раси.

При индивиди с мутация в двата алела на гена CYP 2C19 метаболизмът се забавя значително и полуживотът се увеличава с 3–3,5 пъти. За омепразол клирънсът намалява с 10–15 пъти, за рабепразол - с 5 пъти, което значително влияе върху ефективността на лечението. Биотрансформацията възниква в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, които се екскретират от тялото.

Омепразол, езомепразол, пантопразол се екскретират до 75–82%, рабепразол - до 90% през бъбреците; елиминирането с жлъчка достига съответно 18–25% и 10%. Ланзопразол се екскретира главно с жлъчка 75%, останалото с урина.

След оттеглянето на лекарствата от тази група няма „феномен на откат“ или „синдром на отнемане“, секрецията на солна киселина не се увеличава, но може да се появят киселини и болки в гърдите. При използване на тези лекарства се наблюдават странични ефекти, честотата им е свързана с възрастта, продължителността на терапията и индивидуалните характеристики на организма..

От стомашно-чревния тракт можете да наблюдавате: сухота в устата, липса на апетит и нарушение на вкуса - от 1 до 15%, гадене 2-3%, повръщане 1,5%, запек 1%, метеоризъм, подуване на корема, коремна болка 2,4%, диария 1–7%. От нервната система: главоболие 4.2-6.9%, замаяност 1.5%, нарушение на съня, нарушение на зрението, безпокойство.

Възможни кожни реакции, сърбеж 1,5%, алергични реакции - 2% и мускулна слабост, крампи на мускулите на прасеца - повече от 1%.

При продължителна употреба на лекарства от тази група съществува риск от развитие на нодуларна хиперплазия на ентерохромафиновите клетки на стомашната лигавица, образуването на стомашни жлезисти кисти се случва в 20% от случаите (доброкачествено е обратимо).

Невъзможно е да се постигне 100% безкиселинна стомашна среда. В лумена на стомаха киселинността се повишава до pH = 4, по-рядко до pH = 5-7. За да се засили антисекреторният и гастроцитопротективен ефект на ИПП, може да се препоръча комбинацията им със синтетичен аналог на PG (мизопростол) или M1-антихолинергичен блокер (пирензепин).

Антисекреторни лекарства: класификация и списък на лекарствата

Киселините са усещане за парене в гърдите. Развива се, ако съдържанието на стомаха, напоено със солна киселина, се хвърли в хранопровода.

Киселините могат да бъдат симптом на медицинско състояние, което засяга храносмилателния тракт. За да се елиминира, на пациентите се показва използването на лекарства като антиациди..

Групата на антиацидите включва няколко десетки вида лекарства, които имат някои разлики помежду си. По-специално, говорим за антисекреторни лекарства.

Фармакологична група антиациди

Антиацидите са лекарства, които могат да неутрализират солната киселина в стомашния сок. По този начин дразнещият ефект на стомашния сок върху лигавиците на храносмилателните органи намалява, болезнените усещания се спират, регенерацията на предварително увредените зони се ускорява.

Важно е да се разбере, че причината, поради която се появява киселини, антиацидите не елиминират, а само ви позволяват да неутрализирате неприятните прояви.

Това се дължи на необходимостта от специалист да предпише лекарства от тази група, тъй като усещането за парене в гърдите може да показва наличието на опасна патология, която без навременна и адекватна терапия може да прогресира и да причини различни сериозни усложнения.

Ефекти

На фона на употребата на антиацидни лекарства се развиват следните ефекти:

  1. Лигавиците, покриващи храносмилателния тракт, са обвити, което ги предпазва от влиянието на агресивни фактори.
  2. Излишното количество секретирана солна киселина се неутрализира.
  3. Повишено налягане в дванадесетопръстника, стомаха намалява.
  4. Спастичните контракции на стомаха се спират.
  5. Предотвратява се хвърлянето на съдържанието на дванадесетопръстника в стомаха.
  6. Движението на съдържанието на стомаха се ускорява.
  7. Жлъчните киселини, лизофосфатидилхолин се абсорбират.

В какви случаи се възлагат?

Употребата на антиацидни лекарства се счита за подходяща в следните ситуации:

  1. С язва и ГЕРБ. Използва се като елемент на комплексна терапия и може да премахне киселини и болка.
  2. За да се елиминират киселинно-зависимите патологични състояния при бременни жени.
  3. За стомашни заболявания, които са предизвикани от употребата на нестероидни лекарства.
  4. Като компонент на комплексната терапия за възпаление на жлъчния мехур, панкреаса по време на обостряне. Антиацидите се препоръчват и при холелитиаза, за да се свържат излишните жлъчни киселини, с лошо храносмилане. Ние разглеждаме класификацията на антисекреторните лекарства подробно по-долу..

Понякога антиацидите се използват веднъж от здрави хора, ако киселините се развият на фона на хранителни разстройства.

Класификация

Прието е всички антисекреторни средства във фармакологията да бъдат класифицирани условно в две големи групи:

  1. Абсорбиращо се.
  2. Не се абсорбира.

Съществува и класификация на антисекреторните лекарства в зависимост от основната активна съставка в състава им:

  1. Магнезиеви антиациди. В техния състав активният компонент може да бъде магнезиев карбонат и магнезиев хидроксид..
  2. Съдържащ натриев бикарбонат.
  3. Съдържащ калциев карбонат.
  4. Антиациди на основата на алуминий. В този случай като активен компонент се използва алуминиев фосфат или алуминиев хидроксид..
  5. Комбинирани антиациди, съдържащи няколко активни съставки.

Абсорбиращи лекарства

Тази група антисекреторни лекарства включва лекарства, чиито активни вещества след взаимодействие със солна киселина се абсорбират частично в стомаха и по този начин проникват в системната циркулация..

Основното предимство на тази група лекарства е способността им да неутрализират бързо киселинността, като по този начин елиминират киселини в кратък период от време..

Въпреки това, на фона на тяхната употреба се отбелязва развитието на нежелани ефекти. Освен това те имат краткосрочен ефект.

Поради тези недостатъци, абсорбиращи се антиацидни лекарства се предписват на пациенти много по-рядко, отколкото абсорбиращи се.

Някои от лекарствата от тази група са способни да отделят въглероден диоксид в резултат на контакт със солна киселина, в резултат на което стомахът може да се разтегне и секрецията на стомашния сок се възобновява.

Характерна черта

Трябва да се отбележи, че характерна черта на абсорбираните антиациди е появата на отскок на киселина. Проявява се веднага, след като лекарството спре да действа върху тялото..

Абсорбиращата група включва сода за хляб, която е натриев бикарбонат..

В резултат на взаимодействието на натриево съединение със солна киселина се отделя въглероден диоксид, който провокира многократната секреция на солна киселина в големи количества, което от своя страна провокира появата на киселини в стомаха.

Този ефект води до препоръката да не се използва сода за хляб, за да се премахнат киселини. В допълнение, натрият, присъстващ в содата, се абсорбира в чревните тъкани, провокирайки развитието на оток, а това е нежелано явление за пациенти, страдащи от бъбречни и сърдечни патологии, бременни жени.

Групата на абсорбираните антисекреторни лекарства включва такива лекарства като "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Основните активни вещества в състава им са: калциев или магнезиев карбонат, магнезиев оксид, натриев бикарбонат.

Механизмът им на действие при киселини е подобен на този на содата за хляб. Въпреки това, в процеса на неутрализиране на солната киселина въглеродният диоксид не се отделя, което несъмнено е плюс, тъй като няма отрицателен ефект върху благосъстоянието на пациента. Важно е да се вземе предвид, че терапевтичният ефект на такива лекарства се запазва за кратък период..

Допуска се само еднократен прием на антисекреторни агенти от посочената група, ако възникне спешна нужда. Трябва да се има предвид, че използването им за дълъг период от време може да доведе до обостряния. Не е изключена прогресия на такива патологии на храносмилателния тракт като стомашна язва..

Неабсорбиращи антиациди

Списъкът на антисекреторните агенти е доста обширен. В сравнение с групата на абсорбираните лекарства, които не се абсорбират, са по-ефективни и спектърът от нежелани ефекти, възникващи на техния фон, е много по-тесен.

Лекарствата, свързани с не абсорбиращи се антиациди, могат грубо да бъдат класифицирани в три подгрупи:

  1. Като алуминиев фосфат като активен компонент. Тази категория лекарства включва "Фосфалугел" под формата на гел.
  2. Магнезиево-алуминиеви антиациди, които включват следните лекарства: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Комбинирани антиациди, които освен магнезиеви и алуминиеви соли, съдържат и други вещества. Тази група включва гел антиациди, съдържащи симетикон или анестетици, например "Almagel Neo", "Relzer".

Основните вещества на тези лекарства от стомашната лигавица се абсорбират само в малки количества, след което се евакуират заедно с урината.

В случай, че пациентът страда от тежка бъбречна недостатъчност, може да е трудно да се евакуира алуминият..

В тази връзка трябва да се внимава при предписването на тези лекарства на тази категория пациенти..

Препаратите от групата на не абсорбиращите се антиациди са в състояние да неутрализират, в допълнение към солната киселина, също жлъчката и пепсина. След попадане в тялото те обгръщат лигавичните слоеве на стомаха, като по този начин предпазват стените му от агресивни вещества. Освен това те са в състояние да активират регенерацията на увредените тъкани.

Техният терапевтичен ефект се развива в рамките на 15 минути и може да продължи до 4 часа.

Отрицателни реакции

При използване на лекарства от групата на абсорбиращи се антиациди могат да се развият следните отрицателни реакции:

  1. При използване на по-високи дози има вероятност от лека сънливост. Този риск се увеличава, ако пациентът има патологични отклонения в бъбречната функция..
  2. Антисекреторните агенти, които съдържат калциеви или алуминиеви соли, могат да провокират затруднения, свързани с движението на червата.
  3. Антиацидите на основата на магнезий имат способността да имат слабително действие, доста често провокират различни храносмилателни разстройства.
  4. Ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност, тогава могат да се отбележат такива негативни ефекти като повръщане и гадене. Появата на такива признаци показва необходимостта от заместване на използваното лекарство с неговия аналог.
  5. Не е изключено развитието на алергични прояви, изразени в кожни обриви. В такива случаи на пациента се препоръчва да спре да използва антиацида и да се консултира с лекар.

Основни правила за използване

Антиацидните лекарства се произвеждат от производителите в различни фармакологични форми. Това може да бъде гел, таблетки за дъвчене, суспензии, таблетки, предназначени за резорбция. Ефективността на различните фармакологични форми на едно и също лекарство е еднаква.

Множество приеми

Честотата на приемите и необходимата доза трябва да се подбират индивидуално. Като правило на пациента се препоръчва да приема антиациди след хранене, с двучасова почивка, а също и преди лягане..

Трябва да се помни, че употребата на антиациди паралелно с други лекарства е неприемлива. Това се дължи на факта, че никакви лекарства в присъствието на антиациди няма да се абсорбират. Между приемането на антиациди и антисекреторни лекарства трябва да направите почивка от 2 часа.