Показания за употребата на антиациди

A02A Антациди

Историческа справка

Антиациди (гръцки анти - срещу, латински acidus - кисел) - алкални съединения, които неутрализират солната киселина на стомашния сок. Повече от 100 години те се използват за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с киселини. Дълго време за алкализиране се използва натриев бикарбонат (сода за хляб)..

Класификации на антиациди

Класификация на ATC

О: НАРКОТИЦИ, ВЛИЯВАЩИ НА ХРАБОЛНОТО И МЕТАБОЛИЗМА

A02 Лекарства за лечение на заболявания, свързани с киселини

A02AA Магнезиеви препарати

A02AB Алуминиеви препарати

A02AC Калциеви препарати

A02AD Комбинация от препарати от алуминий, калций и магнезий

A02AF Антациди в комбинация с карминативни лекарства

A02AG Антиациди в комбинация със спазмолитици

A02AH Антиациди, комбинирани с натриев бикарбонат

A02AX Антациди в комбинация с други лекарства

Класификация по степен на абсорбция в стомашно-чревния тракт

На практика е важна класификацията на антиацидите по степен на абсорбция в стомашно-чревния тракт:

- натриев бикарбонат (сода за хляб);

- магнезиев оксид (изгорена магнезия);

- основен магнезиев карбонат;

- Бурже смес (натриев сулфат + натриев фосфат + нарция бикарбонат);

- смес на Рени (калциев карбонат + магнезиев карбонат);

- Tams смес (калциев карбонат + магнезиев карбонат).

- алуминиево-магнезиеви препарати с добавка на други активни вещества (анестетици, антифлауленти, алгинова киселина и др.).

Фармакокинетика

Абсорбиращите се антиациди са бързо разтварящи се вещества, които реагират незабавно със солна киселина в стомаха, образувайки въглероден диоксид и вода. Въглеродният диоксид причинява разтягане на стомаха, което провокира гастроезофагеален рефлукс и стимулира повишена стомашна секреция. Натриевият бикарбонат се различава от другите антиациди по системното си действие, тъй като се абсорбира в кръвта и влияе на рН на организма като цяло. При пациенти с нормална бъбречна функция излишъкът от бикарбонат бързо се елиминира и ако функцията е нарушена, той може да се натрупва и да причини системна алкалоза.

Повечето антиациди, използвани в клиничната практика, не се абсорбират, без системна фармакокинетика.

Фармакодинамика

Абсорбираните антиациди рядко се използват в клиничната практика поради големия брой нежелани реакции. Те влизат в директна реакция на неутрализация със солна киселина в стомаха. Ефектът от прилагането им е бърз (няколко минути), но много краткотраен. Това се дължи на факта, че след прием на абсорбирани антиациди, интрагастралното рН се повишава до 7 или повече за кратък период от време (15-20 минути), което стимулира вторичната хиперсекреция на солна киселина (синдром на "рикошет").

Неабсорбиращите се антиациди не съдържат много от недостатъците на абсорбиращите се вещества.

Основният им механизъм на действие е свързан с усвояването на солната киселина. Ефектът им се развива по-бавно (в рамките на 10-30 минути), но продължава по-дълго време (до 2,5-3 часа). Буферният (неутрализиращ) капацитет на не абсорбиращите се антиациди е по-висок от този на абсорбиращите се. Неутрализиращата им активност продължава, докато рН надвиши 3,0-4,0 (физиологичната стойност на киселинността, при която се извършва нормално храносмилане и солната киселина има антимикробен ефект). Непоглъщащите се антиациди имат редица други полезни свойства:

- абсорбират пепсин, което води до намалена протеолитична активност на стомашния сок;

- свързват лизолецитин и жлъчни киселини, които имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица;

- имат цитопротективен ефект чрез активиране на синтеза на простагландини, които от своя страна стимулират секрецията на бикарбонати, образуването на муцин и подобряват микроциркулацията;

- имат обгръщащ ефект, образувайки защитен филм на повърхността на стомашната лигавица;

- са в състояние да свържат епителния растежен фактор и да го фиксират в областта на язвата, като по този начин стимулират клетъчната пролиферация, ангиогенезата и регенерацията на тъканите.

Ефективността на антиацидите се оценява чрез тяхната киселинно-неутрализираща активност (KNA), която се изразява в meq солна киселина, неутрализирана със стандартна доза антиациди до дадено рН за даден период от време (обикновено до рН 3,5 в рамките на 15 минути). KNA варира в широки граници и не е еднакъв за различните антиациди. KNA се счита за ниска, ако е по-малка от 200 meq / ден, средна, ако е от 200 до 400 meq / ден и висока, ако е повече от 400 meq / ден.

Фармакодинамичните свойства на антиацидите зависят от техния катионен състав (таблица 1).

Характеризиране на катионния състав на антиациди

ЗаконКатиони
АлуминийМагнезийКалцийБисмут
Неутрализиращо++/+++++++-
Абсорбиращ+---
Обгръщащ+--+++
Стягащо++++++
Цитопротективно+++--+

"-" Без ефект, "+" ниска активност, "++" средна активност, "+++" висока активност.

Антиацидите, съдържащи алуминиев катион, имат най-голям терапевтичен ефект (те неутрализират добре солната киселина, ефективно свързват жлъчните киселини и имат висока цитопротективна способност). Те обаче забавят подвижността на стомашно-чревния тракт, което допринася за запек. За разлика от тях, магнезиевите соли имат леко слабително действие. Използването на комбиниран антиацид, съдържащ алуминиев и магнезиев хидроксид, осигурява по-бързо настъпване на терапевтичния ефект (поради магнезиевия хидроксид), увеличаване на продължителността на действие (поради алуминиев хидроксид) и минимизиране на страничните ефекти. Ефектът на лекарството върху подвижността зависи от количественото съотношение на алуминий / магнезий в комбинирания антиацид: колкото по-близо е този коефициент до 1, толкова по-малко вероятно е този ефект.

Показания и принципи на употреба в терапевтична клиника

Показания за употребата на антиациди

При лечението на свързани с киселини заболявания доказана ефективност принадлежи на инхибиторите на протонната помпа (ИПП), Н ​​блокерите2-хистаминови рецептори (H2-блокери) и ерадикационна терапия за инфекция с Helicobacter pylori (Hp). В тази връзка антиацидите се считат по-скоро за допълнителна терапия. Бърз симптоматичен ефект, удобна форма на освобождаване (суспензии, таблетки за дъвчене), приятни органолептични свойства, висока безопасност ги правят избраните лекарства като самолечение.

1. Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)

Антиацидите неутрализират солната киселина, инактивират пепсина, абсорбират жлъчните киселини, стимулират синтеза на бикарбонати и повишават тонуса на долния езофагеален сфинктер, като по този начин засягат повечето от връзките в патогенезата на ГЕРБ. Заедно с това антиацидите имат цитопротективен ефект върху лигавиците на хранопровода и стомаха, което ви позволява бързо да постигнете положителна клинична и ендоскопска динамика.

За неерозивен ГЕРБ (NERD), антиацидите могат да се използват като монотерапия. В случай на неефективност на монотерапията (запазване на киселини в стомаха), както и при ерозивна форма на ГЕРБ, антиацидите се предписват като допълнителен агент към основния основен курс на ИПП.

По-добре е да се използват течни форми на не абсорбиращи се комбинирани антиациди: антиацид, съдържащ алуминиев фосфат, както и пектин и агар-агар гел; алуминиево-магнезиеви антиациди; алуминиево-магнезиеви антиациди в комбинация с алгинова киселина (получена от водорасли). Алгиновата киселина образува гелообразна пенеста бариера в сърдечната област на стомаха, която по време на епизод на рефлукс първо навлиза в хранопровода и предотвратява агресивните ефекти на стомашния сок. Освен това алгиновата киселина увеличава времето на престой на антиацида в хранопровода и стомаха, като по този начин удължава цитопротективния им ефект върху лигавицата.

2. Пептична язва (PUD) на стомаха и дванадесетопръстника

В случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника, антиацидите се използват за облекчаване на силна болка по време на скрининговата фаза и в първия ден от приема на ИПП преди появата на блокада за производство на киселина (след 1-3 дни).

В случай на язва, несвързана с Hp, антиацидите се предписват в комбинация с ИПП (за дългосрочни незарастващи язви за засилване на цитопротективния ефект).

В случай на язва, свързана с Hp, след ерадикационна терапия, антиацидите (в комбинация с ИПП) са показани в случаи на трудни белези от язви (феноменът на фиксиране на растежни фактори) или когато диспептичните симптоми продължават. Приемането на антиациди по време на ерадикационната терапия е нежелателно поради възможно намаляване на нейната ефективност.

Антиацидите са избраните лекарства за противопоказания за употребата на антисекреторни лекарства, странични ефекти от приемането на ИПП и N2-блокери. Препоръчва се и при използване на H2-блокери и тяхното анулиране, за да се спре явлението "рикошет". Дългосрочното поддържане на антиациди е ефективно като антирецидивна терапия.

3. Остър гастрит / гастродуоденит

В допълнение към PPI терапията се използват антиациди.2-блокери при лечението на остър гастрит, гастродуоденит, особено при силна болка и диспептични синдроми.

4. Хроничен гастрит / гастродуоденит

За предотвратяване на рецидив, антиацидите се използват както самостоятелно, така и заедно с антисекреторни агенти. Те са лекарствата по избор при лечението и профилактиката на рефлуксния гастрит, където основните увреждащи фактори са жлъчните киселини и лизолецитинът.

5. Гастропатия поради приема на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС гастропатия)

За да се предотврати появата на гастро- и дуоденопатии по време на прием на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), е възможно да се приемат антиациди самостоятелно или в допълнение към антисекреторни лекарства.

6. Болкови и диспептични синдроми

Препоръчва се за здрави хора с дискомфорт или болка в епигастриума, диспептични симптоми (киселини, оригване, метеоризъм). Неабсорбиращите се антиациди се използват като основно лекарство за киселини при бременни жени, което се проявява приблизително (50-80)%.

7. Холецистит, дискинезия на жлъчката

Антиацидите са включени в схемите за лечение на пациенти с безразличен и калкулозен холецистит, жлъчна дискинезия за елиминиране на симптомите на жлъчен и смесен рефлукс. Ефективността на антиацидите се дължи на способността да абсорбира жлъчните киселини и лизолецитин, които влизат в стомаха и хранопровода по време на дуоденогастроезофагеален рефлукс. По този начин антиацидите предотвратяват увреждащия ефект на жлъчните киселини върху лигавицата на стомаха и хранопровода и стимулиращия им ефект върху секрецията на солна киселина..

8. Хроничен панкреатит в острата фаза

При обостряне на хроничния панкреатит, като се има предвид ролята на стомашната солна киселина за стимулиране на панкреатичната секреция, ИПП са необходими компоненти на лечението, N2-блокери, както и антиациди. Чрез увеличаване на рН на стомаха, антиацидите допринасят за нормализирането на процеса на евакуация, намаляват интрагастралното и интрадуоденалното налягане, като по този начин изравняват парезата на стомашно-чревния тракт. При хроничен панкреатит ензимните препарати се използват за коригиране на храносмилането и за намаляване на болката. Но действието на солната киселина води до бързо инактивиране на основните съставки на ензимните лекарства - липаза и трипсин. Освен това при хроничен панкреатит се нарушава нормалният процес на „алкализиране“ на дуоденалното съдържимо и вследствие на това се нарушава отделянето и активирането на частици ензимни препарати с ентерална мембрана (те се активират само в алкална среда). Следователно, за да се увеличи ефективността на ензимната терапия, препоръчително е едновременно да се предписват антиациди и / или антисекреторни лекарства. Дори ако пациентът има глад в продължение на 2-3 дни, антиациди и антисекреторни лекарства се препоръчват от първия ден на лечението.

9. Профилактика на „стресови“ язви

Антиацидите се използват в отделенията за интензивно лечение и интензивно лечение за профилактика на така наречените „стресови“ язви (при пациенти след тежки операции, с черепно-мозъчни травми - язви на Кушинг или с изгаряния с голяма площ - язви на Кърлинг и др.).

Принципи на приложение

Антиацидите се използват под формата на суспензия и таблетки. Тези форми на освобождаване се различават значително според KNA. Антиацидите реагират с водородни йони само в разтворена форма, следователно разтворимостта засяга KNA. Суспензиите се състоят от по-малки частици от таблетките, те имат голяма повърхност и се разтварят по-бързо в киселата среда на стомаха. По този начин антиацидите са по-активни в суспензията..

Средната терапевтична доза антиацид е 10-15 ml (1 супена лъжица или съдържанието на 1 саше) суспензия или 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден. Таблетките трябва да се дъвчат или смучат, без да се поглъщат цели. Някои опаковъчни листовки за антиациди препоръчват да ги приемате преди хранене. В същото време обаче те бързо се евакуират от стомаха, освен това ефектът им се изравнява от буферните свойства на самата храна. По-разумно е да се приемат антиациди 1-1,5 часа след хранене или преди лягане (за да се намали агресивният ефект на солната киселина върху стомашната лигавица през нощта). В специални случаи, например, със значителни интервали между храненията, е възможно да се препоръча допълнителен прием на антиациди 3-4 часа след хранене. Антиацидите могат да се използват еднократно като симптоматично средство за оплаквания („терапия при поискване“) или като курс. Продължителността на курса може да варира от 1 до 3-4 седмици.

Страничен ефект

1. Когато се използват резорбируеми антиациди (натриев бикарбонат, по-рядко калциев карбонат), след краткотраен ефект на неутрализираща солна киселина, вторичната му хиперсекреция (синдром на "отскок") следва като отговор на повишаване на рН до 7 и / или в резултат на пряко излагане на калциеви йони. При продължителна, прекомерна употреба на тези лекарства може да се развие системна метаболитна алкалоза (с главоболие, гадене, повръщане).

2. Натриевият бикарбонат е способен да повлияе отрицателно на метаболизма на вода и сол: 2 g бикарбонат задържа течност, както и 1,5 g натриев хлорид. При пациенти в напреднала възраст с патология на сърдечно-съдовата система кръвното налягане може да се повиши, отокът да се появи или да се засили и признаците на сърдечно-съдова недостатъчност да се увеличат.

3. Антиациди, съдържащи карбонатна група (натриев бикарбонат, калциев и магнезиев карбонат), реагират със солна киселина, образувайки въглероден диоксид, което причинява разтягане на стомаха (синдром на болката), оригване и метеоризъм, особено нежелани при ГЕРБ.

4. Под въздействието на натриеви бикарбонатни и магнезиеви препарати (оксид, хидроксид и карбонат) урината се алкализира, което може да доведе до утаяване на фосфати с образуване на фосфатни камъни.

5. Калциевите препарати могат да доведат до хиперкалциемия, която насърчава образуването на камъни в бъбреците, намалява производството на паратиреоиден хормон и следователно отделянето на фосфор се забавя и се натрупва калциев фосфат. Настъпва калцификация на тъканите и развитие на нефрокалциноза.

6. Комбинираният прием на съдържащи калций антиациди с мляко е нежелан, което допринася за развитието на "млечно-алкален" синдром (гадене, повръщане, полиурия, психични разстройства).

7. Неабсорбиращите се антиациди са лишени от много нежелани ефекти на абсорбираните и по-често се наблюдават при продължителен, неконтролиран прием на тези лекарства. При продължителен прием на алуминиев хидроксид, абсорбцията на фосфати в червата може да намалее, което понякога е придружено от появата на хипофосфатемия. Посоченото усложнение често се появява при пациенти със злоупотреба с алкохол. Клинично значимо повишаване на нивото на алуминий и магнезий в кръвта се наблюдава само при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, в такива случаи натрупването на алуминий може да доведе до енцефалопатия и остеомалация. При пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция, по време на лечението с антиациди не се наблюдава забележимо повишаване на нивото на алуминий в кръвта.

8. Най-честата нежелана реакция при използване на алуминиев хидроксид е запекът, магнезиевият хидроксид има слабително действие и може да причини диария. В комбинираните антациди алуминий / магнезий съотношението алуминий / магнезий зависи от един или друг ефект върху подвижността на стомашно-чревния тракт. Ако съотношението алуминий / магнезий е едно или малко по-високо, лекарството няма ефект върху двигателните умения или в редки случаи може да има слабително действие (обикновено с увеличаване на дозите).

Противопоказания

В съвременните условия използването на абсорбиращи антиациди се счита за нежелателно. Противопоказания за неабсорбируеми антиациди са тежка бъбречна недостатъчност, болест на Алцхаймер. Алуминиевият фосфат е противопоказан при бременност.

Списък на антиацидите, тяхното действие, характеристики

Антиацидите са лекарства, предназначени да неутрализират киселината, произведена в човешкия стомах. Съвременната фармакология предлага богат избор от лекарства, които имат различни форми на освобождаване.

Кога да приемате антиациди?

Предписват се антиациди, за да се отървете от киселини, които са спътник на много заболявания на храносмилателния тракт, включително: язва на стомаха, рефлуксен езофагит, функционална диспепсия и др..

През последните години антиацидите се използват широко за лечение на различни патологии на храносмилателната система. С откриването на инхибитори на протонната помпа и Н2 рецепторни блокери, тези лекарства отстъпват на заден план. Съвременните лекарства позволяват не само временно да неутрализират повишената киселинност на стомаха, но също така намаляват производството на киселина и действат дълго време.

Антиацидите обаче не са забравени. Предимството им е високата скорост, с която предприемат действия. В допълнение, антиацидите имат по-ниска цена в сравнение с лекарствата с протонна помпа и блокерите на Н2 рецепторите..

Принципът на действие на антиацидите

Стомахът се нуждае от киселина, за да може храната да се смила в него. Това е много разяждащо вещество, но не корозира стомашните стени, тъй като те са покрити със специален лигавичен слой. Той е този, който предпазва стомаха от разрушителното действие на киселината и предотвратява образуването на ерозии и язви.

Понякога обаче, поради различни обстоятелства, лигавицата се уврежда, което дава достъп на киселина до стените на стомаха и тя започва да ги корозира. В резултат на това човек развива язва. Когато сфинктерът, който е естествената преграда между стомаха и хранопровода, е отслабен, може да се изпомпва киселина. В резултат на това той започва да дразни стените на хранопровода, провокирайки възпаление на органите. Това явление се нарича "рефлуксен езофагит".

Приемът на антиациди ви позволява да неутрализирате киселината в стомаха, тъй като тези лекарства съдържат алкални основи. Те действат срещу киселини. Тази реакция се нарича реакция на неутрализация в научните среди..

След прием на антиациди, агресивността на стомашния сок намалява, което прави възможно намаляването на болезнените усещания, които могат да причинят язвени лезии. Също така, тези лекарства бързо облекчават киселини..

Сортове антиациди

Съединенията на калций, магнезий и алуминий са в основата на антиацидите. В зависимост от това как лекарството се усвоява от организма, има абсорбиращи и не абсорбиращи се антиациди..

Абсорбираните лекарства се абсорбират от чревните стени и се разтварят в кръвта. Това определя бързия терапевтичен ефект от приема на лекарството. Те обаче имат и отрицателна страна - голям брой странични ефекти. Ето защо специалистите не препоръчват да ги приемате. Абсорбиращи се антиациди са сода за хляб и лекарства на основата на калциев и магнезиев карбонат.

Непоглъщащите се антиациди нямат мълниеносни ефекти, но продължават много по-дълго. Основната активна съставка е алуминий и магнезиев хидроксид или алуминиев фосфат. Понякога те се комбинират в един препарат. Алуминият обгръща стомашната стена, покривайки я със защитна бариера, докато магнезият възстановява увредената лигавична бариера. Лекарства, които принадлежат към групата на не абсорбиращи се антиациди: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal и др..

Понякога лекарите предписват комбинирани лекарства, които имат не само антиациди, но и други терапевтични ефекти. Такива лекарства се използват за облекчаване на симптомите и за елиминиране на определена патология на храносмилателния тракт (при комплексна терапия), те също така намаляват тежестта на страничните ефекти от приемането на антиациди.

Например, лекарство, наречено Almagel Neo, съдържа симетикон в състава си, което помага за премахване на метеоризма. Подуване често се наблюдава след прием на антиациди. Симетиконът обаче ви позволява да разбивате газовите мехурчета в червата и да ги отстранявате навън..

Също така в състава на антиацидите можете да намерите алгинова киселина и нейните соли, алгинати. Това помага да се защитят стените на хранопровода от стомашна киселина. Попадайки в стомаха, натриевият алгинат или алгиновата киселина се превръща в гел. Той плава по повърхността на стомашното съдържимо и му пречи да напусне органа. В резултат на това хранопроводът остава защитен от дразнене. Такива лекарства често се използват при комплексното лечение на рефлуксния езофагит. Например, това лекарство се нарича Gaviscon.

Можете също така да намерите антиациди с анестетичен компонент, например лекарство, наречено Almagel A.

Списък на абсорбиращи се антиациди

Абсорбиращите се антиациди са вещества, които се разтварят в кръвта. Киселинността на стомашния сок след приема им намалява много бързо. Такива лекарства обаче не траят дълго. В допълнение те причиняват така наречения отскок на киселина, при който производството на солна киселина се увеличава веднага след като лекарството спре да действа. Недостатъците на абсорбираните антиациди включват и факта, че те допринасят за повишеното образуване на въглероден диоксид в организма, което води до преразтягане на стомашните стени и провокира гастроезофагеален рефлукс. Попадането в кръвния поток на бикарбонатите води до системна алкалоза.

Колкото по-дълго човек приема антиациди, толкова по-вероятно е да развие запек и хиперкалциемия. Ако тези лекарства се комбинират с мляко, тогава може да се развие повръщане, полиурия и преходна азотемия. Също така не може да се изключи развитието на уролитиаза..

Препарати от групата на абсорбираните антиациди:

Основен магнезиев карбонат.

Бурже смес на основата на фосфат и натриев сулфат с добавка на бикарбонат.

Наркотици: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Списък на не абсорбиращи се антиациди

Неабсорбиращите се антиациди се основават на алуминиев хидроксид, алуминиев фосфат, магнезиев хидроксид и магнезиев трисиликат. Ефектът им се забавя до известна степен във времето, но трае 3 часа. Те намаляват киселинността на стомашния сок, оставяйки го на около 3-4 pH.

Разграничават се следните групи абсорбиращи се антиациди:

Въз основа на алуминиев фосфат: Alfogel, Gasterin, Phosphalugel.

Въз основа на алуминий и магнезий: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Препаратите Topalkan и Gaviscon се основават на комбинация от натрий и калций или силиций, алуминий и магнезий с добавка на алгинат.

Препаратите Almagel A и Palmagel A съдържат комбинация от алуминий и магнезий с добавка на бензокаин, който има аналгетичен ефект.

Лекарствата Almagel Neo, Gestid и Relzer се основават на магнезий и алуминий, но съдържат и симетикон, който намалява образуването на газове в червата.

Препарати, съдържащи алуминий, калций и магнезий: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid. В Gastal присъстват магнезиев хидроксид и хидроталцит.

Антиацидите се отпускат със или без рецепта?

Има някои антиациди, които изискват рецепта, но повечето се продават без рецепта.

Сравнение на ефектите от приемането на различни антиациди

Изследването на антиацидните свойства на различни лекарства е проведено в Централния изследователски институт по гастроентерология. За тази цел се използва методът на интрагастрална рН-метрия. Получените данни са представени в таблицата.

2.2.4.2. Антиациди

Антиацидите са лекарства, които неутрализират солната киселина, в резултат на което дразнещият ефект на стомашния сок върху лигавицата намалява, синдромът на болката намалява и се активират процесите на регенерация. Антиацидите имат бърз, но краткосрочен ефект; те обикновено се предписват в комбинация с лекарства, които инхибират секрецията и подвижността на стомаха.

Натриевият бикарбонат, използван като антиацид, действа бързо и надеждно. Въпреки това, въглеродният диоксид, образуван в реакцията на неутрализация, може да предизвика нежелани реакции: дискомфорт, газови еруктации, а в случай на язвена болест - перфорация (перфорация) на язвата. Когато се абсорбира, натриевият бикарбонат подпомага развитието на алкалоза.

Един от най-широко използваните антиациди е алгелдрат (алуминиев хидроксид). Лекарството неутрализира солната киселина (1 g алуминиев хидроксид е еквивалентен на 250 ml 0,1 N разтвор на солна киселина), образувайки неразтворими и не абсорбиращи се алуминиеви съединения. Препоръчително е алуминиевият хидроксид да се комбинира с магнезиев оксид (взаимодейства лесно със солна киселина), тъй като появяващият се магнезиев хлорид има слабителни свойства. Често се използва комбинация, наречена алмагел (магнезиев оксид, алуминиев оксид, D-сорбитол). Заедно с антиацидите, Алмагел има адсорбиращ и обгръщащ ефект. D-сорбитолът насърчава секрецията на жлъчката и изхождането. В комбинация с анестезин (Almagel A) се използва при наличие на синдром на болка в епигастриалната област.

Продължителната употреба (повече от 3-4 седмици) на Almagel води до хипофосфатемия. Следователно е по-предпочитано (за дългосрочно

прием) фосфалугел (минерален алуминиев фосфатен гел, органичен гел, агар-агар).

Магнезиевият трисиликат има адсорбентни, обвиващи и антиацидни свойства. Колоидът, образуван в резултат на взаимодействието на магнезиев трисиликат и солна киселина, предпазва стомашната лигавица от агресивното действие на пепсин и солна киселина. Характеристика на лекарството е дългосрочен антиациден ефект..

Викалин е комплексен препарат, който включва основен бисмутов нитрат, основен магнезиев карбонат, натриев бикарбонат, корен от аламус и кора от зърнастец, рутин и келин. Има стягащо, антиацидно, слабително действие, използва се при язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Рейтинг на най-ефективните антиациди

Антиацидите са група лекарства, които намаляват киселинността в горната част на храносмилателния тракт и предпазват лигавицата от агресивни фактори. Той се използва широко за лечение на хиперсекреторен гастрит, язвена болест, гастроезофагеална рефлуксна болест. Основното им предимство е скоростта на действие, което ви позволява да облекчите симптомите на болка в горната част на корема или усещане за парене зад гръдната кост за броени минути.

Какво е?


Антиацидите се появяват в медицината в началото на 20 век. Първият представител е натриев бикарбонат (обикновена сода за хляб).

С течение на времето се синтезират други соли на магнезий, калций и алуминий, които показват по-дълъг и по-изразен ефект. Преди появата на блокерите на хистаминовите рецептори, те са били основата за лечение на всички стомашни заболявания с висока киселинност..

Тогава честотата на тяхното използване намаля значително. Но в края на 80-те те започват активно да изучават гастроезофагеална рефлуксна болест и на този фон популярността на антиацидите отново се увеличава. Сега те са включени в протоколите за лечение на всички най-често срещани заболявания на стомаха и хранопровода. През 2000-те се появяват комбинирани лекарства, които допълнително съдържат аналгетици или карминативи.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на всички антиациди е приблизително еднакъв - те взаимодействат в стомашната кухина със солна киселина, превръщайки я в неутрални соли. Киселинността намалява (до 4.0-5.0 pH). В същото време активността на ензимите на стомашния сок (пепсин) намалява и тонусът на долния езофагеален сфинктер се увеличава.

За да се определи ефикасността на определен антиациден агент, е предложен терминът "неутрализираща киселина активност". Това е количеството солна киселина, което може да бъде неутрализирано със стандартна доза от лекарството за 24 часа. Всички съвременни антиациди, които могат да бъдат намерени в аптеката, имат средно до високо неутрализиращо киселина действие..

Многобройни проучвания показват, че ефектът на антиацидите не се ограничава до неутрализирането на солната киселина и рязкото намаляване на киселинността в стомаха. Те имат и други фармакологични ефекти:

  1. Обгръщаща стените на стомаха, което спомага за намаляване на негативния ефект на факторите на агресия върху лигавицата.
  2. Абсорбция на жлъчни киселини, които влизат в стомаха по време на дуоденогастрален рефлукс. Те съдържат лизолецитин, вещество, което увеличава пропускливостта на клетъчните стени и унищожава епитела на лигавицата. Смята се, че е независим фактор за развитието на рак на стомаха..
  3. Стимулиране на синтеза на биологично активни вещества, които увеличават производството на бикарбонати и слуз от стомашните жлези.
  4. Ускоряване на лечебния процес на ерозии или язви на лигавицата.
  5. Намаляване на тонуса на гладкомускулните влакна (облекчаване на спазма) на стомашната стена. Намалява болката при пациента.
  6. Частична адсорбция и неутрализация на храни или напитки, които имат отрицателен ефект върху лигавицата.
  7. Намаляване на скоростта на евакуация на стомашно съдържимо в дванадесетопръстника.
  8. Намаляване на образуването на газове в стомаха, което помага да се намали вътрешното налягане върху стената.

Последните проучвания показват, че скоростта на зарастване на язва на дванадесетопръстника след 4 седмици антиацидно лечение е средно 73%, което е значително по-високо от плацебо.

По този начин антиацидите, които имат гастропротективен ефект, могат не само да намалят симптомите, но и да се използват като пълноценна монотерапия на язва или гастрит в случай на леко заболяване..

Форми за освобождаване

Всички антиациди са достъпни за перорално приложение под формата на:

  • таблетки;
  • суспензии във флакони;
  • окачване в торбички;
  • сашета с гел.

Когато е назначен?

Антиацидите се използват активно за следните патологии на храносмилателния тракт:

  • стомашна язва или язва на дванадесетопръстника;
  • гастрит;
  • дуоденит;
  • рефлуксен езофагит;
  • езофагит;
  • дуоденогастрален рефлукс;
  • диспептични разстройства след прекомерен прием на пикантни, кисели храни, алкохолни или газирани напитки;
  • чревни инфекции с активно гадене и повръщане;
  • хиатална херния.

Лекарствата от тази група лекарства най-често се използват в допълнение към антисекреторни средства (инхибитори на протонната помпа, блокери на хистаминовите рецептори).

Антиацидите се предписват активно, ако пациентът има вродена резистентност или непоносимост към инхибитори на протонната помпа.

Какви симптоми помага да се премахне?

Използването на антиациди помага бързо да се премахнат следните симптоми:

  • болка в горната част на корема, която се влошава след ядене на храна, газирани или алкохолни напитки;
  • усещане за парене зад гръдната кост;
  • киселини в стомаха;
  • тежест в стомаха;
  • гадене;
  • повишено образуване на газ;
  • оригване.

Сравнителни характеристики на основните компоненти

Най-често срещаните антиациди са магнезиеви, калциеви и алуминиеви соли. Таблицата по-долу показва разликите в характеристиките на тяхното действие, както и сравнение с препарати от Бисмут (пример, De-Nol).

Ефект / СолиМагнезийКалцийАлуминийПрепарати от бисмут
Неутрализация на солна киселинаИзразеноУмереноУмереноЛипсва
Адсорбция на веществаНезначителенНезначителенИзразеноНезначителен
Обгръщаща стените на стомахаЛипсваЛипсваНезначителенЛипсва
Стягащо действиеЛипсваЛипсваНезначителенИзразено
Цитопротекция на лигавицатаЛипсваЛипсваИзразеноНезначителен

Повечето съвременни лекарства са комбинация от различни соли, което ви позволява да комбинирате техните силни страни.

Класификация

Основната класификация на антиацидите се основава на това дали те се абсорбират в храносмилателния тракт и навлизат ли в системната циркулация или не. При тези две групи лекарства има разлики във фармакодинамиката и страничните ефекти, които ще бъдат разгледани по-долу..

Смукателни антиацидни лекарства

Те включват:

  • сода за хляб (натриев бикарбонат);
  • Бурже смес (натриев бикарбонат, сулфатни и фосфатни соли);
  • комбинирани препарати от калциеви и магнезиеви карбонати ("Rennie", "Tams", "Andrews antacid").

При използването на тези средства се образуват разтворими вещества, които се абсорбират частично от чревната лигавица. Предимството на тази група е скоростта на действие. Положителен клиничен ефект се отбелязва в рамките на 3-5 минути след приема на лекарството. Ето защо те са идеални за облекчаване на киселини, които се появяват след хранене. Продължителността на действието не надвишава 1,5 часа.

Абсорбиращите антиациди се елиминират от организма чрез бъбречна филтрация.

Странични ефекти

При използване на смукателни антиациди са регистрирани нежелани реакции:

  • алергични реакции (поява на червен обрив със силен сърбеж, анафилактичен шок, оток на Квинке);
  • електролитни нарушения при пациенти с хронични бъбречни патологии (хипермагнезиемия, хиперкалциемия).

Най-големият недостатък на смукателните антиациди е синдромът на възстановяване на киселината. Рязкото намаляване на стомашната киселинност засяга механизмите на авторегулация, които предизвикват повишено производство на солна киселина от париеталните клетки. В същото време се образува доста голям обем въглероден диоксид, който разтяга стените на стомаха и провокира гастроезофагеален рефлукс. Комбинацията от тези два фактора води до повторение на симптомите на заболяването..

Противопоказания

Поради наличието на системен ефект, абсорбираните антиациди имат доста широк списък от противопоказания:

  • възраст на детето до 12 години;
  • хронично бъбречно заболяване (гломерулонефрит или пиелонефрит), които са придружени от нарушени процеси на филтрация;
  • индивидуална непоносимост;
  • електролитен дисбаланс (хиперкалциемия, хипофосфатемия).

Неабсорбиращи антиациди

Имената на основните лекарства в тази група антиациди:

  • алуминиев фосфат ("Фосфалугел", "Алфогел");
  • Алуминиев хидроксид в комбинация с магнезиеви соли ("Almagel", "Maalox", "Gastracid");
  • комбинирани лекарства от натриев алгинат, натриев бикарбонат и калциев карбонат ("Gaviscon");
  • антиациди с местна упойка (Palmagel A, Almagel A);
  • антиациди със симетикон за потискане на образуването на газове ("Relzer", "Almagel Neo").

Действието им започва по-бавно (от 3 минути до половин час), но продължава до 4 часа. Това прави синдрома на киселинния рикошет много по-рядко срещан. Неабсорбиращите се антиациди не навлизат в системната циркулация, а образуват неразтворими соли и напускат тялото заедно с изпражненията.

Трябва да има интервал от поне 1,5 часа между приема на антиациди и други лекарства. Това е така, защото антиацидите могат да попречат на усвояването на други лекарства, ако се приемат едновременно. Поради това техният фармакологичен ефект намалява, което е много нежелателно при хронични заболявания.

Странични ефекти и противопоказания

Сред нежеланите ефекти са алергичните реакции, развитието на запек и метеоризъм. Единствените противопоказания за назначаването са индивидуална непоносимост към лекарства и деца на възраст до 6-10 години (в зависимост от лекарството).

Списък на най-популярните антиацидни лекарства

Ето списък на най-ефективните антиациди..

Място за класиранеПървиятВтороТретоЧетвърто
Име"Алмагел""Фосфалугел""Maalox"Рени
Активни съставкиМагнезиев хидроксид, Алуминиев хидроксидАлуминиев фосфатМагнезиев хидроксид, Алуминиев хидроксидКалций
карбонат,
Магнезий
без карбонат на алуминиеви соли.
Формуляр за освобождаванеЕмулсия в сашета или флакониСашета с гелСуспензия във флакони, сашета, таблеткиХапчета
Начален час3-5 минути15-30 минути9 минути1,5 минути
Валидност60 минути (на гладно) - 3 часа (след хранене)2-4 часа1,5-3 часа30-90 минути
Странични ефектиАлергии;

Стомашни болки.

· болка в корема;

· Болест на Алцхаймер.

• диспептични разстройства;

Алергии.

· Синдром на киселинен рикошет;

Нарушения на електролитите.

ПолзиДълготраен ефект, ниска ценаДълготраен ефектДълготраен ефектБързина
старт
действия,
ниско
цена
недостатъциСредна цена, странични ефектисредна ценаКратка продължителност на действие, странични ефекти

Таблицата предоставя класация на най-добрите съвременни антиациди. След като ги анализираме, става очевидно, че лидер на рейтинга е Алмагел. Това се дължи на ниската му цена, бързото начало и добрата продължителност на действие. Честотата на страничните ефекти по време на приема на лекарството остава ниска.

Съществуват и специални форми "Almagel A", съдържащи бензокаин, който облекчава болката, и "Almagel Neo" със симетикон за метеоризъм.

Полезно видео

Запознайте се визуално с различните антиациди и техния механизъм на действие в това видео:

Заключение

Антиацидите се използват широко при лечението на стомашни разстройства, които са придружени от повишаване на киселинността. Абсорбиращите се антиациди (Rennie) имат бързо начало на действие. Те обаче могат да повлияят на електролитния баланс на тялото на пациента и след края на действието им се развива феноменът „отскок на киселина“..

Неабсорбиращите се антиациди (Fosfalugel, Maalox, Almagel) започват да действат по-бавно и продължителността на ефекта им е по-дълга. Поради това те често се използват в терапевтичната практика..

Какви антиациди използвахте? Коя е най-добрата? Споделете опита си от приемането им в коментарите..

Антиациди: списък с лекарства, принцип на действие

Антиацидите са група лекарства, които се използват за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника (Duodenum). Терминът произлиза от гръцките думи "анти" - срещу и "acidus" - киселина, а основното действие на тези лекарства е насочено към неутрализиране на солната (перхлорна) киселина, която е част от стомашния сок.

Историята на употребата на антиациди има повече от сто години. Дълго време натриевият бикарбонат, содата за хляб, остава популярен неутрализиращ киселина агент, но тъй като се абсорбира лесно в кръвта и има системен ефект, той има много странични ефекти. Съвременната фармацевтична индустрия предлага антиациди, които ефективно и безопасно премахват неприятните симптоми на повишена стомашна киселинност..

Класификация на антиацидите

Според механизма на действие и предоставения терапевтичен ефект, всички антиациди са класифицирани в 2 големи групи:

  1. Абсорбируемо (старо поколение):
    • натриев бикарбонат (сода за хляб);
    • калциев карбонат;
    • магнезиев оксид (изгорена магнезия);
    • магнезиев карбонат;
    • комбинация от калциев и магнезиев карбонат (Тамс, Рени).

Попадайки в стомаха, тези агенти влизат в директна бурна неутрализираща реакция с киселинното съдържание на стомаха и осигуряват бърз, но много краткотраен ефект. По време на химична реакция се отделят големи количества въглероден диоксид, което води до подуване и оригване. В допълнение, бидейки почти напълно абсорбирани в системната циркулация, антиацидите от старо поколение причиняват нарушение на киселинно-алкалния баланс и могат да причинят оток, повишено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност.

Днес абсорбираните антиациди практически не се използват в медицинската практика. Те бяха заменени от лекарства от ново поколение с минимум странични ефекти.

  1. Непоглъщащи се (ново поколение):
  • препарати на основата на алуминиева сол на фосфорна киселина - Фосфалугел, Алфогел, Гастерин;
  • алуминиево-магнезиеви продукти - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • алуминиево-магнезиеви препарати с добавка на други компоненти (анестетици, симетикон и други) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Механизъм на действие

Неабсорбиращите се антиациди започват да действат 15-20 минути след приема. Те имат буферна способност срещу солна киселина, тоест не действат едновременно, а постепенно свързват водородните йони и неутрализират стомашния сок за дълъг период (средно с 2,5-3 часа).

В допълнение, антиациди от ново поколение:

  • частично неутрализира действието на жлъчката и ензима пепсин, като по този начин намалява дразнещия ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
  • поради вискозната структура те обгръщат чревните стени и ги предпазват от увреждане;
  • инхибират активността на бактериите Helicobacter, което е основната причина за гастрит и пептична язва.

Показания за употреба

Антиацидите са показани за:

  • остър и хроничен гастрит с нормална или висока киселинност за намаляване на увреждащия ефект на стомашния сок върху стомашната лигавица;
  • остър и хроничен дуоденит (възпаление на началната част на червата - дванадесетопръстника);
  • пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза - със същата цел;
  • ГЕРБ (рефлуксен езофагит) за неутрализиране действието на агресивно стомашно съдържимо при хвърлянето им в хранопровода;
  • стомашно-чревни нарушения, причинени от неточности в диетата, тютюнопушенето, приема на алкохол и някои лекарства (глюкокортикостероиди, аспирин, ибупрофен и други болкоуспокояващи).

Противопоказания

Употребата на абсорбиращи антиациди е забранена, когато:

  • индивидуална непоносимост и свръхчувствителност;
  • тежко бъбречно заболяване, хронична бъбречна недостатъчност;
  • Болест на Алцхаймер;

Антиацидите не се използват за лечение на деца под 3-годишна възраст. Лечението на бременни жени е възможно, но само ако потенциалните ползи надвишават риска от негативни ефекти върху плода. Антиацидното лечение за бременни жени е показано само при остри симптоми на висока киселинност (киселини, кисели оригвания) и не трябва да надвишава 3-4 дни. Когато се предписват лекарства в лактиращата група, кърменето се препоръчва да се спре.

Странични ефекти

Нежеланите ефекти при прием на антиациди са редки, обикновено при продължителна употреба или значително превишаване на дозата. До голяма степен страничните ефекти зависят от индивидуалния отговор на пациента и вида на лекарството..

Продуктите на основата на магнезий могат да причинят:

  • диария;
  • намаляване на сърдечната честота - брадикардия;
  • бъбречна недостатъчност.

Препаратите с алуминий в редки случаи водят до:

  • енцефалопатия - загуба на паметта, умора, раздразнителност, промяна на характера и т.н.
  • остеомалация - разрушаване на молекулярната структура на костната тъкан.

Антиацидите, съдържащи калций, имат следните странични ефекти:

  • хиперкалциемия (повишена концентрация на калций в кръвта);
  • повишено образуване на камъни с уролитиаза.

Всички групи антиациди могат да причинят перверзия на вкуса, гадене и повръщане, болка в горната третина на корема, запек.

Лекарствени взаимодействия

Както всички лекарства, антиацидите могат да причинят нежелани ефекти при взаимодействие с други лекарства. Поради факта, че лекарствата обвиват стената на стомаха и червата, те намаляват абсорбцията и могат да причинят намаляване на терапевтичния ефект:

  • антибиотици от групата на тетрациклините, флуорохинолоните;
  • инхибитори на протонната помпа;
  • сърдечни гликозиди;
  • противотуберкулозни лекарства;
  • бета-блокери;
  • някои противогъбични средства.

Лекарите препоръчват да се увеличи интервалът между приема на антиациди и едно от тези лекарства. Желателно е да е 2-3 часа.

Въпреки факта, че съвременните стандарти за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника с висока киселинност предполагат назначаването на цяла гама лекарства (блокери на Н2-хистаминови рецептори за намаляване на производството на солна киселина, антибиотици за елиминиране на H. pylori и други), антиацидите остават едно от най-популярните средства за премахване на киселини. Продължителността на приема на тези лекарства, както и необходимата доза, трябва да се определят от лекуващия лекар. Курсът на лечение е средно 2-4 седмици.

Съвременни антиациди в гастроентерологичната практика

Възможността за бърз терапевтичен ефект, главно при елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини и болка, след прием на антиациди per os отдавна привлича вниманието на лекарите и изследователите. Това е качеството на антиацидите

Възможността за бърз терапевтичен ефект, главно при елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини и болка, след прием на антиациди per os отдавна привлича вниманието на лекарите и изследователите. Това качество на антиацидите ги отличава благоприятно от лекарства от други класове, включително Н2-блокери на хистаминови рецептори и инхибитори на протонната помпа, чието използване при лечението на пациенти може значително да намали производството на киселина в стомаха, но ефектът от тяхното действие настъпва малко по-късно, а финансовите разходи са много по-високи.

Основната точка на приложение на антиацидите е неутрализирането на солна киселина, секретирана от париеталните клетки на стомашната лигавица. Според наблюденията на някои изследователи [14], когато се приемат антиацидни лекарства в обичайни терапевтични дози, нивото на киселинност е не повече от 5 (лекарствата неутрализират само излишната киселинност на стомашния сок), но когато нивото на киселинност спадне до 1,3–2,3, тези лекарства неутрализират 90% стомашен сок, и със стойност 3,3 - 99% стомашен сок.

Антиацидите се използват дълго време при лечението на пациенти, страдащи от различни гастроентерологични заболявания, предимно киселинно-зависими заболявания. Понастоящем голяма група заболявания на горните отдели на стомашно-чревния тракт се класифицират като киселинно зависими, независимо дали факторът на киселинната агресия е централен или само допълнителен, което води до появата и прогресирането на тези нарушения. Сред свързаните с киселини заболявания най-чести са язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), не-язвена (функционална, есенциална) диспепсия (NDF), панкреатит, язви, свързани с нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), синдром ]. Някои изследователи също наричат ​​свързаните с киселината заболявания като язви, които могат да се появят при хипертиреоидизъм [13]. По наше мнение тези нарушения могат да включват и идиопатично хиперсекреторно състояние, пептични язви на гастроентероанастомоза, които се появяват при някои пациенти след резекция на стомаха, и до известна степен язви на Кушинг, както и язви, които се появяват при целиакия ентеропатия.

При лечението на пациенти, страдащи от киселинно-зависими заболявания, се използват различни антиациди, които се различават в по-голяма или по-малка степен един от друг, главно по състав, скорост на настъпване на терапевтичния ефект, продължителност и ефективност на действието. Тези качества на лекарствата до известна степен зависят от тяхната форма (таблетка, гел, суспензия). Повечето съвременни антиациди обаче имат нещо общо - намаляване на концентрацията на водородни йони в стомаха, в резултат на неутрализирането на солната киселина; освен това неутрализиращият ефект причинява намаляване на пептичната активност. В допълнение, антиацидите в стомаха свързват жлъчните киселини и лезолецитина, осигурявайки обгръщащ ефект. Някои от антиацидните препарати (по-специално тези, съдържащи алуминиев хидроксид) също имат цитопротективен ефект, който се състои в увеличаване на секрецията на слуз и синтеза на простагландини. Установено е също, че антиацидите са в състояние да свържат епителния растежен фактор и да го фиксират в областта на язвата, стимулирайки клетъчната пролиферация, ангиогенезата и регенерацията на тъканите [1].

Като се вземе предвид антагонистичният ефект на интравенозно инжектиран магнезий в стомаха върху хиперсекрецията на киселина, причинена от калциев карбонат, са създадени средства, съдържащи смес от калциев карбонат и магнезиев оксид хидрат. Тези антиациди обаче не обръщат стимулиращия ефект на калциевия карбонат върху секрецията на стомашна киселина. В допълнение, антиацидите, съдържащи калциев карбонат, при взаимодействие в стомаха със солна киселина причиняват образуването на значително количество въглероден диоксид, което води до поява или засилване на метеоризма и при наличие на кардиална недостатъчност, включително тези, комбинирани с хиатална херния, - оригване.

Стимулиращият ефект на някои антиациди върху секрецията на стомашна киселина е частично свързан с алкализиране на антрума, освобождаване на гастрин и евентуално други неврохормонални фактори и отчасти с директния ефект на тези антиациди върху париеталните клетки на стомашната лигавица.

Многократно са правени опити по някакъв начин да се класифицират антиациди (абсорбирани и не абсорбиращи се, локално и системно действие, анионни и катионни, комбинирани и монокомпонентни). Най-често срещаните са абсорбиращи и не абсорбиращи се антиациди. Групата на абсорбираните лекарства обикновено включва такива лекарства като натриев бикарбонат (сода), основен магнезиев калциев карбонат - смес от Mg (OH)2, 4MgCO3, З.2O, магнезиев оксид (изгорена магнезия), основен калциев карбонат - CaCO3, Bourget смес (натриев сулфат, Na фосфат и Na бикарбонат), Rennie смес (калциев карбонат и магнезиев карбонат), смес Tams (калциев карбонат и магнезиев карбонат). Тези антиацидни лекарства се характеризират с относителната скорост на настъпване на терапевтичния ефект (недостатък е кратката продължителност на неутрализирането на солната киселина). Обикновено тези лекарства, упражняващи системен ефект, увеличават алкалните резерви на плазмата, променяйки киселинно-алкалния баланс и неутрализират (с локално действие) солна киселина в стомаха, което в някои случаи може да доведе до синдром на „възстановяване на киселината” поради постоянната поява на киселинна хиперсекреция в стомаха след прием на такива антиацидни лекарства [12]. По-специално, посочените антиацидни лекарства включват калциев карбонат, който скоро след поглъщането започва да стимулира секрецията на киселина в стомаха - ускорената неутрализация на солната киселина в стомаха, активира засилването на нейното освобождаване от париеталните клетки на стомашната лигавица. В тази връзка в момента калциевият карбонат се използва много рядко при лечението на пациенти.

В групата на не абсорбиращите се антиациди най-често се включват лекарства като фосфалугел (алуминиева сол на фосфорната киселина), така наречените алуминиево-магнезиеви антиациди (маалокс, алмагел нео, талцид, протаб, магалфил и др.) И алуминиево-магнезиеви антиациди с добавяне на алгината (топалкан). Обща характеристика на първичното действие на тази група лекарства (при попадане в стомаха) е адсорбиращият ефект върху солната киселина, последван от нейната неутрализация. За разлика от абсорбираните антиациди, неабсорбиращите се антиациди имат по-дълъг антисекреторен (неутрализиращ) ефект (до 2-3 часа), не причиняват промени в киселинно-алкалния баланс и не водят до повишаване на рН на стомашното съдържание над неутрално, без да причиняват синдрома на "киселина рикошет ".

Съвременните антиацидни лекарства се различават помежду си и по състава на катионите (магнезий, калций, алуминий), което до голяма степен определя основните им свойства (неутрализиращо, адсорбиращо, обвиващо, стягащо и цитопротективно действие).

За разлика от монокомпонентните антиациди, комбинираните антиациди се състоят от няколко съставни компонента и имат различни свойства, в зависимост от състава. Понякога се изолират препарати, съдържащи алуминий (фосфалугел, маалокс, алмагел, лак за гелузил, талцид и др.), Едно от съществените предимства на които, заедно с неутрализирането на солната киселина в лумена на стомаха, е защитата на лигавицата на хранопровода и стомаха от действието на киселинно-пептичния фактор. Комбинираните антиациди, особено тези, съдържащи алуминий в състава си, имат различни механизми на действие, включително комбинация, която неутрализира солната киселина и повишава защитните свойства на лигавицата, т.е., очевидно има и цитопротективен ефект.

При оценка на ефективността на антиацидните лекарства най-често се вземат предвид тяхната киселинно неутрализираща способност и продължителност на действие. Този факт е много важен: продължителността на антиацидния ефект е един от основните фактори при оценката на терапевтичната ефикасност на антиацидните лекарства, използвани при лечението на пациенти. Известно е, че антиацидите, поради способността си да се адсорбират върху стомашната лигавица, причиняват устойчив киселинно-неутрализиращ ефект, което им позволява да проявяват буферни свойства при 2,4 pH.

Киселинно-неутрализиращата активност на различните антиацидни лекарства варира от по-малко от 20 mmol / 15 ml от антиацидното лекарство до 100 mmol / 15 ml [8]. Киселинно-неутрализиращата способност (активност) на антиацидните лекарства обикновено се разбира като количеството на конкретно антиацидно лекарство в грамове или mmol / l, необходимо за достигане на ниво на рН от 50 ml 0,1 N разтвор на солна киселина до 3,5 [4].

Най-кратката продължителност на действие сред антиацидните лекарства притежават агенти, свързани с групата на калциевия карбонат, малко по-дълга с магнезиевата група, дори по-дълга с фосфорната група (до 90 минути). Има и други данни за продължителността на действие на антиациди [11], по-специално съдържащи алуминиев фосфат, които имат антиациден ефект поради абсорбцията им върху стомашната лигавица, което удължава продължителността на техния буферен капацитет при рН = 2,4 до 120 минути.

Според редица изследователи [11] комбинациите от алуминиеви и магнезиеви хидроксиди, както и калциеви и магнезиеви карбонати, обикновено проявяват само неутрализираща активност, включително ускореното преминаване на храната през стомаха. Изследването на свойствата на някои антиацидни лекарства [2], според данните на интрагастралната компютърна рН-метрия, с помощта на 3-електродна рН сонда показа, че най-краткото време от началото на приложението на антиацидното лекарство до повишаването на рН (средно 8,9 минути) е установено в Maalox, най-дълго време е за Алмагел (средно 13,5 минути) в сравнение с Ремагел, Фосфалугел, Мегалак; средната продължителност на алкализиращия ефект (алкално време - от началото на повишаването на рН до връщане до първоначалното ниво) за антиациди варира от 28 минути за Almagel до 56 минути за Maalox. В същото време ремагел, фосфалугел и мегалак заемали междинно положение между алмагел и маалокс. Анализът на pH грамовете показа, че максималните стойности на pH след приемане на различни антиациди не се различават значително.

Антиацидна терапия

Антиацидите могат успешно да се използват в медикаментозната терапия за всички киселинно-зависими заболявания в следните случаи: 1) като монотерапия в началните стадии на тези заболявания; 2) като допълнителни агенти (например при лечението на пациенти с Н блокери2-хистаминови рецептори или прокинетици); 3) като симптоматично средство за елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини и болка зад гръдната кост и / или в епигастриалната област, както по време на лечението на пациенти, комбиниране на приема им с други лекарства, така и по време на ремисия (включително като терапия " при поискване "); 4) по време на фазата на скрининг преди началото на предложеното лечение, при подбор на пациенти за рандомизирани проучвания за изследване на ефикасността и безопасността на някои лекарства или режими за тяхното използване (като правило, приемът на антиациди е разрешен съгласно протоколите от тези проучвания), както и директно по време на времето на такива проучвания като спешна терапия в случаите, когато се изследва ефикасността и безопасността на прокинетиката, H2-блокери на хистаминовите рецептори, инхибитори на протонната помпа или така наречените цитопротективни лекарства.

В такива случаи се взема предвид несъмненото предимство на антиацидите - бързото елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини в стомаха (изгаряне) зад гръдната кост и / или в епигастриалната област и други стомашно-чревни симптоми, причинени от самото заболяване, за които пациентите се лекуват, прием на лекарства и интоксикация.

Един от антиацидите, който периодично привлича вниманието на изследователите и лекарите, е фосфалугелът (колоиден алуминиев фосфат под формата на гел за перорално приложение, съдържащ 8,8 g в едно саше). Фосфалугелът често се споменава като група не абсорбиращи се антиациди. По-голямата част от алуминиевия фосфатен гел е неразтворим, но при рН по-малко от 2,5 фосфалугелът се превръща във водоразтворим амониев хлорид, част от който е способен да се разтвори, след което по-нататъшното разтваряне на алуминиевия фосфат се спира. Постепенното намаляване на нивото на киселинност на стомашното съдържание до рН 3,0 не води до появата на "отскок на киселина": използването на фосфалугел при лечението на пациенти не води до появата на вторична хиперсекреция на солна киселина.

Едно от предимствата на фосфалугела е неговата киселинно неутрализираща способност зависи от нивото на киселинност: колкото по-висока е киселинността, толкова по-активен е ефектът на това лекарство [10]. Повишаването на рН под действието на лекарството води до намаляване на протеолитичната активност на пепсина. Лекарството не предизвиква алкализиране на стомашния сок, не ограничава ензимните процеси и не нарушава физиологичните условия на процеса на храносмилане. Продължителната употреба на лекарството не засяга метаболизма на фосфора. Действителният ефект на фосфалугела, който е под формата на хидрофилни колоидни мицели на лекарството, се определя от колоиден алуминиев фосфат, който има антиациден, обгръщащ и адсорбиращ ефект. Малка част от фосфалугела се утаява в червата под формата на оксиди и неразтворими карбонати, което засилва неговия защитен, адсорбиращ и антиациден ефект. Един грам мицели от алуминиев фосфат гел, състоящ се от алуминиев фосфат, агарен гел и пектин, има контактна повърхност от около 1000 m2, което осигурява интензивна връзка със стените на храносмилателния тракт и адсорбция на вредни вещества. Включените в препарата пектин и агар гелове участват в образуването на мукоиден, антипептичен защитен слой в стомашно-чревния тракт. Колоидният алуминиев фосфат свързва ендогенни и екзогенни токсини, бактерии, вируси, газове, образувани в резултат на гниене и патологична ферментация в целия стомашно-чревен тракт, като нормализира преминаването им през червата и по този начин улеснява отстраняването им от тялото на пациента. Болковите усещания също се отслабват под действието на лекарството [3]. Възрастни и деца над 6 години обикновено се предписват по 1-2 сашета 2-3 пъти на ден веднага след хранене и през нощта (с рефлуксен езофагит) или по-често (с други заболявания) - 1-2 часа след хранене.

Един от антиацидите, който напоследък също привлича вниманието на лекарите, е хидроталцитът (рутацид, талцид), лекарство с ниско съдържание на алуминий и магнезий. Сред характеристиките на механизма на действие на това лекарство е постепенното освобождаване на алуминиеви и магнезиеви йони, в зависимост от състоянието на рН на стомашното съдържание. Други предимства на хидроталцита са бързата и дългосрочна неутрализация на солната киселина, като същевременно се поддържа рН близо до нормалното, защитен ефект върху стомашната лигавица с намаляване на протеолитичната активност на пепсина, свързването на жлъчните киселини, както и формата на освобождаване на лекарството - под формата на дъвчащи таблетки, които трябва да се дъвчат старателно... При лечението на възрастни пациенти хидроталцит обикновено се предписва по 500-1000 mg (1-2 таблетки) 3-4 пъти на ден 1 час след хранене и преди лягане; след грешки в диетата, придружени от появата на симптоми на дискомфорт, както и при злоупотреба с алкохол - 1-2 таблетки еднократно. За деца на възраст 6–12 години дозата се намалява 2 пъти. Продължителността на лечението се определя от общото състояние на пациентите. Не се препоръчва да приемате това лекарство едновременно с пиене на кисели напитки (сокове, вино).

Известно е, че заедно с диспептичните разстройства, обикновено свързани с различни заболявания на хранопровода и стомаха, значителна част от пациентите се притесняват от метеоризъм, възникнал по различни причини, включително при пациенти, според нашите наблюдения, които приемат инхибитори на протонната помпа от дълго време. Появата на вътрешния пазар на Русия на нов антиациден водоразтворим препарат Almagel neo, съдържащ в състава си оптималното количество алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид (в сравнение с широко известната досега суспензия на Almagel, съдържанието на последния се увеличава с 3,9 пъти) и симетикон (пеногасител), въведен в състава му, позволява на пациенти със запазена и повишена стомашна секреция да получат положителен ефект за премахване на симптомите на дискомфорт, включително метеоризъм, за кратко време (средно на петия или седмия ден); само в случаи на тежки симптоми на метеоризъм, лечението на пациенти с Almagel Neo трябва да започне с използване на 60 ml / ден [13]. Ефективността на това лекарство се дължи на неговата висока киселинно-неутрализираща способност, наличието в неговия състав на симетикон (повърхностноактивно вещество, което намалява външното напрежение на газовите мехурчета), което насърчава естественото отделяне на чревни газове и тяхното усвояване, което до известна степен предотвратява появата на задържане на изпражнения (запек) и метеоризъм, намалява вероятността от оригване. Наличието на нео-сорбитол в състава на алмагел прави възможно използването му при лечението на пациенти, които заедно с едно от киселинно-зависимите заболявания имат захарен диабет. Обичайните дози от назначаването на това лекарство за пациенти: вътре за възрастни 1 саше или 2 лъжички за дозиране 4 пъти на ден 1 час след хранене и през нощта; за деца над 10 години дозировката на лекарството се определя от лекуващия лекар (като се вземат предвид телесното тегло и състоянието на детето).

Има различни възможности за предписване на антиациди на пациенти за различни заболявания, но най-често антиацидите се предписват в следните случаи: с така наречената терапия „при поискване“ за бързото елиминиране (намаляване на интензивността) на диспептични симптоми, особено киселини и болка (по всяко време на деня) ; в хода на лечението 30-40 минути преди или 30-60 минути след хранене (ако е необходимо и преди лягане) под формата на монотерапия или в комплексно лечение, в комбинация, преди всичко, с прокинетика и / или с Н2-блокери на хистаминовите рецептори (честотата и продължителността на приема на антиациди се определят от общото състояние на пациентите). Сам по себе си положителният ефект на антиацидите при елиминиране на болката зад гръдната кост и / или в епигастралната област и / или киселини (парене) показва наличието на киселиннозависимо заболяване при пациента. Най-често, както показват наблюденията, антиацидите може да са необходими при лечението на пациенти, страдащи от язвена болест, хроничен панкреатит, ГЕРБ и / или NFD, които могат да се комбинират с хроничен хиперациден или нормациден гастрит и е възможно при пациенти със синдром на NFD без морфологични признаци на гастрит.

Както показаха нашите наблюдения, най-препоръчително е да се използват антиациди в следващите случаи. В случай на язвена болест, свързана с Helicobacter pylori (HP), след ерадикационна терапия при пациенти с болка и / или диспептични разстройства, особено киселини. Въпреки това, поради адсорбиращата способност на антиацидите, тяхното използване не е оправдано директно по време на терапията за изкореняване на Helicobacter pylori: през този период пациентите приемат много таблетки или капсули - 6 пъти на ден основното лекарство (инхибитор на протонната помпа, ранитидин или бисмутово лекарство) в комбинация с 2 антибиотика (терапия от първа линия) или 13 пъти на ден по 4 лекарства (терапия от втора линия), тъй като вероятността от намаляване на ефективността както на антибиотиците, така и на основното (основно) лекарство (лекарства) се увеличава. Като се вземе предвид броят на лекарствата, използвани от пациентите през деня и необходими за постигане на ерадикационен ефект, т.е. унищожаването на Helicobacter pylori (HP), в случай на допълнително предписване на антиацидни лекарства, броят на таблетните форми на лекарства ще надвиши посочения брой лекарствени дози (като се вземат предвид дозировките), повече от 6 и 13 пъти на ден при терапия от първа и втора линия, съответно.

В случай на язвена болест, която не е свързана с HP, антиацидите могат успешно да се използват под формата на независима терапия за новодиагностицирана, неусложнена язва на дванадесетопръстника (с малки язви), както и като допълнителна терапия при язва на стомаха и дванадесетопръстника към H2-блокери на хистаминовите рецептори, или в терапия при поискване, или инхибитори на протонната помпа. Успехът на лечението на пациенти до голяма степен зависи от дълбочината на язвата.

При сравняване на резултатите от 4-седмично лечение на 2 групи пациенти, страдащи от неусложнена язва на дванадесетопръстника (една от групите е била лекувана с различни антиацидни лекарства в "течна" форма или под формата на таблетки, 4-6 пъти на ден, които са имали различна неутрализираща способност - от 120 до 595 mEq H + аниони на ден, друга група пациенти е била лекувана с терапевтични дози Н2-блокери на хистаминовите рецептори [7]), не се наблюдават значителни разлики във времето на изчезване на клиничните симптоми и зарастване на язва. В друго проучване [6], сравнение на резултатите от лечението на 42 пациенти, лекувани с фосфалугел 11 g алуминиев фосфатен гел 3 пъти на ден (след хранене) в продължение на 4 седмици, и лечение на 49 пациенти, лекувани с ранитидин 150 mg 2 пъти на ден също в за 4 седмици, показа следното: заздравяване на язва на дванадесетопръстника се отбелязва, съответно, в 60 и 55% от случаите. Според друго проучване [7], въз основа на анализа на резултатите от 6-седмичното лечение на 153 пациенти, получавали алуминиев фосфат (1 саше = 11 g гел) 5 пъти на ден, в 65% от случаите е установено зарастване на язва..

В зависимост от етапа на курса при лечението на ГЕРБ, антиацидите могат ефективно да се използват в следните случаи: като основно лекарство при някои пациенти с ендоскопски отрицателен ГЕРБ и с ГЕРБ на етапа на лек рефлуксен езофагит (с минимални симптоми); комбиниран с Н2-блокери на хистаминовите рецептори в хода на лечението на пациенти с ГЕРБ в стадия на лек или умерен рефлуксен езофагит, както и по време на терапия при поискване; в хода на лечението на пациенти с ГЕРБ в стадия на ерозивен рефлуксен езофагит в комбинация с Н2-блокери на хистаминовите рецептори при терапия при поискване в комбинация с постоянно лечение на пациенти с инхибитори на протонната помпа (по време на обостряне на заболяването); в хода на лечението на пациенти с ГЕРБ в стадия на пептична язва на хранопровода в комбинация с Н2-блокери на хистаминовите рецептори или при терапия при поискване (докато се лекуват пациенти с инхибитори на протонната помпа).

За да се подобри състоянието на пациентите, антиацидите също трябва да се използват при лечението на пациенти, страдащи от други заболявания: по-специално, с ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с нестероидни противовъзпалителни лекарства, с ерозивни и язвени лезии на горните стомашно-чревни пътища, появата на които възможно с декомпенсирана цироза на черния дроб, с язвена болест, комбинирана с целиакия и със синдром на Zollinger-Ellison.

В хода на лечението на пациенти с изброените заболявания е препоръчително да се използват антиациди при провеждане на курсова терапия в комбинация с Н2-блокери на хистаминовите рецептори (при терапия при поискване и с инхибитори на протонната помпа).

Използването на антиациди е полезно, както показват наблюденията, и при лечението на пациенти с остър гастрит (като допълнително адсорбиращо средство при различни видове остър гастрит); като допълнителна терапия (към H2-блокери на хистаминови рецептори или инхибитори на протонната помпа) с язви на Кушинг; при лечение на пациенти с пептични язви на гастроентероанастомоза и пациенти с хроничен панкреатит. Антиацидите се използват в комбинация с Н2-блокери на хистаминови рецептори или инхибитори на протонната помпа като терапия при поискване.

Препоръчително е да се използват антиациди при лечението на пациенти с функционални заболявания на червата, за да се елиминира болката и / или дискомфортът. Доказано е [9], че една доза алуминиев фосфатен гел с обем от 100 до 300 ml, приложена per os, непосредствено преди приемане на доза радиостронций 85Sr, намалява абсорбцията на последния с 87,5%, докато доза от 100 ml алуминиев фосфатен гел е също толкова ефективна, както и 300 ml, което показва други възможности за използване на антиациди.

Известно е, че алуминиевият фосфатен гел, който е комбинация от антиацид и вещества, които покриват и предпазват лигавицата от патологичните ефекти на киселина и жлъчни киселини, помага да се премахне (намали) техният „дразнещ“ (патологичен) ефект върху лигавицата на хранопровода и стомаха, което дава възможност да се препоръчат краткосрочни използване на това лекарство при бременни жени или по време на кърмене след раждане [5]. Същите предимства на фосфалугела (цитопротективен ефект на лекарството) предпазват лигавицата от увреждане и от въздействието на алкохол [4].

Като симптоматично (допълнително) средство за елиминиране (намаляване на интензивността) на симптомите на диспепсия, антиацидите могат да се използват и при лечението на пациенти с органична диспепсия с различна етиология (например преди хирургично лечение на пациенти, ако е необходимо и след него), както и за елиминиране симптоми на дискомфорт при хора, които се смятат за здрави.

Характеристики на назначаването на антиациди

При предписване на антиацидни лекарства е необходимо да се вземат предвид механизмът (механизмите) на тяхното действие и симптомите на заболявания, наблюдавани при конкретни пациенти (запек, диария и др.). По-специално, при наличие на диария (като допълнителни средства, ако е необходимо), препоръчително е пациентите да се лекуват с антиацидни препарати, съдържащи алуминий (алмагел, фосфалугел, рутацид, талцид); за запек - антиациди, които включват магнезий (лак за гелусил, гастал и др.).

Известно е, че антиацидите (когато попаднат в тялото на пациентите) имат адсорбираща способност, поради което е възможно да се намали активността и бионаличността на някои лекарства, приемани от пациенти (например Н2-блокери на хистаминовите рецептори, нестероидни противовъзпалителни лекарства, антибиотици и др.). Следователно, когато се предписват антиациди в комбинация с други лекарства, препоръчително е да се препоръча на пациентите да спазват интервала от време между приема на антиациди и други лекарства (преди или след това, около 2-2,5 часа), т.е.посочете времето, когато пациентите приемат специфични лекарства през деня.

Според нашите наблюдения ефектът от приемането на антиациди, произведени под формата на гелове или суспензии (в сравнение с таблетните форми) се проявява по-бързо, въпреки че таблетната форма изглежда малко по-удобна за съхранение (особено при пътуване).

Когато се взема решение за употребата на антиациди, особено дългосрочни (във високи дози), е необходимо да се вземе предвид възможността от странични ефекти. Страничните ефекти, които са възможни при някои пациенти, докато приемат антиацидни лекарства, до голяма степен зависят от индивидуалните характеристики на пациентите, дозировката на антиацидните лекарства и продължителността на тяхната употреба. Запекът или диарията (в зависимост от антиацидното лекарство, използвано при лечението на пациенти) са най-честите нежелани реакции, които се появяват при пациенти, докато приемат антиацидни лекарства. Значителното увеличаване на дозата на антиацидите е основната причина за появата на запек или диария, а продължителната, неконтролирана употреба - появата на метаболитни нарушения.

По-специално, една от характеристиките на действието на антиацидните препарати, съдържащи магнезий, е повишаване на двигателната функция на червата, което може да доведе до нормализиране на изпражненията, но ако се приема прекомерно, до развитие на диария. Предозирането на антиацидни препарати, съдържащи магнезий (увеличаване на тялото на пациента на йони Mg +++) допринася за увеличаване на съдържанието на магнезий в тялото на пациента, което може да причини брадикардия и / или бъбречна недостатъчност.

В случай на предозиране, антиацидите, съдържащи калций, причиняват повишаване на Са ++ в тялото на пациента (хиперкалциемия), което може да доведе до така наречения "алкален" синдром при пациенти, страдащи от уролитиаза, което от своя страна увеличава образуването на камъни. Намаляването на производството на паратиреоиден хормон може да доведе до забавяне на екскрецията на фосфор, увеличаване на съдържанието на неразтворим калциев фосфат и, следователно, до калциране на тъканите на тялото на пациента и поява на нефрокалциноза..

Нивото на абсорбция на алуминий може да бъде различно за различните лекарства, което трябва да се вземе предвид при определяне на възможния риск от странични ефекти поради факта, че антиацидите, съдържащи алуминий при някои пациенти, особено при продължителна употреба, могат да причинят хипофосфатемия при бъбречна недостатъчност - енцефалопатия, остеомалация (с ниво на алуминий над 3,7 μmol / l), клинични симптоми, считани за характерни за отравяне (с концентрация на алуминий над 7,4 μmol / l). Необходимо е също така да се вземе предвид фактът, че по-ниската токсичност на алуминиевия фосфат А1РО4 в сравнение с алуминиевия хидроксид А1 (ОН) 3 се дължи на по-голямата му устойчивост на разтваряне и образуването на неутрални комплекси в присъствието на киселини, обикновено съдържащи се в храната, което показва по-ниска токсичност на фосфатите алуминий.

По правило появата на странични ефекти може да бъде избегната, ако механизмът на тяхното действие, състоянието на конкретни пациенти се вземат предвид при предписване на антиациди и, освен това, ако се извърши подробна обяснителна работа с пациентите преди предписването на антиациди.

За въпроси по литература, моля, свържете се с редакцията.

Ю. В. Василиев, доктор на медицинските науки, професор

Централен изследователски институт по гастроентерология, Москва