Класификация на антиацидите

Следното може да се използва като критерий за ефективността на противоязвената терапия:

1. ендоскопски критерии (честота и скорост на образуване на белези);

2. наличието на синдром на болката и неговата тежест;

3. необходимостта от допълнителни противоязвени лекарства (например честотата на използване на антиациди).

Снимка 1
Легенда: N / C M-HB - неселективни M-антихолинергици; Р-рецептор; G - гастрин; PGE2 - простагландин Е2; GH - хистаминов рецептор; OP-опиатен рецептор; PL-C - фосфолипаза С; АС-аденилат циклаза; ПК - протеин киназа; СА - карбоанхидраза; PPI - инхибитори на протонната помпа.

1. РЕЗОРБИРАН (ВСЕЩАНЕ):

Натриев бикарбонат (NaHCO3)Утаен калциев карбонат (Calcimax) (CaCO3)

2. НЕРЕЗОРБУВАЕМИ (БЕЗ РАЗДЕЛ):

Алуминиев хидроксид (Algeldrat) (Al (OH)3)Карбалдрат (алугастрин) (натриева сол на дихидроксиалуминиев карбонат)
Магнезиев оксид (MgO)Основен магнезиев карбонат (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2О)
Магнезиев хидроксид (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (хидратиран алуминиев силикат)

2.1. Комбинирано:

2.2. Смесени:

Maalox (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид)Гастал (алуминиев хидроксид, магнезиев карбонат, магнезиев хидроксид)
Алмагел (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, D-сорбитол)Simaldrat (Gelusil) (алуминиево-магнезиев трисмет-силикат (под формата на хидрат))
Алмагел-А (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, D-сорбитол, анестезин)Alumag (алуминиев хидроксид, магнезиев хидрохлорид)
Калмагин (основен магнезиев карбонат, утаен калциев карбонат, натриев бикарбонат)Фосфалугел (алфогел) (алуминиев фосфат, пектинов гел и агар-агар)
Magaldrat (Magalfil) (магнезиев хидроксид алуминат)Di Gel (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, калциев карбонат)
Гестид (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, магнезиев трисиликат)Daijin (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, диметикон, натриева карбоксиметил целулоза)
Alcide (бисмутов субнитрат, натриев карбонат, натриев бикарбонат, алуминиев хидроксид)Викалин (основен бисмутов нитрат, основен магнезиев карбонат, натриев бикарбонат, коренище на аира, зърнастец, рутин, келин)
Alcid-B (основен бисмутов нитрат, основен натриев карбонат, алуминиев хидроксид, екстракти от сладник, лайка, кора от зърнастец, кориандър и копър)Vikair (Rother) (основен бисмутов нитрат, основен магнезиев карбонат, натриев бикарбонат, коренище от аир, кора от зърнастец)

Лекарствата от тази група се използват широко при лечението на язва. Тяхното терапевтично действие е свързано със следните фармакологични свойства:

1. Антиациден ефект.

Антиацидният ефект, който е основният за лекарствата от тази група, може да се разглежда или като неутрализиращ киселината (ако 1 антиацидна молекула неутрализира 1 молекула HCl), или като абсорбиращ киселина (ако 1 антиацидна молекула неутрализира повече от 1 HCl молекула). Нещо повече, всички лекарства от тази група неутрализират само вече отделената HCl, без да влияят на нейната секреция. Химията на неутрализиращия ефект на антиацидите е представена в таблица 4..

Таблица 4
Химията на неутрализиращото действие на антиациди

Активно веществоСтомашна реакцияРеакция на червата
NaHCO3 + HCl && rarr NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr няма отговор
CaCO3 + 2HCl && rarr CaCl2 + З.2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl && rarr MgCl2 + З.2ОMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && rarr MgCl2 + З.2ОMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2О)н + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2О)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && rarr AlCl3 + 3Н2О2AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Ал2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Киселинно-неутрализиращата активност (KNA) на антиацидите се изразява в милиеквиваленти (meq), което е еквивалентно на количеството 1N солна киселина, която се титрува до рН 3,5 с определена доза от лекарството за определено време (обикновено 15`). KNA на антиацидите се счита за ниска, ако е под 200 meq / ден; средно, ако показателят му е в диапазона 200-400 meq / ден и висок при KNA повече от 400 meq / ден. Трябва да се отбележи, че увеличаването на киселинно-неутрализиращия ефект с повече от 600 meq / ден не увеличава антиацидния ефект..

KPA е оптимален за антиациди

200 meq / ден, което позволява да се постигнат белези до 75% от язви след 4 седмици употреба на наркотици. С увеличаване на KNA в диапазона от 200-600 meq / ден, увеличаването на зарастването се случва само с 10%, а последващото увеличение на KNA дори е придружено от намаляване на честотата на образуване на белези. Таблица 5 показва сравнителна характеристика на KNA на някои активни вещества, които съставляват антиациди и различни търговски препарати на тяхна основа..

Таблица 5
Киселинно-неутрализираща активност на различни активни вещества, които съставляват антиациди и някои търговски препарати на тяхна основа

Активно веществоФормулаКисело-неутрализираща активност (meq / 15 ml)
Al (OH)329
Ал2(CO3)336
AlPO46
NH2CH2COOAl (OH)217
(HO)2AlOCO2Na8,5 / таб
CaCO320-58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Ал2(ТАКА4)3]18-33
MgCO3Ниска
Mg (OH)235
MgO8-20 (до 45) meq / g
Mg2О8Si3Ниска
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313-17 / g
Търговски лекарства
КолКиселинова неутрализираща активност (meq)Антиацидно лекарствоКолКиселинова неутрализираща активност (meq)
10 мл4.32Гелусил1 раздел21.
1 раздел9.5Гелусил5 мл24
5 мл15.5Maalox-705 мл35,0
5 млшестнадесетМаалокс15 мл40.5

1 раздел18.5Maalox-7010 мл70,0
---Maalox-7015 мл105,0

По този начин, под действието на антиациди, рН в стомаха се увеличава, придружено от намаляване на образуването на редица протеолитични ензими и намаляване на действието на агресивни фактори. Нещо повече, алкализирането на стомашното съдържание повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, което може да бъде важно, например, при гастроезофагеален рефлукс (GER).

Скоростта на поява на антиацидния ефект се определя от скоростта на неговото разтваряне. Така че, натриевият бикарбонат и магнезиевият хидроксид се разтварят в стомаха доста лесно, осигурявайки бързо развитие на буферния ефект. Алуминиевият хидроксид и калциевият карбонат се разтварят бавно, поради което изразената неутрализация на стомашната киселина започва за около 10 минути. Суспензиите са склонни да се разтварят по-бързо от таблетките или праховете.

Продължителността на антиацидния ефект зависи от това колко дълго лекарството остава в стомаха. Когато се приемат на гладно, антиацидите се евакуират бързо и продължителността им на действие не надвишава 20-40 минути. Ако стомахът съдържа храна, евакуацията от него се забавя значително, следователно антиацидното лекарство, взето след хранене, остава в стомаха по-дълго. И така, антиацидът, взет 1 час след хранене, запазва киселинно-неутрализиращия си ефект за около 3 ч. Натриевият бикарбонат и магнезиевият хидроксид имат най-кратката продължителност на неутрализиращия ефект, а алуминиевият хидроксид и калциевият карбонат - най-големият. Антиацидите, съдържащи комбинация от алуминий и магнезий, имат средна продължителност на действие.

2. Абсорбиращо действие.

Този ефект е най-силно изразен при Al-съдържащите комбинирани антиациди и практически липсва при резорбируемите лекарства. Адсорбцията на пепсиноген и пепсин, жлъчни киселини, лизолецитин, токсини, бактерии води до намаляване на протеолитичната активност на стомашния сок и намаляване на увреждащия ефект на редица други фактори на агресия.

3. Повишаване на защитните свойства на лигавицата.

Не зависи от киселинно-неутрализиращата способност на антиацидите и е най-типичен за Bi- и Mg-съдържащи препарати. Под тяхно влияние се наблюдава леко увеличаване на синтеза на цитопротективни и вазоактивни простагландини, както и свързването на епителния растежен фактор с неговото фиксиране в областта на язвата. В резултат това стимулира пролиферацията и нормалната диференциация на клетките, развитието на съдови колатерали и регенерацията на тъканите, което със сигурност влияе върху качеството на образуващия се белег на мястото на язвата. Съдържащите Al-, Bi- и Mg лекарства могат да увеличат образуването на слуз и фукогликопротеини, което допълнително увеличава устойчивостта на стомашната лигавица към действието на агресивни фактори.

4. Обгръщащо и / или стягащо (за препарати Bi) действие.

Характеризира се с намаляване на контакта на агресивни фактори на стомашната среда със стената на органа и е придружено от повишаване на защитата на лигавицата от действието на агресивни фактори, увеличаване на нейната устойчивост.

5. Слаб противовъзпалителен ефект.

По-присъщи на съдържащите Bi- и Mg антиациди и позволяващи до известна степен да намалят тежестта на възпалителните процеси в лигавицата.

Изисквания за идеален антиацид:

1. висока киселина неутрализираща и адсорбираща активност;
2. поддържане на интрагастрално рН в диапазона 3-5;
3. бързо начало на действие и дълготраен ефект;
4. отсъствие на синдром на "отскок" и вторична хиперсекреция;
5. отсъствие на газообразуване;
6. отсъствие на системни странични ефекти и отклонения в киселинно-алкалния баланс;
7. отсъствие на системни странични ефекти, свързани с усвояването на Al, Mg, Ca, Na, Bi;
8. добри органолептични свойства;
9. стабилност при продължително съхранение;
10. приемлива цена.

Често показание за употребата на антиациди е язва на стомаха и дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит, хиатална херния. Съвременната тактика на използване на лекарства в тази група дава безусловно предпочитание на комбинираните антиациди, особено на лекарства с висока KNA и достатъчна продължителност на действие, сред които маалокс и магалдрат могат да бъдат разграничени като най-успешните. Резорбируемите лекарства запазват много ограничена употреба само като средство за бързо еднократно облекчаване на болката и киселини, тъй като имат широк спектър от странични ефекти (Таблица 8). Дозите натриев бикарбонат и калциев карбонат в този случай са 0,25-1,0 g.

Смесените антиациди се различават от комбинираните лекарства чрез допълнителното въвеждане на бисмутови соли и растителни екстракти в състава. Висмутовият субнитрат или основният нитрат, включени в състава им, имат стягащо и антибактериално действие; антисептичните и противовъзпалителни ефекти са присъщи на лайка и копър; прах от коренище на аир подобрява храносмилането; женското биле има гастропротективен ефект; прах от кора от зърнастец дава слабително действие; рутин и келин осигуряват противовъзпалителен ефект, освен това келинът има спазмолитичен ефект. В момента лекарствата от тази група до голяма степен отстъпват позиции на комбинираните антиациди. Въпреки това, понякога те се използват в комбинация с таблетни форми на комбинирани антиациди. Средната доза е 2 таблетки лекарства.

При лечението на язва антиацидите се комбинират добре с други антисекреторни лекарства, които могат значително да ускорят облекчаването на болката и диспептичните разстройства. При рационална терапия с лекарства от тази група след 2-3 дни се наблюдава значително намаляване на синдрома на болката, киселини и стомашно-чревната подвижност се нормализира.

Когато използвате антиациди, трябва да се има предвид, че:

1. приемът на лекарства трябва да се извършва през периода на прекратяване на буферното действие на храната в разгара на максималната стомашна секреция (приблизително 1 час след хранене);

2. Попълване на антиацидния еквивалент след евакуация на стомашно съдържимо (3 часа след хранене). Трябва да се има предвид, че неутрализиращият ефект на антиацидите, приети след хранене, е по-дълъг, отколкото когато се приемат преди хранене;

3. задължителен прием на лекарството преди лягане за потискане на нощната секреция;

4. в периода на обостряне на язвата е необходимо да се приема антиацид на всеки един до два часа (от 2 до 4 седмици), последван от прием в интердигестивен период;

5. необходимо е допълнително да се вземе предвид индивидуалният "профил" на болката, определяйки времето за прием на лекарства в момента на тяхното възникване;

6. честотата на приема на лекарството е по-важна от дозата;

7. гелоподобните антиациди, като правило, превъзхождат таблетните форми на лекарства по отношение на KNA и продължителност на действие.

В зависимост от локализацията на язвата, стандартните схеми на лечение могат да претърпят някои промени (Таблици 6, 7):

Таблица 6
Характеристики на назначаването на антиациди, в зависимост от локализацията на язвата

10 мл

30 мл

ИндексМедиогастрална язваПептична язва
1 час след всяко хранене и преди лягане1 и 3 часа след хранене и 10-15 ml преди лягане

Таблица 7
Особености на назначаването на антиациди, в зависимост от вида на секрета

ИндексПовишена базална секрецияПовишена стимулирана секреция
45 минути - 1 час преди хранене45 минути - 1,5 часа след хранене

Основният недостатък на повечето от препоръчаните схеми е развитието на странични ефекти при пациенти с употребата на антиациди (Таблица 555). Най-често те се проявяват под формата на диспептични разстройства. В този случай, за корекция, можете да опитате да използвате многопосочен ефект върху изпражненията на Mg-съдържащи (причиняват диария) или Al-съдържащи (причиняват запек) антиациди. Друг недостатък на тези лекарства е необходимостта от честата им употреба (повече от 4 пъти на ден), което намалява придържането на пациентите към лечението. Също така не трябва да предписвате лекарства, съдържащи алуминий и магнезиев хидроксид за дълги курсове, тъй като в този случай рискът от развитие на нарушения на евакуационната функция на стомашно-чревния тракт и енцефалопатия значително се увеличава.

Таблица 8
Странични ефекти на антиациди

Въпреки доста високата ефикасност на съвременните комбинирани антиациди и данните, които се появиха през последните години, че при монотерапията тяхната ефективност при лечение на язва е 70-75%, все пак е препоръчително този клас лекарства да се разглеждат като допълнителни противоязвени лекарства.


1. Безопасни ли са препаратите, съдържащи алуминий? // Клинична фармакология и терапия.- 2004.- T.13, No 1.- P.5-8.

2. Василенко В.Х., Гребенев А.Л., Шептулин А.А. Язвена болест. // М., Медицина, 1987.

3. Гончарик И.И. Гастроентерология: стандартизация на диагнозата и обосновка на лечението / Справочник. - Минск: Беларус, 2000. - 143 с..

4. Калинин А.В. Пептична язва: от патогенеза до лечение // Pharmateka.- 2002.- No 9.- P.64-73.

5. За стандартите (протоколи) за диагностика и лечение на пациенти със заболявания на храносмилателната система / Заповед на Министерството на здравеопазването на Руската федерация от 17.04.98 г. № 125 // Здраве. 1998. № 7. - S.103-139.

6. Рационална фармакотерапия на заболявания на храносмилателната система: Ръководство за практикуващи лекари / Изд. Под редакцията на В. Т. Ивашкин. М.: Котило, 2003. - 1046 с..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Фармакотерапия на язвена болест. СПб., М.: "Невски диалект", "Бином", 1998. - 253 с..

8. Федерални насоки за лекарите относно употребата на лекарства (формуларна система): Издание I. - М.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 с..

9. Camidge R; Peaston R. Препоръчителна доза антиациди и тежка хиперкалциемия // Br. J. Clin. Pharmacol. 2001. Vol.52. No 3. P.341-342.

10. Кравец Р.Е. Антиацидни прахове // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - Vol.98, No 4. - P.924-925.

11. Матън П.Н., Бъртън М.Е. Преразгледани антиациди: преглед на тяхната клинична фармакология и препоръчителна терапевтична употреба // Лекарства.- 1999.- Vol.57, No. 6.- P.855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Синдром на млечни алкали // Олстър. Med. J.- 2002.- Vol.71, No 2.- P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. et al. Систематичен преглед: Антациди, Н2-рецепторни антагонисти, прокинетика, терапия с бисмут и сукралфат за не-язвена диспепсия // Aliment. Pharmacol. Ther.- 2003.- Vol.17, No 10.- P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Управление на гастроезофагеална рефлуксна болест // Drugs Today.- 2003.- Vol.39, Suppl A.- P.15-20.

Фармакологична група - Антациди

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Наркотици

Антиацидна групаСтранични ефекти
Сода бикарбонат
Калциев карбонатСъдържащ магнезий
Съдържащ алуминий
Съдържащ бисмут
Активно веществоТърговски имена
Няма налична информацияДайджин
Течен антиацид "Йорк" със симетикон
Liquiditona таблетки 0,1 g
Ленено семе
Ленено семе
Магнатол
Магнезиев хидроксид
Магнезиев хидроксид HD 12
PeeHoo
Tannakp
Билка от мащерка
Топалкан
Andrews Liver Salt
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Алекситол натрий * (Alexitolum natrium)Актал
Алуминиев фосфат (алуминиеви фосфати)Alfogel ®
Гастерин
Фосфалугел
Хидроталцит * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Талцид ®
Тисацид
Калциев карбонат (Calcii carbonas)Добавка калций
Витакалцин
Калциев карбонат
Утаява се калциев карбонат
Скоралайт
UPSAVIT Калций
Карбалдрат * (Carbaldratum)Алугастрин
Ленено семе (Semina Lini)Ленено семе
Ленено семе
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Магнезиев хидроксид (Magnesii hydroxydum)Мляко от магнезия
Магнезиев карбонат (Magnesii carbonas)Добавка магнезий
Магнезиев карбонат основен
Магнезиев оксид (Magnesii oxydum)Магнезиев оксид
Натриев бикарбонат (Natrii hydrocarbonas)Сода бикарбонат
Simaldrat * (Simaldratum)Лак Gelusil
Гелусил

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и стоки на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Антиациди: списък с лекарства, принцип на действие

Антиацидите са група лекарства, които се използват за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника (Duodenum). Терминът произлиза от гръцките думи "анти" - срещу и "acidus" - киселина, а основното действие на тези лекарства е насочено към неутрализиране на солната (перхлорна) киселина, която е част от стомашния сок.

Историята на употребата на антиациди има повече от сто години. Дълго време натриевият бикарбонат, содата за хляб, остава популярен неутрализиращ киселина агент, но тъй като се абсорбира лесно в кръвта и има системен ефект, той има много странични ефекти. Съвременната фармацевтична индустрия предлага антиациди, които ефективно и безопасно премахват неприятните симптоми на повишена стомашна киселинност..

Класификация на антиацидите

Според механизма на действие и предоставения терапевтичен ефект, всички антиациди са класифицирани в 2 големи групи:

  1. Абсорбируемо (старо поколение):
    • натриев бикарбонат (сода за хляб);
    • калциев карбонат;
    • магнезиев оксид (изгорена магнезия);
    • магнезиев карбонат;
    • комбинация от калциев и магнезиев карбонат (Тамс, Рени).

Попадайки в стомаха, тези агенти влизат в директна бурна неутрализираща реакция с киселинното съдържание на стомаха и осигуряват бърз, но много краткотраен ефект. По време на химична реакция се отделят големи количества въглероден диоксид, което води до подуване и оригване. В допълнение, бидейки почти напълно абсорбирани в системната циркулация, антиацидите от старо поколение причиняват нарушение на киселинно-алкалния баланс и могат да причинят оток, повишено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност.

Днес абсорбираните антиациди практически не се използват в медицинската практика. Те бяха заменени от лекарства от ново поколение с минимум странични ефекти.

  1. Непоглъщащи се (ново поколение):
  • препарати на основата на алуминиева сол на фосфорна киселина - Фосфалугел, Алфогел, Гастерин;
  • алуминиево-магнезиеви продукти - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • алуминиево-магнезиеви препарати с добавка на други компоненти (анестетици, симетикон и други) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Механизъм на действие

Неабсорбиращите се антиациди започват да действат 15-20 минути след приема. Те имат буферна способност срещу солна киселина, тоест не действат едновременно, а постепенно свързват водородните йони и неутрализират стомашния сок за дълъг период (средно с 2,5-3 часа).

В допълнение, антиациди от ново поколение:

  • частично неутрализира действието на жлъчката и ензима пепсин, като по този начин намалява дразнещия ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
  • поради вискозната структура те обгръщат чревните стени и ги предпазват от увреждане;
  • инхибират активността на бактериите Helicobacter, което е основната причина за гастрит и пептична язва.

Показания за употреба

Антиацидите са показани за:

  • остър и хроничен гастрит с нормална или висока киселинност за намаляване на увреждащия ефект на стомашния сок върху стомашната лигавица;
  • остър и хроничен дуоденит (възпаление на началната част на червата - дванадесетопръстника);
  • пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза - със същата цел;
  • ГЕРБ (рефлуксен езофагит) за неутрализиране действието на агресивно стомашно съдържимо при хвърлянето им в хранопровода;
  • стомашно-чревни нарушения, причинени от неточности в диетата, тютюнопушенето, приема на алкохол и някои лекарства (глюкокортикостероиди, аспирин, ибупрофен и други болкоуспокояващи).

Противопоказания

Употребата на абсорбиращи антиациди е забранена, когато:

  • индивидуална непоносимост и свръхчувствителност;
  • тежко бъбречно заболяване, хронична бъбречна недостатъчност;
  • Болест на Алцхаймер;

Антиацидите не се използват за лечение на деца под 3-годишна възраст. Лечението на бременни жени е възможно, но само ако потенциалните ползи надвишават риска от негативни ефекти върху плода. Антиацидното лечение за бременни жени е показано само при остри симптоми на висока киселинност (киселини, кисели оригвания) и не трябва да надвишава 3-4 дни. Когато се предписват лекарства в лактиращата група, кърменето се препоръчва да се спре.

Странични ефекти

Нежеланите ефекти при прием на антиациди са редки, обикновено при продължителна употреба или значително превишаване на дозата. До голяма степен страничните ефекти зависят от индивидуалния отговор на пациента и вида на лекарството..

Продуктите на основата на магнезий могат да причинят:

  • диария;
  • намаляване на сърдечната честота - брадикардия;
  • бъбречна недостатъчност.

Препаратите с алуминий в редки случаи водят до:

  • енцефалопатия - загуба на паметта, умора, раздразнителност, промяна на характера и т.н.
  • остеомалация - разрушаване на молекулярната структура на костната тъкан.

Антиацидите, съдържащи калций, имат следните странични ефекти:

  • хиперкалциемия (повишена концентрация на калций в кръвта);
  • повишено образуване на камъни с уролитиаза.

Всички групи антиациди могат да причинят перверзия на вкуса, гадене и повръщане, болка в горната третина на корема, запек.

Лекарствени взаимодействия

Както всички лекарства, антиацидите могат да причинят нежелани ефекти при взаимодействие с други лекарства. Поради факта, че лекарствата обвиват стената на стомаха и червата, те намаляват абсорбцията и могат да причинят намаляване на терапевтичния ефект:

  • антибиотици от групата на тетрациклините, флуорохинолоните;
  • инхибитори на протонната помпа;
  • сърдечни гликозиди;
  • противотуберкулозни лекарства;
  • бета-блокери;
  • някои противогъбични средства.

Лекарите препоръчват да се увеличи интервалът между приема на антиациди и едно от тези лекарства. Желателно е да е 2-3 часа.

Въпреки факта, че съвременните стандарти за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника с висока киселинност предполагат назначаването на цяла гама лекарства (блокери на Н2-хистаминови рецептори за намаляване на производството на солна киселина, антибиотици за елиминиране на H. pylori и други), антиацидите остават едно от най-популярните средства за премахване на киселини. Продължителността на приема на тези лекарства, както и необходимата доза, трябва да се определят от лекуващия лекар. Курсът на лечение е средно 2-4 седмици.

Клинична фармакология на съвременните антиациди

Публикувано в списанието:
„Фарматека“ 2006, No 11, с. 1-6

Антиацидите са сред ефективните лекарства за лечение на заболявания, свързани с киселини (пептична язва, гастроезофагеална рефлуксна болест). Разгледани са механизмите на действие и основните фармакологични свойства на антиацидите, представена е тяхната класификация и са дадени характеристиките на монокомпонентните лекарства от тази група. Дадени са данни за комбинирани и смесени препарати на антиациди. Обсъжда се клиничната фармакология на комбинирания антиацид Maalox. Подчертава се, че Maalox е съвременно ефективно и безопасно антиацидно лекарство, което има комплексен ефект - киселинно неутрализиращо, цитопротективно, обгръщащо, адсорбиращо (адсорбира жлъчни киселини, лизолецитин, пепсин); стимулира репарацията и също така повишава ефективността на антихеликобактерната терапия.

Свързаните с киселината заболявания заемат водещо място в структурата на заболеваемостта. По-специално, пептичната язва (PU) на стомаха и дванадесетопръстника (Duodenum) в Западна Европа засяга средно 8,2% от населението, в САЩ - от 7 до 10%, в Япония - 11%, в Индия - 25% [1 ]. В Русия, според официалната статистика, делът на пациентите с новодиагностицирана язва на дванадесетопръстника през последните години се е увеличил от 18 на 26% и около 3 милиона души са под диспансерно наблюдение с тази диагноза [1]. Симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) се откриват при половината от възрастното население на света, а ендоскопските признаци се откриват при 2-10% от изследваните индивиди [2].

Наред с „класическите“ киселинно-зависими заболявания, причинени от прекомерното производство на солна киселина в стомаха, са широко разпространени медиирани и симптоматични нарушения на стомашно-чревния тракт (GIT; Таблица 1). Оплаквания за диспептични (диспептични) явления са представени от 30–40% от населението на индустриално развитите страни [3]. Например в Съединените щати киселините се появяват ежедневно при 25 милиона възрастни и два пъти седмично го изпитват над 50 милиона души [4]. Диспептичните явления са причина за 5% посещения на общопрактикуващи лекари и 40-50% посещения при гастроентеролози [3].

Таблица 1. Киселозависими заболявания [5]

КласПредставители
Класически (поради прекомерното производство на солна киселина в стомаха)Язва на стомаха; YAB KDP; ГЕРБ; язва при пациенти с тумор, произвеждащ гастрин (синдром на Zollinger-Ellison), други ендокринни язви
Медииран (зависим; ходът на заболяването се подкрепя от повишено производство на киселина в стомаха)Остър и хроничен панкреатит; Гастропатия на НСПВС; рефлукс гастрит (жлъчните киселини са увреждащ фактор)
Симптоматични стомашно-чревни нарушенияЧревни нарушения при пациенти с хиперпродукция на солна киселина: запек, диария, нестабилно изпражнение

Първите фармакологични агенти, които започнаха да се използват за лечение на заболявания, свързани с киселини, преди няколко века бяха антиациди. Те останаха основните лекарства за лечение на тези заболявания почти до средата на 20-ти век, но след това бяха до голяма степен „заместени“ от лекарства от нови фармакологични групи, предимно от блокери на Н2-хистаминовите рецептори и инхибиторите на протонната помпа. Въпреки това, дори и днес антиацидите продължават да бъдат широко използвани лекарства. Това се доказва от броя на лекарствата от тази група на фармацевтичния пазар (в Русия са регистрирани над 30 търговски наименования) и обема на продажбите им. Например през 2003 г. обемът на аптечните продажби на антиациди в Русия възлиза на 25,2 милиона щатски долара в цените на едро и се увеличава с 14% в сравнение с 2002 г. [6]. В Съединените щати приблизително 6 милиона души използват антиациди, за да предотвратят стомашно-чревни странични ефекти на лекарства, използвани за лечение на артрит [7].

Предимствата на антиацидите пред лекарства от други фармакологични групи, използвани за лечение на заболявания, свързани с киселини, е бързото облекчаване на болката и диспепсията. Съвременните антиациди имат и редица други полезни свойства, например адсорбент и цитопротектор, способността да коригират чревната моторика, да подобрят качеството на белези от язва и др..

Понастоящем антиацидите се използват главно в следните ситуации:

  • за облекчаване на симптомите на гастродуоденални язви, рефлуксен езофагит със самолечение;
  • като средство за диференциална диагноза ex juvantibus между сърдечна и не-сърдечна болка в гърдите;
  • като средство за диференциална диагноза ex juvantibus на епигастрална улцеративна и жлъчна болка;
  • за облекчаване на симптомите на язва, ГЕРБ, хроничен панкреатит в първите дни на обостряния преди назначаването на стандартизирано лечение;
  • като лекарство, взето от пациенти при поискване за киселини, язвителни гладни болки, язвена диспепсия и др. [8].

През последните години антиацидите отново привлякоха вниманието на гастроентеролозите. По-специално, в трудовете на ON Minushkin et al. [9, 10] показаха, че те са много ефективни като средства за лечение на язвена болест и в зависимост от тежестта на лезиите могат да се използват при различни пациенти както като монотерапия, така и като част от комплексна терапия. Изследователите отделят специално място на антиацидите в детската практика, като ги разглеждат като средство за основна терапия и профилактика на киселинно-зависима стомашно-чревна патология при деца. Трябва да се подчертае, че заключенията на О. Н. Минушкин. и др. въз основа на анализа на използването на съвременни антациди, съдържащи алуминий / магнезий, предимно Maalox.

Фармакологичните свойства на редица съвременни антиациди ни позволяват да ги считаме за избрани лекарства за лечение и профилактика на рефлукс гастрит и могат успешно да се използват при ГЕРБ и киселинно-зависими заболявания, протичащи с нарушена чревна моторика. Въпреки това, за да се постигнат благоприятни резултати от лечението, е необходимо да се избере правилното антиацидно лекарство, като се вземат предвид неговите фармакологични свойства и характеристиките на определен пациент. Водещото място в лечението на свързаните с киселини заболявания при възрастни и деца принадлежи на един от най-широко използваните комбинирани антиациди в света - Maalox..

Механизъм на действие и основни фармакологични свойства на антиацидите

Механизмът на действие на антиацидите е директно взаимодействие със солна киселина в стомаха, което води до нейното инактивиране. Основните им фармакологични свойства са намаляване на протеолитичните свойства на стомашния сок, намаляване на дразнещия ефект на солната киселина върху стомашната лигавица и повишаване на интрагастралното рН до 4,0–5,0. Повишаването на рН в стомаха се придружава от намаляване на активността на редица протеолитични ензими и отслабване на действието на агресивните фактори. Той също така повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, което е важно при гастроезофагеалния рефлукс [11, 12].

Силата на действието на антиацидите се определя от тяхната киселинно-неутрализираща активност (KNA), която се изразява в милиеквиваленти (количеството 1N солна киселина, титрувано до рН 3,5 с определена доза от лекарството за определено време). KPA на различни антиациди варира в широки граници. Счита се за ниско, ако е по-малко от 200 meq / ден; среден - в диапазона от 200-400 meq / ден и висок - над 400 meq / ден. Увеличаването на стойностите на KNA над 600 meq / ден не води до увеличаване на антиацидния ефект [12].

Скоростта на поява на антиацидния ефект се определя от скоростта на разтваряне на лекарствата. Бързото развитие на буферния ефект е характерно преди всичко за натриевия бикарбонат, калциевия карбонат и магнезиевия хидроксид, който се разтваря доста лесно в стомаха. Скоростта и продължителността на действие на монокомпонентните антиациди са представени в табл. 2. Скоростта на настъпване на ефекта зависи и от лекарствената форма: суспензиите обикновено се разтварят по-бързо от твърдите дозирани форми, а продължителността на действие на антиацидите се влияе значително от скоростта на тяхното евакуиране от стомаха, което от своя страна се определя от наличието или липсата на храна в стомаха. Антиацидът, приет един час след хранене, трае по-дълго в стомаха и има най-дълъг ефект.

Таблица 2. Скорост на поява и продължителност на действие на монокомпонентни антиациди [13]

НаркотикСкорост на ефектаПродължителност на действието
Сода бикарбонатВисокоКраткосрочен
Калциев карбонатВисокоСредно аритметично
Магнезиев хидроксидВисокоСредно аритметично
Магнезиев трисиликатНискаДълго
Алуминиев хидроксидНискаДълго

Класификация на антиацидите и общи характеристики на монокомпонентните лекарства

Класификацията на антиацидите се основава на способността им да абсорбират. Абсорбираните антиациди могат да имат системни ефекти, които не се абсорбират - те действат главно в стомашно-чревния тракт. Трябва да се отбележи, че това подразделение на антиациди е относително произволно и се основава на степента на абсорбция, поради което някои лекарства (например калциев карбонат и магнезиев оксид) са включени от различни автори в различни групи..

Натриевият бикарбонат (натриев бикарбонат, сода за хляб) със сигурност е добре усвоен антиацид в стомашно-чревния тракт. Обикновено утаеният калциев карбонат също е включен в групата на абсорбираните антиациди, която се абсорбира с около 10% и следователно при използването му има доста висок риск от развитие на системни ефекти.

Най-привлекателното свойство на натриевия бикарбонат е бързото му начало на действие, но продължителността на действието на лекарството е много малка. В рамките на 15–20 минути това води до повишаване на интрагастралното рН до 7 и по-високо, което причинява развитието на синдром на отскок с вторично повишаване на секрецията на солна киселина. Повишаването на киселинната секреция се улеснява и от отделянето по време на реакцията на неутрализация на въглеродния диоксид, който разтяга стените на стомаха и причинява болка. При пациенти с дълбок язвен дефект разтягането на стомашните стени е изпълнено с перфорация. Въглеродният диоксид също причинява оригване и метеоризъм, странични ефекти, особено нежелани за пациенти с ГЕРБ..

Системният ефект на натриевия бикарбонат може да се прояви чрез развитие на алкалоза, клиничните признаци на която са слабост, главоболие, нарушен апетит, гадене, повръщане, коремна болка, мускулни крампи и крампи. Рискът от алкалоза е особено висок при пациенти с нарушена бъбречна функция. На фона на алкалоза може да се развие хипокалиемия. Освен това натриевият бикарбонат алкализира урината и подпомага образуването на фосфатни камъни. Също така има отрицателен ефект върху водно-електролитния метаболизъм: 2 g бикарбонат задържат същото количество течност в тялото като 1,5 g натриев хлорид и следователно при пациенти в напреднала възраст със сърдечно-съдови патологии, когато се използва, е възможно повишаване на кръвното налягане. повишен оток и повишени признаци на сърдечна недостатъчност [14].

Калциевият бикарбонат реагира със солната киселина по-бавно от натриевия бикарбонат. В резултат на взаимодействието се отделя и въглероден диоксид. В допълнение, калциевите йони имат директен стимулиращ ефект върху секрецията на гастрин от клетките на стомашната лигавица и в резултат стимулират вторичната секреция на солна киселина в още по-голяма степен от натриевия бикарбонат. При продължителна употреба приблизително 10% от приетия калциев бикарбонат се абсорбира, което може да доведе до развитие на хиперкалциемия, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. При продължителна употреба на калциев бикарбонат са възможни запек и образуване на камъни в бъбреците. Хиперкалциемията също така инхибира производството на паратиреоиден хормон, причинявайки забавяне на екскрецията на фосфор и натрупването на калциев фосфат, което от своя страна води до калциране на тъканите и развитие на нефрокалциноза. С използването на калциев бикарбонат може да се развие алкалоза. Комбинираният прием на съдържащи калций антиациди с мляко допринася за развитието на "млечно-алкален" синдром, признаците на който са хиперкалциемия, преходна азотемия, гадене, повръщане, полиурия и психични разстройства [15].

Заедно с монокомпонентните лекарства, абсорбираните антиациди включват:

  • смес от Бурже (натриев сулфат, натриев фосфат, натриев бикарбонат);
  • Смес на Рени (калциев карбонат + магнезиев карбонат);
  • Tams смес (калциев карбонат + магнезиев карбонат).

Поради големия брой странични ефекти, абсорбираните антиациди на практика са загубили клиничното си значение и се използват от населението главно за самолечение..

Групата на неабсорбиращи се антиациди включва предимно алуминиеви и магнезиеви препарати. Основният механизъм на действие на не абсорбиращите се антиациди е свързан с адсорбцията на солна киселина, така че ефектът им се развива по-бавно от този на абсорбираните лекарства, но продължава по-дълго - 2,5-3 часа. Те са по-добри от абсорбираните антиациди и по отношение на буферния (неутрализиращ) капацитет. Непоглъщащите се антиациди имат допълнителни полезни свойства:

  • те могат да адсорбират пепсин, като спомагат за намаляване на протеолитичната активност на стомашния сок;
  • свързват лизолецитин и жлъчни киселини, които имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица;
  • имат обгръщащ ефект.

Резултатите от многобройни проучвания показват, че неабсорбиращите се антиациди имат цитопротективен ефект, свързан с увеличаване на съдържанието на простагландини в стомашната лигавица, стимулиране на секрецията на бикарбонати и увеличаване на производството на гликопротеини в стомашната слуз. Те са в състояние да защитят ендотела на капилярите на субмукозата от увреждащия ефект на улцерогенните вещества, да подобрят процесите на регенерация на епителните клетки и да стимулират развитието на микроваскулатурата на стомашната лигавица [16].

Когато използвате продукти, съдържащи алуминий, имайте предвид потенциалната опасност от сериозни странични ефекти. В тънките черва те могат да образуват неразтворими алуминиеви фосфатни соли, което води до нарушена абсорбция на фосфати и развитие на хипофосфатемия, проявяваща се с неразположение и мускулна слабост. Тежкият недостиг на фосфати причинява остеомалация и остеопороза. Хипофосфатемията насърчава повишената абсорбция на калций, развитието на хиперкалциемия, хиперкалциурия и образуването на калциеви камъни.

Дългосрочната употреба на съдържащи алуминий антиациди и / или употребата им във високи дози може да предизвика интоксикация, придружена от увреждане на костната тъкан, мозъка и развитие на нефропатия. Предполага се, че алуминият директно пречи на костната минерализация, има токсичен ефект върху остеобластите, влияе върху функцията на паращитовидните жлези и инхибира синтеза на активния метаболит на витамин D3 - 1,25-дихидрооксихолекалциферол [17]. Натрупването на алуминий в мембраните на бъбречните гломерули може да причини развитието на бъбречна недостатъчност или нейното влошаване.

Най-тежкото усложнение на лекарствата, съдържащи алуминий, е енцефалопатията на Алцхаймер. Тежките нежелани реакции могат да бъдат необратими, особено при деца, особено новородени и възрастни хора. Рискът от тежки нежелани реакции възниква, когато концентрацията на алуминий в кръвта е повече от 100 μg / ml.

Когато се използва в препоръчителни дози, най-честият страничен ефект на алуминиевия хидроксид и карбалдрат е запек, свързан с потискане на чревната подвижност..

Редица магнезиеви съединения имат изразени антиацидни свойства. Най-високата KNA е характерна за магнезиевия оксид и магнезиевия хидроксид. Антиацидите, съдържащи магнезий, не причиняват вторична хиперсекреция на стомашния сок и не нарушават киселинно-алкалния баланс. Магнезиевите йони увеличават секрецията на холецистокинин, който стимулира чревната перисталтика и повишава осмотичното налягане в лумена, поради което всички магнезиеви антиациди имат слабително действие. При пациенти с бъбречна недостатъчност при тяхното използване е възможно да се развият нефрологични и сърдечно-съдови нарушения..

Препаратите от бисмут (колоиден бисмутов субцитрат, бисмутов субнитрат и др.) И алуминиевата сол на захароза октасулфат (сукралфат) също имат слаби антиацидни свойства. Колоидният бисмутов субцитрат и сукралфат се използват като покривни средства, а бисмутовият субнитрат е част от смесени антиацидни препарати (виж по-долу).

Комбинирани и смесени препарати от антиациди

В момента най-широко използвани са комбинираните антиацидни препарати, съдържащи две или повече активни съставки. Рационалните фиксирани комбинации от антиациди позволяват да се променя скоростта на поява на терапевтичния ефект и продължителността на действие, както и да се намали броят на страничните ефекти и да се подобри толерантността [18].

Заедно с комбинираните антиациди се изолират смесени препарати, които допълнително съдържат бисмутови соли и растителни вещества [12]. Висмутовият субнитрат или основният нитрат има стягащо и антибактериално действие; лайка и копър - антисептични и противовъзпалителни; женско биле - гастропротектор; рутин и келин - противовъзпалително (келинът има и спазмолитични свойства); кора от зърнастец на прах - слабително; прах от коренище на аир подобрява храносмилането. Понастоящем лекарствата от тази група са отстъпили до голяма степен на комбинираните антиациди, но понякога се използват и в комбинация.

Клинична фармакология на Maalox

Най-широко използвани са комбинираните антиацидни препарати, съдържащи алуминиев и магнезиев хидроксид. Maalox е една от най-добре балансираните комбинации [17]. Това е един от най-добре проучените и често използвани антиациди както в световен мащаб, така и в Русия [6].

Maalox отговаря на всички изисквания за съвременните антиациди [9]. Оптималното съотношение на алуминиеви и магнезиеви хидроксиди (0,9 в суспензия и 1,0 в таблетки) осигурява допълващ ефект на компонентите на лекарството, което определя бърз и дълготраен антиациден ефект и леко слабително действие [21]. Maalox не само активно неутрализира солната киселина (Таблица 3), но също така е в състояние да я адсорбира. Първият допринася за скоростта на настъпване на антиацидния ефект, вторият - за увеличаване на продължителността му. След еднократно инжектиране на Maalox рН 4,5 в стомаха остава поне 3 часа [20, 21]. Буферното действие на лекарството осигурява постигане на интрагастрално рН от 3,0-5,0, което позволява не само да се предотвратят нежеланите последици от по-високото повишаване на рН (вторична хиперсекреция), но и да се използва при киселинно-зависими заболявания в комбинация с антисекреторни лекарства, значително ускорявайки облекчаването на болката и диспептичните ефекти разстройства [22].

Таблица 3. Кисело-неутрализираща активност на някои търговски антиацидни препарати [10,12, 20]

НаркотикколичествоKNA, meq
Алмагел15 мл25.50
Викалин, Викаир1 таблетка9.50
Рени1 таблетка16.00
Маалокс1 таблетка18.50
Маалокс15 мл40,50
Топалкан1 таблетка1.15
Фосфалугел10 мл4.32

Maalox притежава умерена пепсиноадсорбираща активност, която, от една страна, засилва терапевтичния му ефект, а от друга, не „изключва” стомаха от хидролизата на химусните компоненти [22]. Той също така адсорбира жлъчните киселини и лизолецитин, който предотвратява пептично увреждане на лигавицата на стомаха и хранопровода при пациенти с дуоденогастрален и дуоденогастроезофагеален рефлукс и в случай на несинхронно поглъщане на химус, жлъчен и панкреатичен секрет в дванадесетопръстника при пациенти, които са претърпели ендоскопска папилома. Тези свойства на лекарството са полезни за пациенти с хроничен рецидивиращ панкреатит в резултат на билио- или дуоденопанкреатичен рефлукс [22], тъй като жлъчните киселини, влизащи в панкреатичния канал, участват в интрапанкреатичното активиране на трипсиноген, а лизолецитинът има подчертан панкреатотоксичен ефект [19] ].

Maalox има цитопротективен ефект поради увеличаване на синтеза на простагландин Е2. Също така стимулира секрецията на бикарбонати и защитна мукополизахаридна слуз, подобрява микроциркулацията [24, 25]. По този начин лекарството повишава устойчивостта на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника към действието на различни улцерогенни фактори, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Maalox има способността да свързва епителния растежен фактор и да го фиксира в зоната на язвата, като по този начин стимулира локални репаративно-регенеративни процеси, клетъчна пролиферация и ангиогенеза. Белегът, образуван на мястото на бившата язва, когато се използва Maalox, има по-добри хистологични характеристики, отколкото при използване на омепразол:

  • отсъствие на ерозивни промени в перилцерозната зона и самия белег,
  • увеличаване на дебелината на стомашната стена в областта на белези,
  • намаляване на разширението на жлезата,
  • нормализиране на диференциацията на жлезистите клетки,
  • развитието на капилярната мрежа в субмукозата [24].

Maalox инхибира размножаването на Helicobacter pylori в стомашната лигавица и намалява неговата уреазна активност [20].

За разлика от антиацидите, съдържащи калций, магнезий или натриеви карбонати, Maalox не допринася за образуването на газове и появата на метеоризъм, оригване. За разлика от антиацидите, съдържащи калциев карбонат, той не влошава стеатореята при пациенти с панкреатит [25, 26].

Maalox не съдържа натрий и не увеличава обема на циркулиращата кръв и поради това може да се предписва на пациенти със съпътстваща хипертония, циркулаторна недостатъчност и портална хипертония.

За разлика от редица други антиациди, Maalox не влияе значително на електролитния състав и рН на урината и не допринася за появата на уролитиаза [22]. За разлика от препаратите, съдържащи калциев карбонат, той не причинява хиперкалциемия и намаляване на производството на паратиреоиден хормон [25]. За разлика от препаратите, съдържащи висмутови соли, Maalox не предизвиква обезцветяване на изпражненията и не маскира мелена [22].

Maalox се понася добре от пациенти от всички възрасти, включително възрастни хора и деца. Основният му страничен ефект е леко слабително действие, което обикновено не налага спиране на лекарството. Натрупването на алуминий и магнезий в организма при използване на Maalox е възможно само при пациенти с бъбречна недостатъчност [22].

Наличието на лекарствени форми Maalox с различна KNA ви позволява да изберете формата и дозата на лекарството, регулирайки дневната му KNA от ниска до средна и висока, в зависимост от нивото на стомашна секреция на пациента [9, 10]. Суспензията Maalox има допълнителни обвиващи свойства. Когато се използва твърда дозирана форма на лекарството, ефектът му може да се удължи, ако таблетките се дъвчат и държат в устата, докато се абсорбират напълно [27].

Maalox има добри органолептични свойства, за да подобри придържането на пациента към лечението, особено в педиатрията. Той не изисква специални условия за съхранение и остава стабилен за дълго време.

Ефективността на Maalox при киселинно-зависими заболявания (язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастродуоденит, ГЕРБ) е доказана в многобройни проучвания [28–33]. По-специално, те показаха, че честотата на образуване на белези на гастродуоденални язви при използване на Maalox е 75% [33, 34].

Maalox може да се използва за лечение на язва, която не е свързана с Helicobacter pylori. Това се дължи както на високите му KNA, така и на цитопротективните свойства. Лекарството допринася не само за образуване на белези на язвата, но и за възстановяване на функционалната активност на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, като допълва и често коригира ефектите на антисекреторните лекарства [5].

Анализ на резултатите от лечението на 250 пациенти (средна възраст - 36,5 години) с Maalox YB, проведено от О. Н. Минушкин. и др., позволиха на авторите да го препоръчат:

  • 1) под формата на монотерапия - за пациенти с неусложнено протичане на язва, кратка анамнеза за язва и язвен дефект, ненадвишаващ 1,0 cm;
  • 2) като част от комплексната терапия (като цитопротективни средства и за намаляване на дозите антисекреторни лекарства) - за пациенти с дълга история, усложнен ход и улцерозен дефект над 1,0 cm.

Анализът включва пациенти с размери на язва от 0,5 до 1,7 cm с рядко, умерено и често повтарящо се протичане на заболяването. Maalox се използва под формата на суспензия и таблетки в средни терапевтични дози, ендоскопски контрол на лечението се извършва след 2, 4, 6 седмици [10]. Излекуването на язва е придружено от намаляване на възпалението при 2/3 от пациентите. Лечението се понася добре, практически без странични ефекти (с изключение на облекчението, наблюдавано при 0,5% от пациентите и не изисква промяна в терапията).

Високата ефективност на Maalox е демонстрирана при ГЕРБ [35]. Употребата на лекарството не само доведе до изчезване на клиничните симптоми, но също така беше придружена от положителна динамика на морфологичния субстрат на заболяването, което е свързано с неговия защитен ефект върху лигавицата. В редица проучвания Maalox не отстъпва по ефективност на Н2-блокерите. Трябва да се подчертае и добрата поносимост на Maalox, отбелязана във всички проучвания. Ефективността и безопасността позволяват да се препоръча Maalox като монотерапия за пациенти с I и II стадии на ГЕРБ, особено за пациенти в напреднала възраст и деца..

Maalox, заедно с други антиациди, които свързват жлъчните киселини и лизолецитин, трябва да се разглеждат като лекарство на избор за профилактика и лечение на рефлукс гастрит [5]. Напоследък се появиха данни, показващи участието на жлъчните киселини в образуването на хранопровода на Барет, поради което антиацидите, които свързват жлъчните киселини, могат да бъдат избраните лекарства при тази категория пациенти..

Обоснована е целесъобразността на използването на Maalox при функционална диспепсия както като антиацид, така и като средство, което индиректно ускорява отварянето на сфинктера на пилора, евакуацията на химуса от стомаха и намаляването на налягането в стомаха и дванадесетопръстника [36]. Стимулиращият ефект на Maalox върху чревната подвижност определя неговия благоприятен ефект при стомашно-чревна патология, придружена от запек, включително при синдром на раздразнените черва [22].

Използването на Maalox при обостряне на хроничен рецидивиращ панкреатит се дължи както на неговото пряко (вж. По-горе), така и на индиректното действие - „защитата“ на ензимните препарати от инактивация от киселина в стомаха [22]. Особено препоръчително е да се използва Maalox при пациенти с хроничен панкреатит с тежка екзокринна панкреатична недостатъчност, ниска стомашна секреция и чревна дисбиоза. В тези ситуации по-мощните антисекреторни лекарства могат да влошат клиничния ход на основното заболяване [23].

Комбинацията от ефикасност и безопасност прави Maalox от голямо значение за профилактика и лечение на заболявания, свързани с киселини при деца. Това се потвърждава от анализ на резултатите от лечението с комбинирани антациди, съдържащи алуминий / магнезий, включително Maalox, 433 деца на възраст от 6 до 15 години с ерозивен гастрит, дуоденит, рефлуксен езофагит и язва [9, 10].

По този начин, Maalox е модерно, ефективно и безопасно антиацидно лекарство, което има комплексен ефект - неутрализиращо киселината, цитопротективно, обгръщащо, адсорбиращо (адсорбира жлъчни киселини, лизолецитин, пепсин); стимулира възстановяването и също така повишава ефективността на антихеликобактерната терапия. Всичко това дава възможност успешно да се използва при различни киселинно-зависими заболявания при пациенти на различна възраст..